Mỗi gam DAKTARIN Oralf Gel có chứa 20mg miconazol
Tá dược: Tinh bột tiền gelatin hóa, natri saccharin, polysorbat 20, hương cam, hương cacao, cồn, glycerin, nước tinh khiết.

Công dụng (Chỉ định)
Điều trị nhiễm nấm ở khoang miệng hầu và đường tiêu hóa.
Gel miconazol dùng cho người lớn và trẻ em từ 4 tháng tuổi trở lên

Dược lực học
Mã ATC: A01AB09 và A07AC01
Miconazol có hoạt tính kháng nấm đối với các vi nấm ngoài da thông thường và vi nấm men. cũng như có hoạt tính kháng khuẩn đối với một số trực khuẩn và cầu khuẩn Gr (+).
Hoạt tính của nó dựa trên việc ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở vi nấm và làm thay đổi thành phần lipid cấu tạo màng, dẫn đến sự hoại tử tế bào nấm.

Dược động học
Hấp thu:
Miconazol được hấp thu toàn thân sau khi nuốt gel. Dùng đường miệng gel liều 60mg miconazol sẽ đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương 31 - 49mg/ml, khoảng 2 giờ sau khi nuốt.

Phân bố:
Miconazol được hấp thu và gắn kết với protein huyết tương (88,2%), chủ yếu là albumin huyết thanh và hồng cầu (10,6%).

Chuyển hóa và Thải trừ:
Phần miconazol hấp thu được khuyển hóa gần như hoàn toàn: ít hơn 1% nếu dùng được bài xuất dưới dạng không đổi ở nước tiểu. Thời gian bán hủy sau cùng là 20 đến 25 giờ trên hầu hết bệnh nhân. Thời gian bán thải của miconazol ở bệnh nhân suy thận là không đổi. Nồng độ huyết tương của miconazol giảm ở mức độ vừa phải (khoảng 50%) trong suốt quá trình lọc máu. Khoảng 50% liều uống có thể được thải trừ qua phân một phần để chuyển hóa và một phần dạng không đổi.

Cách dùng - Liều dùng
Dùng đường miệng.
1 thìa đong thuốc (được cung cấp) tương đương miconazol 124mg mỗi 5ml gel.

Nhiễm nấm Candida miệng-hầu
Trẻ nhỏ 4 - 24 tháng tuổi: 1,25ml gel (1/4 thìa đong thuốc) mỗi lần, 4 lần mỗi ngày sau các bữa ăn. Mỗi liều nên được chia thành những phần nhỏ hơn và dùng ngón tay sạch rà vào chỗ thương tổn. Không nên đưa thuốc vào thành sau cổ họng vì có khả năng gãy nghẹt thở. Không nên nuốt gel ngay mà giữ trong miệng càng lâu càng tốt. Người lớn và trẻ em 2 tuổi trở lên: 2,5ml gel (l/2 thìa đong thuốc) mỗi lần, 4 lân mỗi ngày sau các bữa ăn.
Không nên nuốt gel ngay mà giữ trong miệng càng lâu càng tốt.
Tiếp tục trị liệu ít nhất một tuần sau khi các triệu chứng biến mất.
Trong trường hợp nhiễm nấm Candida miệng, mỗi tối nên lấy răng giả ra và chà rửa với gel.

Nhiễm nấm candida đường tiêu hóa:
Gel có thể được sử dụng cho trẻ nhỏ ( ≥ 4 tháng tuổi), trẻ em và người lớn gặp khó khăn khi nuốt thuốc viên. Liều dùng 20mg/kg/ngày, chia thành 4 lần. Liều dùng hàng ngày không vượt quá 250mg (10ml oral gel), 4 lần mỗi ngày.
Tiếp tục điều trị ít nhất 1 tuần sau khi các triệu chứng biến mất.

Quá liều
Triệu chứng:
Trong trường hợp quá liều không chủ ý, có thể xuất hiện nôn mửa và tiêu chảy.

Điều trị
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ, không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Khô miệng, buồn nôn, khó chịu ở miệng, nôn trớ.
• Tình trạng tại nơi dùng thuốc: Mùi vị sản phẩm bất thường.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Rối loạn vị giác.
• Không rõ tần suất
• Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.
• Hô hấp: Ngạt thở.
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, viêm miệng, lưỡi đổi màu.
• Da và mô dưới da: Phù mạch, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, mày đay, phát ban, phát ban mụn mủ toàn thân cấp tính, tăng bạch cầu ái toan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định
Được biết quá mẫn cảm với miconazol, các dẫn xuất imidazol khác hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Trẻ nhỏ dưới 4 tháng tuổi hoặc những trẻ mà phản xạ nuốt chưa phát triển hoàn chỉnh (xem Cảnh báo và thận trọng).
Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan.
Kết hợp với những thuốc bị chuyển hoá bởi CYP3A4 như sau: (Xem Tương tác với các thuốc khác và các loại tương tác khác)
- Những chất được biết gây kéo dài khoảng QT, ví dụ như: astemizol, cisaprid, dofetilid, mizolastin, pimozid, quinidin, sertindol và terfenadin
- Ergot alkaloid
- Chất ức chế men HMG-CoA reductase như simvastatin và lovastatin
- Triazolam và midazolam đường uống.

Cảnh báo và thận trọng
Nếu dự định dùng đồng thời DAKTARIN và một thuốc chống đông máu, thì tác dụng chống đông máu nên được tiếp tục giám sát và chỉnh liều kỹ (xem Tương tác các thuốc khác và các loại tương tác khác).
Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng bao gồm phản vệ và phù mạch, đã được báo cáo trong quá trình điều trị với DAKTARIN và các dạng bào chế miconazol khác (xem tác dụng không mong muốn). Nên dừng điều trị nếu xảy ra phản ứng được gợi ý là quá mẫn cảm hoặc kích ứng.
Nên giám sát nồng độ miconazol và phenytoin nếu hai thuốc này được dùng đồng thời. Ở những bệnh nhân đang sử dụng một số thuốc uống hạ đường huyết như sulfonylurea, sự gia tăng tác dụng điều trị dẫn đến việc hạ đường huyết có thể xảy ra trong suốt quá trình điều trị đồng thời với miconazol và cần xem xét các biện pháp xử trí thích hợp (Xem Tương tác với các thuốc khác và các loại tương tác khác).
Nghẹt thở ở trẻ nhũ nhi và trẻ nhỏ.
Đặc biệt ở trẻ nhũ nhi và trẻ nhỏ ( ≥ 4 tuổi) thận trọng để chắc chắn rằng gel không làm tắc nghẽn cổ họng. Do đó, không nên dùng gel ở thành sau cổ họng. Mỗi liều nên được phân chia thành những phần nhỏ hơn để rà miệng với một ngón tay sạch, theo dõi bệnh nhân vì nghẹt thở có thể xảy ra. Cũng do nguy cơ nghẹt thở, không thoa gel vào núm vú cua bà mẹ đang cho con bú để cung cấp thuốc điều trị cho trẻ nhũ nhi. Điều quan trọng là phải xem xét sự thay đổi hoàn thiện chức năng nuốt ở trẻ nhũ nhi, đặc biệt là khi dùng gel miconazol cho trẻ nhũ nhi từ 4 đến 6 tháng tuổi. Mức giới hạn dưới của tuổi nên được tăng lên đến 5 - 6 tháng tuổi đối với trẻ nhũ nhi sinh sớm, hoặc trẻ nhũ nhi thể hiện sự phát triển thần kinh cơ chậm.
Thuốc có chứa một lượng nhỏ ethanol (cồn), ít hơn 100mg mỗi liều.
Phản ứng ngoài da nghiêm trọng (ví dụ hoại tử biểu bì nhiễm độc và hội chứng Steven-Johnson) đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng DAKTARIN Oral Gel (xem Tác dụng không mong muốn). Nên thông báo cho bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng ngoài da nghiêm trọng, và nên ngừng sử dụng DAKTARIN Oral Gel khi xuất hiện các dấu hiệu đầu tiên của phát ban dạ.

Thai kỳ và cho con bú
Trên động vật, miconazol không cho thấy tác động gây quái thai nhưng lại gây độc bào thai khi uống ở liều cao. Chưa biết ý nghĩa của điều này trên người. Tuy nhiên, cũng như các imidazol khác, nên tránh sử dụng DAKTARIN Oral Gel trên phụ nữ có thai, khi có thể. Nên cân bằng giữa mối nguy hại tiềm tàng với lợi ích điều trị. Hiện chưa biết liệu miconazol có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên thận trọng khi dùng DAKTARIN Oral Gel trên phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

• Miconazole có thể ức chế sự chuyển hoá của thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP2C9, đãn tới sự gia tăng và/ hoặc kéo dài tác dụng của những thuốc đó.
• Chống chỉ định dùng đồng thời Daktarin Oral Gel với những thuốc bị chuyển hoá bởi CYP3A4 bao gồm: thuốc kéo dài khoảng QT (astemizol, cisaprid, dofetilid, mizolastin, pimozid, quinidin, sertindol và terfenadin), ergot alkaloi, thuốc ức chế men HMG-CoA reductase (simvastatin, lovastatin...), triazolam và midazolam đường uống.
• Thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc sau với Daktarin Oral Gel do có thể bị gia tăng hoặc kéo dài tác dụng điều trị và/hoặc tác dụng bất lợi. Nếu cần, nên giảm liều và giám sát nồng độ trong huyết tương:
• Các thuốc bị chuyển hóa bởi CYP2C9, thuốc chống đông máu đường uống như warfarin, thuốc hạ đường huyết đường uống như sulfonylurea, phenytoin.
• Các thuốc khác bị chuyển hóa bởi CYP3A4: Thuốc ức chế men HIV protease như saquinavir; thuốc kháng ung thư như vinca alkaloid, busulfan và docetaxel; thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporin, tacrolimus, sirolimus); carbamazepin, cilostazol, disopyramid, buspiron, alfentanll, sildenafil, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutin, methylprednisolon, trimetrexat, ebastin và reboxetin.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 250C.