Tá dược: Maize starch, colloidal anhydrous silica, nipagin, nipasol, gelatin, sodium lauril sulfate, talc, magnesium stearate.
Điều trị triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa và/hoặc các tình trạng sốt.
Dược lực học
Paracetamol là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu. Thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt bình thường. Paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp suIfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển hóa thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathion và đào thải vào nước tiểu và/ hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho tế bào gan và hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích lũy gây độc ở gan.
Dược động học
Hấp thu: Paracetamol khi uống sẽ được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10-60 phút sau khi uống.
Phân bố: Nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể, khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Chuyển hoá: Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị. Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyến hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.
Thải trừ: Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đào thải qua nước tiểu, ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.
Dạng bào chế này chỉ dùng cho người lớn và trẻ em cân nặng trên 25kg (khoảng 8 tuổi)
Người lớn và trẻ em cân nặng trên 50 kg (tức khoảng 15 tuổi trở lên);
Liều thường dùng là một đến hai viên 500 mg uống mỗi lần, nếu cần có thể uống lặp lại sau ít nhất là 4 giờ.
Nói chung, không cần thiết dùng hơn 3 g paracetamol (tức 6 viên) mỗi ngày. Tuy nhiên, trong trường hợp đau nặng, và theo lời khuyên bác sĩ của bạn, tổng liều có thể tăng đến 4g paracetamol (tức 8 viên) mỗi ngày.
Tuy nhiên:
- Liều paracetamol cao hơn 3 g/ngày cần có ý kiến của bác sĩ.
- Không bao giờ được dùng hơn 4 g paracetamol mỗi ngày (tính trên tất cả các thuốc có chứa paracetamol). Khoảng cách tối thiểu giữa hai lần uống là 4 giờ.
Trên trẻ em: liều dùng paracetamol phụ thuộc vào cân nặng của trẻ; tuổi chỉ để tham khảo; và cần dùng dạng thuốc thích hợp hơn.
Liều khuyên dùng mỗi ngày của paracetamol vào khoảng 60 mg/kg/ngày, chia uống trong 4 hoặc 6 lần, tức khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ hoặc 10 mg/kg mỗi 4 giờ.
Đối với trẻ em cân nặng từ 27 đến 40 kg: (khoảng 8 đến 13 tuổi): liều dùng là mỗi lần uống một viên 500 mg, nếu cần có thể lặp lại mỗi 6 giờ, nhưng không quá 4 viên mỗi ngày.
Đối với trẻ em cân nặng từ 41 đến 50 kg: (khoảng 12 đến 15 tuổi); liều dùng là mỗi lần uống một viên 500 mg, nếu cần có thể lặp lại mỗi 4 giờ, nhưng không quá 6 viên mỗi ngày.
Số lần uống thuốc
Uống thuốc theo một lịch trình đều đặn có thể tránh được sự dao động của triệu chứng đau hoặc sốt.
Khoảng thời gian giữa hai lần uống thuốc:
- Trẻ em phải được cho uống thuốc đều đặn, kể cả ban đêm, và tốt nhất là cách nhau 6 giờ, hoặc tối thiểu là 4 giờ;
- Người lớn phải uống các liều thuốc cách nhau tối thiểu là 4 giờ.
Trường hợp suy chức năng thận
Khi bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút), khoảng cách giữa hai lần uống thuốc phải là 8 giờ, và ít nhất cũng là 4 giờ. Liều lượng paracetamol không thể vượt quá 3 g (tức 6 viên) mỗi ngày.
- Quá liều
Biểu hiện của quá liều: Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều duy nhất, hoặc do dùng lặp lại liều cao (ví dụ 7,5-10g mỗi ngày, trong 1-2 ngày), hoặc do dùng thuốc kéo dài. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.
Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay. Kích động, mê sảng, hạ thân nhiệt, suy hô hấp-tuần hoàn.
Xử trí: Điều trị hỗ trợ tích cực, cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp uống paracetamol tốt nhất là trong vòng 4 giờ sau khi uống. Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay lập tức nếu chưa quá 36 giờ kể từ khi dùng paracetamol. N-acetylcystein dùng liều đầu tiên 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau mỗi 4 giờ. Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.
Ít gặp tác dụng phụ, nhưng nếu gặp tác dụng phụ thì: Ít gặp: Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẽ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu. Nhịp tim nhanh, tình trạng kích động, bồn chồn. Tiêu hóa: Kích ứng dạ dày, buồn nôn, nôn. Huyết học: Loạn tạo máu, thiếu máu. Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày. Hiếm gặp: Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phát ban mụn mủ toàn thân cấp, phản ứng quá mẫn.
Chống chỉ định
Thuốc Paracetamol Choay chống chỉ định trong các trường hợp sau: Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc. Người thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase. Bệnh viêm gan tiến triển, người bị suy gan nặng. Thận trọng khi sử dụng Nếu đau kéo dài hơn 5 ngày hoặc sốt kéo dài hơn 3 ngày, hoặc nếu thuốc không có hiệu quả thỏa đáng hoặc xảy ra bất kỳ triệu chứng nào khác, đừng tiếp tục điều trị mà không hỏi ý kiến bác sĩ. Phải dùng thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, suy giảm chức năng gan và thận. Uống quá liều hoặc điều trị dài ngày có thể gây hoại tử gan, suy thận. Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu. Đối với thuốc chứa paracetamol: Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP). Khả năng lái xe và vận hành máy móc Thuốc không gây chóng mặt, buồn ngủ nên có thể dùng cho người đang lái xe và vận hành máy móc. Thời kỳ mang thai Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết. Thời kỳ cho con bú Phải rất thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt (như paracetamol). Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin), isoniazid làm tăng tính độc hại gan của paracetamol. Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian bán thải trong huyết tương của paracetamol. Isoniazid và thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan. Metoclopramid, domperidon làm tăng tốc độ hấp thu của paracetamol, cholestyramin làm giảm tốc độ hấp thu của paracetamol. Uống rượu nhiều và dài ngày làm tăng độc tính trên gan của paracetamol.
