Hoạt chất: Codein phosphat 10mg, Chlorpheniramin maleat 2mg, Guaifenesin 50mg.
Tá dược: Dầu đậu nành, sáp ong trắng, lecithin, dầu dừa, amidon, gelatin, glycerin, sorbitol, titan dioxyd, nipazin, nipazol, đỏ Ponceau 4R, vanillin vừa đủ.

Công dụng (Chỉ định)
Dùng để điều trị triệu chứng ho khan hoặc kích ứng cho bệnh nhân trên 12 tuổi.

Dược lực học
- Codein phosphat có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não. Ngoài ra còn làm khô tiết dịch đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản.
- Chlorpheniramin maleat là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể. Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.
- Guaifenesin có tác dụng làm long đờm, giảm ho do cơ chế làm loãng, lỏng dịch đờm, dễ dàng đẩy ra ngoài khi ho. Vì vậy nó cũng có tác dụng trong điều trị ho.

Dược động học
Sau khi uống Codeforte, các hoạt chất được hấp thu qua đường tiêu hóa:
- Codein được chuyển hóa ở gan và thải trừ ở thận dưới dạng tự do hoặc kết hợp với acid glucuronic. Codein hoặc sản phẩm chuyển hóa của nó được bài tiết qua phân rất ít. Codein qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua được hàng rào máu não. Sau khi uống nửa đời thải trừ là 2-4 giờ, tác dụng giảm ho xuất hiện trong vòng 1-2 giờ và có thể kéo dài 4-6 giờ.
- Chlorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30-60 phút. Nồng độ đỉnh đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7-10 lít/kg (trẻ em). Chlorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều, các chất chuyển hóa gồm desmethyl-disdesmethyl-Chlorpheniramin và một số chất chưa xác định. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu.
- Guaifenesin được hấp thu tốt ở vùng dạ dày, được chuyển hóa thành Beta-2-methoxyphenoxy-lactic acid và thải trừ qua nước tiểu. Sau khi uống nửa đời sinh học là 1 giờ.

Cách dùng - Liều dùng
- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1-2 viên/lần, ngày 3 lần.
- Trẻ em từ 12-18 tuổi: để điều trị triệu chứng ho khan hoặc kích ứng, Codeforte không được khuyến cáo dùng cho trẻ em có suy giảm chức năng hô hấp (Xem phần thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc).
- Trẻ em dưới 12 tuổi: chống chỉ định Codeforte để điều trị triệu chứng ho khan hoặc kích ứng (Xem phần Chống chỉ định).

Quá liều
Triệu chứng: Suy hô hấp (giảm nhịp thở, hô hấp, xanh tím). Lơ mơ dẫn đến trạng thái đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh và ẩm, đôi khi mạch chậm và hạ huyết áp.
Trong trường hợp nặng: Ngừng thở, trụy mạch, ngừng tim và có thể tử vong.

Xử trí: Phải hồi phục hô hấp bằng cách cung cấp dưỡng khí và hô hấp hỗ trợ có kiểm soát và điều trị các triệu chứng.

Thường gặp: ngủ gà, an thần, khô miệng. Đau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ. Buồn nôn, nôn, táo bón, bí đái, đái ít. Mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế đứng. Ngứa, mày đay. Suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn. Đau dạ dày, co thắt ống mật
Hiếm gặp: chóng mặt, phản ứng phản vệ, ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật. Suy tuần hoàn, đỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi.

Ghi chú: "Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc".

Chống chỉ định
- Những bệnh nhân mang gen chuyển hóa thuốc qua CYP2D6 siêu nhanh.
- Trẻ em dưới 12 tuổi để điều trị ho do có nguy cơ cao xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng và đe dọa tính mạng.
- Không dùng điều trị ho cho người bị hen, suy hô hấp.
- Không dùng cho người mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
- Trẻ em dưới 18 tuổi vừa thực hiện cắt amidan và/hoặc thủ thuật nạo V.A.
- Glaucom góc đóng
- Phì đại tiền liệt tuyến.
- Phụ nữ có thai.
- Phụ nữ cho con bú (xem phần Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú).

Cảnh báo và thận trọng
- Chuyển hóa qua CYP2D6 :
Codein được chuyển hóa thành morphin (chất chuyển hóa có hoạt tính) qua enzym gan CYP2D6 tại gan. Nếu thiếu hụt một phần hoặc toàn bộ enzym này, bệnh nhân sẽ không đạt được hiệu quả điều trị phù hợp. Ước tính có đến 7% dân số da trắng có thể thiếu hụt enzym này. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân mang gen chuyển hóa chuyển hóa mạnh hoặc siêu nhanh, sẽ tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại do ngộ độc opioid ngay cả ở liều kê đơn thường dùng. Những bệnh nhân này có khả năng chuyển hóa codein thành morphin nhanh hơn, dẫn đến nồng độ morphin trong huyết thanh cao hơn so với dự kiến.
Các triệu chứng thường gặp của ngộ độc opioid bao gồm rối loạn ý thức, buồn ngủ, thở nông, co đồng tử, buồn nôn, nôn, táo bón và chán ăn. Trong các trường hợp nghiêm trọng, có thể xuất hiện các triệu chứng của suy giảm tuần hoàn và hô hấp, có thể đe dọa tính mạng và rất hiếm khi gây tử vong.

Tỷ lệ ước tính mang gen chuyển hóa thuốc qua CYP2D6 siêu nhanh trong các chủng tộc khác nhau được tóm tắt trong bảng dưới đây:
Chủng tộc
Người Châu Phi/ Ethiopia: tỷ lệ 29%
Người Mỹ gốc Phi: tỷ lệ 3,4% đến 6,5%
Người Châu Á: tỷ lệ 1,2% đến 2%
Người da trắng: tỷ lệ 3,6% đến 6,5%
Người Hy Lạp: tỷ lệ 6%
Người Hungary; tỷ lệ 1,9%
Người Bắc Âu: tỷ lệ 1% đến 2%

- Bệnh nhân suy giảm chức năng hô hấp:
Codein không được khuyến cáo sử dụng ở những trẻ em có suy giảm chức năng hô hấp, bao gồm rối loạn thần kinh cơ, bệnh lý nặng về tim hoặc hô hấp, nhiễm trùng đường hô hấp trên và phổi, đa chấn thương hay vừa trải qua phẫu thuật lớn. Các yếu tố này có thể làm trầm trọng hơn các triệu chứng của ngộ độc morphin.

- Cần thận trọng và cân nhắc khi dùng cho bệnh nhân tiểu đường, cao huyết áp, bệnh tim mạch, rối loạn chức năng thượng thận, phì đại tiền liệt tuyến.
- Codein chỉ nên sử dụng ở liều thấp nhất mà có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất.

Lái xe và vận hành máy móc
Không dùng cho người đang lái xe hoặc đang điều khiển máy móc do thuốc có thể gây buồn ngủ.

Thai kỳ và cho con bú

• Phụ nữ có thai: không dùng.
• Phụ nữ đang cho con bú: Codeforte không được khuyến cáo dùng cho phụ nữ đang cho con bú (xem phần Chống chỉ định).

Ở liều điều trị thông thường, codein và chất chuyển hóa có hoạt tính có thể có mặt trong sữa mẹ ở liều rất thấp và dường như không ảnh hưởng bất lợi đến trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân là người mang gen chuyển hóa thuốc qua CYP2D6 siêu nhanh, morphin (chất chuyển hóa có hoạt tính của codein) có thể có trong sữa mẹ với nồng độ cao hơn và trong những trường hợp rất hiếm gặp, có thể dẫn đến các triệu chứng ngộ độc opioid ở trẻ sơ sinh, có thể gây tử vong.

Tương tác với các thuốc khác
- Codein phosphat làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế enzym cytocrom P450.
- Chlorpheniramin maleat ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin. Các thuốc an thần gây ngủ, ethanol khi dùng cùng có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Chlorpheniramin maleat

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.