Mỗi ml dung dịch thuốc tiêm chứa 200 mg piracetam. 5 ml dung dịch thuốc tiêm chứa 1 g piracetam. Tá dược: Natri acetat, acid acetic băng, nước pha tiêm.

Chỉ định Thuốc Nootropyl 1g/5ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Người lớn: Điều trị triệu chứng của hội chứng tâm thần - thực thể với những đặc điểm được cải thiện nhờ điều trị như mất trí nhớ, rối loạn chú ý và thiếu động lực. Đơn trị liệu hoặc phối hợp trong chứng rung giật cơ do nguyên nhân vỏ não. Điều trị chóng mặt và các rối loạn thăng bằng đi kèm, ngoại trừ choáng váng có nguồn gốc do vận mạch hoặc tâm thần. Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm. Trẻ em: Điều trị chứng khó đọc, kết hợp với các biện pháp thích hợp như liệu pháp ngôn ngữ. Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm. Dược lực học Cơ chế tác dụng Dữ liệu có sẵn gợi ý rằng cơ chế tác dụng cơ bản của piracetam không chuyên biệt trên tế bào lẫn cơ quan. Piracetam gắn kết vật lý với đầu cực của phospholipid trong mô hình màng tế bào theo kiểu phụ thuộc liều, tạo nên sự phục hồi cấu trúc phiến mỏng của màng tế bào đặc trưng bởi sự hình thành các phức hợp thuốc - phospholipid linh động. Điều này có thề dẫn đến tính ổn định của màng tế bào được cải thiện, cho phép các protein màng và các protein xuyên màng duy trì hoặc phục hồi cấu trúc ba chiều hoặc gấp lại để thực hiện chức năng của chúng. Piracetam có tác dụng lên thần kinh và mạch máu. Các tác dụng dược lực học Tác dụng lên thần kinh: Ở mức độ thần kinh, piracetam thực hiện hoạt tính tại màng bằng nhiều cách thức khác nhau, ở động vật. Piracetam làm tăng nhiều loại dẫn truyền thần kinh khác nhau, chủ yếu qua sự điều hòa hậu synap của mật độ và hoạt động của thụ thể. Trên cả động vật và người, những chức năng có liên quan đến quá trình nhận thức như học hỏi, trí nhớ, chú ý và tỉnh táo đều được cải thiện, ở cả cá thể bình thường hoặc suy giảm, mà không phát triển tác dụng kích thích tâm thần hoặc an thần. Piracetam bảo vệ và phục hồi các khả năng nhận thức ở động vật và người sau các tổn thương não khác nhau như giảm oxy huyết, ngộ độc và trị liệu xung động điện. Piracetam bảo vệ chống lại những thay đổi chức năng và hoạt động của não do giảm oxy huyết khi đánh giá bằng điện não đồ (EEG) và các đánh giá tâm thần. Tác dụng lên hệ mạch: Piracetam có tác động huyết học trên tiểu cầu, hồng cầu, và thành mạch bằng cách làm tăng tính biến dạng của hồng cầu và giảm kết tập tiểu cầu, giảm kết dính hồng cầu vào thành mạch và giảm co mao mạch. Tác dụng lên hồng cầu: Ở những bệnh nhân bị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, piracetam cải thiện tính biến dạng màng tế bào hồng cầu, giảm độ nhớt của máu và ngăn ngừa sự hình thành các đám hồng cầu. Tác dụng lên tiểu cầu: Trong những nghiên cứu mở ở người tình nguyện khỏe mạnh và ở bệnh nhân có hội chứng Raynaud, các liều piracetam tăng đến 12g thường đi kèm với giảm chức năng tiểu cầu phụ thuộc liều dùng so với các trị số trước khi điều trị (các xét nghiệm kết tập tiểu cầu gây bởi ADP, collagen, epinephrine và phóng thích βTG), mà không có sự thay đổi đáng kể về số lượng tiểu cầu. Trong các nghiên cứu này, piracetam làm kéo dài thời gian chảy máu. Tác dụng lên mạch máu: Trong những nghiên cứu ở động vật, piracetam ức chế co mạch và làm mất tác dụng của nhiều loại thuốc co mạch khác nhau. Piracetam không có tác động giãn mạch và không tạo hiện tượng “cướp máu”, không cố tác dụng làm chậm dòng máu hoặc chảy ngược dòng hoặc làm tụt huyết áp. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, piracetam làm giảm kết dính hồng cầu vào nội mạch máu và cũng có tác dụng kích thích trực tiếp lên sự tổng hợp prostacycline ở nội mạc mạch máu lành lặn. Tác dụng lên các yếu tố đông máu: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, liều piracetam đến 9,6g đã làm giảm nồng độ trong huyết tương của fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII R: AG; VIII R: vW) đến 30 - 40% và làm tăng thời gian chảy máu so với các giá trị trước khi điều trị. Ở bệnh nhân có hội chứng Raynaud nguyên phát và cả thứ phát, piracetam liều 8 g/ngày dùng trong 6 tháng đã làm giảm nồng độ trong huyết tương của fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF)) đến 30 - 40%, giảm độ nhớt của huyết tương và làm tăng thời gian chảy máu so với các giá trị trước khi điều trị. Dược động học Đặc điểm dược động học của piracetam có tính chất tuyến tính và không phụ thuộc vào thời gian với sự khác biệt nhỏ giữa các cá thể trên một khoảng liều dùng rộng. Điều này là nhất quán với tính thấm qua màng cao, tính hòa tan cao và sự chuyển hoá tối thiểu của piracetam. Thời gian bán hủy trong huyết tương của piracetam là 5 giờ. Thời gian bán hủy là tương đương giữa người lớn khỏe mạnh và người bệnh. Thời gian bán huỷ tăng ở người cao tuổi (chủ yếu do giảm thanh thải qua thận) và ở đối tượng bị suy thận. Các nồng độ thuốc trong huyết tương ờ trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày dùng thuốc. Phân bố Piracetam không gắn kết protein huyết tương và có thể tích phân bố xấp xỉ 0,6l/kg. Piracetam qua được hàng rào máu não vì đã tìm thấy thuốc trong dịch não tủy sau khi dùng đường tĩnh mạch. Tại dịch não tủy, thời gian đạt nồng độ đỉnh là 5 giờ sau dùng thuốc và thời gian bán hủy khoảng 8,5 giờ. Ở động vật, nồng độ piracetam đạt được cao nhất ở não là tại vỏ não (thuỳ trán, thuỳ đỉnh và thuỳ chẩm), tại vỏ tiểu não và các hạch nền. Piracetam khuếch tán đến tất cả các mô ngoại trừ mô mỡ, qua được hàng rào nhau thai và thấm vào màng tế bào hồng cầu được phân lập. Chuyển hóa Không rõ piracetam có chuyển hóa trong cơ thể người hay không. Việc không chuyển hóa này được chứng minh bởi thời gian bán huỷ của thuốc trong huyết tương kéo dài ở bệnh nhân vô niệu và thuốc gốc tìm thấy nhiều trong nước tiểu. Thải trừ Thời gian bán huỷ trong huyết tương của piracetam ở người lớn khoảng 5 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau khi uống. Thanh thải biểu kiến toàn phần là 80 - 90ml/phút. Con đường thải trừ chính là qua nước tiểu, chiếm 80 - 100% liều dùng. Piracetam được thải trừ qua lọc cầu thận. Tính tuyến tính Dược động học của piracetam tuyến tính trong khoảng liều 0,8g - 12g. Các biến số dược động học như thời gian bán hủy và thanh thải không thay đổi theo liều dùng và khoảng thời gian điều trị.

Cách dùng Thuốc dùng đường tĩnh mạch. Khi cần dùng đường tiêm truyền (như trường hợp khó nuốt, hôn mê), piracetam có thể được dùng theo đường tĩnh mạch ở cùng mức liều hàng ngày khuyến cáo. Trong trường hợp dùng piracetam đường tiêm truyền, trước tiên bác sĩ kê đơn xác định liều dùng piracetam thích hợp. Liều này sẽ xác định lượng dung dịch thuốc cần tiêm. Trong nhiều trường hợp, lượng dung dịch thuốc cần tiêm sẽ vượt quá 1 ống thuốc tiêm và ít khi là một số nhân lên chính xác của số lượng ống thuốc tiêm có sẵn. Ví dụ, trong trường hợp cần dùng liều tiêm truyền 2,4g piracetam, lượng dung dịch tiêm piracetam cần dùng là 12ml. Khi đó nhân viên y tế cần rút vào xylanh 2 ống thuốc tiêm 5ml và thêm 2ml của ống thứ 3. Dung dịch thuốc tiêm sẽ được tiêm đường tĩnh mạch trong vài phút. Thuốc được dùng bởi các nhân viên y tế không được tự ý sử dụng khi không được đào tạo và hướng dẫn từ chuyên viên y tế. Liều dùng Người lớn Điều trị triệu chứng của hội chứng tâm thần - thực thể: Khoảng liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là từ 2,4g đến 4,8g, chia làm 2 - 3 lần. Điều trị rung giật cơ do nguyên nhân vỏ não: Bắt đầu liều hàng ngày là 7,2g, sau đó tăng thêm 4,8g mỗi 3 - 4 ngày đến tối đa 20g, chia làm 2 - 3 lần. Điều trị với các thuốc trị rung giật cơ khác nên được duy trì ở cùng liều lượng. Tuỳ theo lợi ích lâm sàng đạt được, nên giảm liều của những thuốc này, nếu có thể. Phải xác định liều cho từng bệnh nhân bằng cách thử điều trị. Một khi đã bắt đầu, nên tiếp tục điều trị bằng piracetam chừng nào bệnh não căn nguyên vẫn còn tồn tại. Ở những bệnh nhân có một cơn cấp tính, bệnh có thể tiến triển tốt tình cờ sau một khoảng thời gian và vì vậy cứ mỗi 6 tháng nên thử giảm liều hoặc ngưng điều trị. Nên giảm 1,2g piracetam mỗi 2 ngày (mỗi 3 hoặc 4 ngày trong trường hợp có hội chứng Lance - Adams nhằm phòng ngừa khả năng co giật do ngưng thuốc hoặc tái phát đột ngột. Điều trị chóng mặt: Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo trong khoảng từ 2,4g đến 4,8g chia làm 2 - 3 lần. Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch trong bệnh hồng cầu hình liềm: Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo để phòng ngừa các đợt cấp là 160mg/kg, dùng đường uống, chia làm 4 lần. Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo để làm giảm các đợt cấp là 300mg/kg dùng đường tĩnh mạch, chia làm 4 lần. Khi dùng liều dưới 160mg/kg/ngày hoặc dùng thuốc không đều, có thể dẫn đến tái phát các cơn cấp tính. Trẻ em Điều trị chứng khó đọc kết hợp với các biện pháp thích hợp như liệu pháp ngôn ngữ: Liều khuyến cáo cho trẻ trong độ tuổi đến trường (từ 8 tuổi) và thanh thiếu niên là 3,2g/ngày, chia làm 2 lần. Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch trong bệnh hồng cầu hình liềm: Ở trẻ em từ 3 tuổi trở lên, liều phòng ngừa các đợt cấp là 160mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Trong trường hợp làm giảm các đợt cấp, dùng liều 300mg/kg/ngày đường tĩnh mạch, chia làm 4 lần. Khi dùng liều dưới 160mg/kg/ngày hoặc dùng thuốc không đều có thể dẫn đến tái phát bệnh. Có thể dùng piracetam cho trẻ em bị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm theo liều dùng hàng ngày được khuyến cáo (mg/kg - xem ở trên). Piracetam đã được dùng ở một số ít trẻ em trong độ tuổi 13 tuổi. Người cao tuổi Nên chỉnh liều ở người cao tuổi có tổn thương chức năng thận. Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên độ thanh thải creatinine để chỉnh liều phù hợp khi cần thiết. Bệnh nhân suy thận Chống chỉ định dùng piracetam cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine thận dưới 20ml/phút). Liều dùng hàng ngày được tính cho từng bệnh nhân theo chức năng thận. Xin tham khảo bảng dưới đây và chỉnh liều theo chỉ dẫn. Để dùng bảng liều này, cần ước lượng độ thanh thải creatinine của bệnh nhân (ClCr) tính theo ml/phút. Có thể ước lượng độ thanh thải creatinine (ml/phút) từ creatinine huyết thanh (mg/dl) qua công thức sau: Clcr=[140 - tuổi năm] X thể trọng kg72 X creatinine huyết thanh (mg/dl)(x 0,85 ở phụ nữ) ( Bảng) Chống chỉ định Bệnh nhân suy gan Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ có suy gan. Khuyến cáo chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy gan và suy thận (xem chỉnh liều cho Bệnh nhân suy thận ở trên). Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Quá liều Triệu chứng và dấu hiệu Không có thêm các phản ứng bất lợi đặc trưng liên quan đến quá liều được báo cáo với piracetam. Trường hợp quá liều cao nhất được báo cáo là uống piracetam liều 75g, xuất hiện tiêu chảy có máu kèm đau bụng, rất có thể liên quan đến hàm lượng sorbitol rất cao trong thành phần của thuốc. Xử trí quá liều Trong trường hợp quá liều đáng kể, cấp tính, có thể làm trống dạ dày bằng cách dùng thuốc gây nôn. Chưa cỏ thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều piracetam. Điều trị quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thể bao gồm thẩm tách máu. Hiệu suất của máy thẩm tách là 50 đến 60% đối với piracetam. Quên 1 liều Thuốc dùng bởi nhân viên y tế khi có chỉ định cụ thể nên không áp dùng quên liều trong trường hợp này.

Khi sử dụng thuốc Nootropyl 1g/5ml, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Rối loạn máu và hệ bạch huyết Không biết: Rối loạn chày máu. Rối loạn hệ miễn dịch Không biết: Phản ứng dạng phản vệ, quá mẫn. Rối loạn tâm thần Phổ biến: Bồn chồn. Không phổ biến: Trầm cảm. Không biết: Kích động, lo lắng, lú lẫn, ảo giác. Rối loạn hệ thần kinh Phổ biến: Chứng tăng động. Không phổ biến: Buồn ngủ. Không biết: Mất điều hòa vận động, rối loạn thăng bằng, động kinh nặng thêm, nhức đầu, mất ngủ. Rối loạn tai và mê đạo Không biết: Chóng mặt. Rối loạn mạch máu Hiếm: Viêm tĩnh mạch huyết khối, hạ huyết áp. Rối loạn tiêu hoá Không biết: Đau bụng, đau vùng bụng trên, tiêu chảy, buồn nôn, nôn. Rối loạn da và mô dưới da Không biết: Phù mạch thần kinh, viêm da, ngứa, nổi mề đay. Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc Không phổ biến: Suy nhược. Hiếm: Sốt, đau tại chỗ tiêm. Các nghiên cứu khảo sát Phổ biến: Tăng cân. Các tác dụng không mong muốn được xếp loại theo tần suất sử dụng quy ước sau: (Bảng) Rất phố biến ≥ 1/10 Phổ biến ≥ 1/100 đến <1/10 Không phổ biến ≥ 1/1000 đến <1/100 Hiếm ≥ 1/10000 đến <1/1000 Rất hiếm < 1/10000 Không biết (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có) Hướng dẫn cách xử trí ADR Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới. Chống chỉ định Thuốc Nootropyl 1g/5ml chống chỉ định trong các trường hợp sau: Quá mẫn với piracetam, các dẫn xuất khác của pyrrolidone hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc. Bệnh thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinine thận dưới 20ml/phút). Xuất huyết não. Bệnh nhân bị chứng múa giật Huntington (Huntington’s Chorea). Thận trọng khi sử dụng Tác động trên kết tập tiểu cầu Do tác động của piracetam trên kết tập tiểu cầu, khuyến cáo thận trọng ở bệnh nhân xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu như loét đường tiêu hóa, bệnh nhân rối loạn cầm máu tiềm tàng, bệnh nhân có tiền sử tai biến mạch máu não do xuất huyết, bệnh nhân cần tiến hành đại phẫu kể cả phẫu thuật nha khoa và bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông máu hoặc chống kết tập tiểu cầu bao gồm cả aspirin liều thấp. Suy thận Piracetam được thải trừ qua thận, do đó nên thận trọng trong trường hợp suy thận (xem Liều lượng và cách dùng). Người cao tuổi Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên độ thanh thải creatinine để chình liều phù hợp khi cần thiết (xem Liều lượng và cách dùng). Ngưng thuốc Nên tránh ngưng điều trị đột ngột vì có thể gây cơn giật cơ hoặc cơn co giật toàn thể hóa ở một số bệnh nhân có chứng giật cơ. Các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm. Với chỉ định trong bệnh hồng cầu hình liềm, liều thấp hơn 160mg/kg/ngày hoặc dùng thuốc không thường xuyên có thể dẫn đến tái phát các cơn cấp tính. Tá dược Natri: Thuốc chứa ít hơn 1 mmol (23mg) natri cho mỗi 24g piracetam. Điều này nên được cân nhắc ở bệnh nhân đang trong chế độ ăn kiêng kiểm soát lượng natri. Khả năng lái xe và vận hành máy móc Với các tác dụng bất lợi được quan sát thấy sau khi sử dụng, thuốc có thể có ảnh hưởng lên việc lái xe và vận hành máy móc, và điều này nên được lưu ý. Thời kỳ mang thai Không nên dùng piracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết, khi lợi ích vượt trội nguy cơ và tình trạng lâm sàng của thai phụ yêu cầu phải điều trị bằng piracetam. Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng piracetam ở thai phụ. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi hay bào thai, sự sinh nở hay phát triển sau khi sinh. Piracetam qua được hàng rào nhau thai. Nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh khoảng 70% đến 90% nồng độ thuốc ở mẹ. Thời kỳ cho con bú Không nên sử dụng piracetam trong khi đang cho con bú hoặc không cho con bú trong khi điều trị bằng piracetam. Nên tính đến lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lơi ích của điều trị đối với mẹ khi quyết định không cho con bú hoặc không sử dụng piracetam. Piracetam được tiết vào sữa mẹ. Tương tác thuốc Tương tác dược động học Tương tác thuốc có khả năng dẫn đến những thay đổi về dược động học của piracetam được dự đoán là thấp vì khoảng 90% liều piracetam thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi. Trong phòng thí nghiệm (in vitro), piracetam không ức chế các dạng đồng phân của cytochrome P450 ở gan người CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11 ở các nồng độ 142, 426 và 1422µg/ml. ở nồng độ 1422µg/ml, quan sát thấy tác động ức chế nhẹ lên CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%). Tuy nhiên, các giá trị Ki đề ức chế hai dạng đồng phân CYP này là tốt khi nồng độ vượt quá 1422µg/ml. Do đó, tương tác chuyển hóa của piracetam với những thuốc khác gần như không có. Các hormone tuyến giáp Lú lẫn, dễ kích thích và rối loạn giấc ngủ đã được báo cáo khi dùng đồng thời với các chiết xuất của tuyến giáp (T3+T4). Acenocoumarol Trong 1 nghiên cứu mù đơn đã được công bố ờ bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch tái phát nặng, piracetam liều 9,6 g/ngày không làm thay đổi liều acenocoumarol cần thiết để đạt INR 2,5 đến 3,5, nhưng so với tác dụng của acenocoumarol dùng đơn độc, việc bổ sung piracetam 9,6g/ngày làm giảm đáng kể kết tập tiểu cầu, phóng thích β-thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII: vW: Ag; VIII: vW : Rco) và độ nhớt của máu toàn phần và huyết tương. Các thuốc chống động kinh Liều hàng ngày 20g piracetam trong 4 tuần không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ đáy trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (carbamazepine, phenytoin, phenobarbitone, valproate) ở bệnh nhân bị bệnh động kinh đang dùng các liều ổn định. Rượu Việc uống rượu cùng lúc không ảnh hưởng đến nồng độ piracetam trong huyết thanh và nồng độ rượu không bị thay đổi bởi một liều uống piracetam 1,6g.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.