Ibrafen 100mg/5ml

- Hạ sốt ở trẻ em. - Giảm đau trong các trường hợp như đau răng hoặc đau do nhổ răng, đau đầu, đau bụng kinh, đau xương và khớp do thấp, đau do bong gân. Dược lực: Thuốc có hoạt chất là ibuprofen, một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuộc nhóm acid propionic trong tập hợp các dẫn xuất của acid arylcarboxylic. Liều thấp, ibuprofen có tác động giảm đau, hạ sốt. Liều cao (> 1200 mg/ngày) thì có tác động kháng viêm. Dược động học : - Hấp thu: Dược động học của ibuprofen có liên hệ tuyến tính với liều dùng. Ðạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh 90 phút sau khi uống thuốc. Thức ăn có thể làm giảm độ hấp thu của thuốc. Thời gian bán thải của thuốc là 1-2 giờ. - Phân bố: 99% ibuprofen gắn kết với protein huyết tương. Trong hoạt dịch, ibuprofen đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống thuốc. Nồng độ tối đa trong hoạt dịch chiếm khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương. Sau khi uống 400 mg ibuprofen mỗi 6 giờ ở phụ nữ cho con bú, lượng ibuprofen tìm thấy trong sữa mẹ là 1 mg/24 giờ. - Chuyển hoá: Ibuprofen không có tác dụng cảm ứng enzyme. 90% ibuprofen được chuyển hóa dưới dạng không hoạt động. - Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu: Trong 24 giờ, 10% dưới dạng không thay đổi, 90% dưới dạng không hoạt động, chủ yếu là dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

- Liều dùng ibuprofen phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể và tuổi của bệnh nhân. Liều dùng tối đa một lần hàng ngày đối với người lớn và thanh thiếu niên không nên vượt quá 400mg ibuprofen. - Dùng trên 400mg ibuprofen một lần không làm tăng tác dụng giảm đau. - Thời gian giữa các liều ít nhất là 4 giờ. - Tổng liều dùng đối với người lớn và thanh thiếu niên không nên vượt quá 1200mg ibuprofen trong khoảng thời gian 24 giờ. - Bệnh nhân người lớn nên hỏi ý kiến bác sĩ nếu triệu chứng không thuyên giảm hoặc nặng thêm, hoặc cần dùng ibuprofen quá 3 ngày để điều trị hạ sốt hoặc quá 5 ngày để điều trị giảm đau. Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên) Dùng giảm đau: 200 - 400mg (10 - 20mL) một lần, ba đến bốn lần hàng ngày. Trẻ em: Dùng để hạ sốt và giảm đau. Liều hàng ngày là 20 - 30mg/kg thể trọng, chia làm nhiều lần. Liều này có thể đạt được bằng cách dùng hỗn dịch 20mg/mL như sau: Tuổi/ Cân nặng | Tần suất | Liều dùng một lần |Liều tối đa hàng ngày Khoảng 3 - 6 tháng (khoảng 5 - 7kg)| 2 đến 3 lần một ngày| 2.5mL (50mg)| 150mg Khoảng 6 - 12 tháng (khoảng 7 - 10kg)| 3 lần một ngày| 2.5mL (50mg)| 150mg Khoảng 1 - 2 tuổi (khoảng 10 - 14,5kg)| 3 đến 4 lần một ngày| 2.5mL (50mg)|200mg Khoảng 3 - 7 tuổi (khoảng 14.5 - 25kg)|3 đến 4 lần một ngày| 5mL (100mg)|400mg Khoảng 8 - 12 tuổi (khoảng 25 - 40kg)|3 đến 4 lần một ngày|10mL (200mg)|800mg Không dùng cho trẻ em tuổi dưới 3 tháng, hoặc trẻ em cân nặng dưới 5kg. Đối với trẻ em tuổi từ 3 - 5 tháng, cần hỏi ý kiến bác sĩ nếu triệu chứng trầm trọng thêm, hoặc nếu triệu chứng không thuyên giảm trong vòng 24 giờ. Đối với trẻ em tuổi từ 6 tháng trở lên và đối với thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên đến dưới 18 tuổi), cần hỏi ý kiến bác sĩ nếu cần dùng thuốc này trong hơn 3 ngày, hoặc nếu triệu chứng trầm trọng thêm. Cách dùng Để thuốc có tác dụng nhanh hơn, có thể dùng thuốc khi đói. Đối với các bệnh nhân có dạ dày nhạy cảm, nên dùng thuốc kèm với thức ăn. Lắc kỹ lọ thuốc trước khi dùng. Hỗn dịch ibuprofen có thể gây ra cảm giác nóng rát thoáng qua ở vùng miệng hoặc cổ họng. Quá liều Ngộ độc Các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc không quan sát được với liều dưới 100mg/kg kể cả người lớn và trẻ em. Tuy nhiên, trong một số trường hợp có thể vẫn cần trợ giúp. Trẻ em có dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc sau khi tiêu hóa liều 400mg/kg hoặc lớn hơn. Ở người lớn, tác dụng đáp ứng liều ít rõ ràng hơn. Thời gian bán hủy trong trường hợp quá liều là 1 giờ rưỡi đến 3 giờ. Triệu chứng Hầu hết các bệnh nhân đã tiêu hóa lượng đáng kể ibuprofen có biểu hiện triệu chứng trong vòng 4 đến 6 giờ. Triệu chứng quá liều được báo cáo nhiều nhất bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, ngủ lịm và ngủ gật. Tác động lên hệ thần kinh trung ương (CNS) bao gồm đau đâu, ù tai, chóng mặt, co giật, mất tỉnh táo. Các triệu chứng như chứng rung giật nhãn câu, nhiêm acid chuyên hóa, hạ thân nhiệt, ảnh hưởng đến thận, chảy máu dạ dày ruột, hôn mê, ngạt thở và trầm cảm do hệ thần kinh trung ương và hệ hô hấp cũng được báo cáo, nhưng rất hiếm. Ngộ độc tim mạch, bao gồm tụt huyết áp, chậm nhịp tim, tim đập nhanh đã được báo cáo. Trong trường hợp quá liều đáng kể, có thể xảy ra suy thận và tổn thương gan. Quá liều một lượng lớn nhìn chung có thể dung hòa được nếu không có thuốc nào khác được sử dụng cùng. Xử trí Không có biện pháp giải độc đặc hiệu khi dùng quá liều ibuprofen. Khuyến cáo rửa dạ dày/làm sạch dạ dày kèm theo các biện pháp hỗ trợ nếu liều đưa vào vượt quá 400mg/kg trong giờ đầu tiên. Để có được hướng dẫn cập nhật nhất, đề nghị liên lạc với trung tâm chống độc của địa phương.

Tác dụng bất lợi thường gặp nhất là đối với dạ dày ruột. Loét hệ thống tiêu hóa, chảy máu hoặc thủng dạ dày ruột, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người già, có thể xảy ra (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG). Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, đại tiện máu đen, nôn ra máu, loét dạ dày, bệnh viêm ruột kết tiến triển và bệnh Crohn (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG) đã được ghi nhận sau khi sử dụng thuốc. Viêm dạ dày cũng đã được báo cáo, nhưng ít gặp hơn. Hỗn dịch uống hoặc cốm dạng sủi ibuprofen có thể gây ra cảm giác nóng rát thoáng qua ở vùng miệng và cổ họng. Phản ứng quá mẫn Các phản ứng quá mẫn đã được báo cáo sau khi dùng NSAID. Các phản ứng này có thể bao gồm (a) các phản ứng dị ứng không đặc hiệu và phản vệ; (b) các phản ứng đường hô hấp bao gồm hen, hen tăng lên, co thắt phế quản hoặc khó thở; (c) các rối loạn về da, bao gồm phát ban các loại, ngứa, mày đaỵ, phù bạch huyết và, rất hiếm gặp, ban đỏ đa dạng và bệnh da bóng nước (bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc tính). Các tình trạng nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng Hiện tượng trầm trọng thêm của tình trạng viêm do nhiễm trùng (ví dụ tăng viêm mạc hoại tử) đã được mô tả khi sử dụng NSAID. Nếu dấu hiệu nhiễm trùng xảy ra hoặc trầm trọng thêm trong lúc sử dụng ibuprofen, khuyến cáo bệnh nhân đến gặp bác sĩ ngay lập tức. Da và rối loạn mô dưới da Trong một sô trường hợp cá biệt, nhiễm trùng da nghiêm trọng và bội nhiễm mô mêm có thể xảy ra khi bị viêm thủy đậu (xem phần “Các tình trạng nhiễm trùng và thâm nhiễm” và CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG). Rối loạn tim mạch Thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu dịch tễ gợi ý rằng việc sử dụng ibuprofen, đặc biệt là ở liều cao (2400mg hàng ngày) và kéo dài có thể gắn liền với tăng nhẹ nguy cơ sự cố huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG). Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng) Tác dụng bất lợi ít nhất có thể liên quan đến ibuprofen được trình bày theo phân loại hệ cơ quan và tần suất quy chuẩn của MedDRA. Các nhóm tần suất sau được sử dụng: Rất phổ biến (> 1/10), Phổ biến (> 1/100 đến <1/10), Không phổ biến (> 1/1000 đến < 1/100), Hiếm gặp (> 1/10000 đến < 1/1000), Rất hiếm gặp (< 1/10000), và Không rõ (không thể ước tính được từ các dữ liệu sẵn có). Các tần suất đã nêu, bao gồm các báo cáo rất hiếm gặp, liên quan đến việc sử dụng ngắn hạn liều dùng hàng ngày không quá 1200mg ibuprofen dạng uống.

Chống chỉ định: - Bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. - Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn (ví dụ bệnh hen, viêm mũi, sưng hạch bạch huyết, hoặc mề đay) khi sử dụng aspirin hoặc những NSAID khác. - Bệnh nhân trong tình trạng liên quan đến chảy máu hoặc tăng xu hướng chảy máu. - Bệnh nhân đang trong tình trạng hoặc có tiền sử loét đường tiêu hóa hoặc chảy máu dạ dày ruột tái diễn (có ít nhất 2 lần riêng biệt có bằng chứng loét hoặc chảy máu). - Bệnh nhân có tiền sử chảy máu hoặc thủng dạ dày ruột có liên quan đến việc sử dụng NSAID trước đó. - Bệnh nhân suy tim nặng. - Bệnh nhân suy gan nặng. - Bệnh nhân suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận dưới 30mL/phút). - Bệnh nhân mất nước nặng (do nôn, tiêu chảy hoặc bù nước không đủ). - Phụ nữ có thai trong 3 tháng cuối thai kỳ. Tương tác thuốc: Nên lưu ý khi sử dụng cho những bệnh nhân đang dùng những thuốc sau vì đã có những tương tác được báo cáo ở một số bệnh nhân: Những thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn kênh beta và thuốc đối kháng angiotensin-II NSAID có thể làm giảm tác dụng của những thuốc này. Thuốc lợi tiểu cũng có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc thận của NSAID. Ở một số bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (ví dụ bệnh nhân mất nước hoặc bệnh nhân người già có chức năng thận suy giảm), việc sử dụng đồng thời với thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn dòng beta, thuốc đối kháng angiotensin-II và các chất ức chế cyclooxygenase có thể làm hủy hoại thêm chức năng thận, bao gồm khả năng suy thận cấp, thường là có phục hồi. Do đó, việc dùng phối hợp thuốc nên được tiến hành thận trọng, đặc biệt ở người già. Bệnh nhân nên được bù nước đầy đủ và nên cân nhắc theo dõi chức năng thận sau khi khởi liều điều trị đồng thời, và định kỳ sau đó. Glycosid trợ tim NSAID có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim, giảm tốc độ lọc cầu thận và tăng nồng độ trong huyết tương của glycoside trợ tim (ví dụ digoxin). Lithium Việc sử dụng đồng thời ibuprofen với các chế phẩm lithium có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của các thuốc này. Methotrexat NSAID có thể ức chế bài tiết methotrexate ở ống thận và làm giảm độ thanh thải methotrexate. Ciclosporin Tăng nguy cơ ngộ độc thận với NSAID. Mifepristone Theo lí thuyết, hiệu quả của thuốc giảm đi do tác dụng kháng prostaglandin của NSAID, bao gồm axít acetylsalicylic. Các bằng chứng còn rất hạn chế lại cho thấy rằng việc kết hợp sử dụng cùng NSAID trong cùng ngày với prostaglandin không gây ảnh hưởng bất lợi cho tác dụng của mifepristone hoặc của prostaglandin lên sự mềm cổ tử cung hoặc sự co tử cung và cũng không làm giảm hiệu quả lâm sàng của việc can thiệp y khoa chấm dứt mang thai. Corticosteroid Ibuprofen nên được dùng thận trọng khi kết hợp với corticosteroid do sự kết hợp này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng bất lợi, đặc biệt đối với ống dạ dày ruột (loét hoặc chảy máu dạ dày ruột). Những thuốc chống đông NSAID có thể làm tăng tác dụng của những thuốc chống đông, ví dụ warfarin (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG). Axít acetylsalicylic Cũng như với các thuốc khác có chứa NSAID, dùng đồng thời ibuprofen với axít acetylsalicylic/aspirin nhìn chung không được khuyến nghị do khả năng tăng tác dụng bất lợi. Số liệu thí nghiệm gợi ý rằng ibuprofen có thể ức chế tác dụng chống kết tụ tiểu cầu ở liều thấp của axít salicylic khi sử dụng đồng thời.Tuy nhiên, hạn chế của các số liệu và sự không chắc chắn của việc ngoại suy từ các dữ liệu ngoài lâm sàng về tình huống lâm sàng gợi ý là không thể đưa ra kết luận chắc chắn nào về việc sử dụng thường xuyên ibuprofen, và không có tác dụng lâm sàng đáng kể nào có thể coi là có khả năng xảy ra khi thỉnh thoảng sử dụng ibuprofen (xem phần ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC). Sulfonylurea Các chất NSAID có thể làm tăng tác dụng của các thuốc sulfonylrea. Có rất ít báo cáo cho thấy hiện tượng giảm đường huyết ở bệnh nhân đang điều trị với sulfonylurea có dùng ibuprofen. Zidovudine Sử dụng chung với NSAIDs tăng nguy cơ gây độc tính huyết. Có bằng chứng tăng nguy cơ tụ máu khớp và bướu máu ở bệnh nhân HIV dương tính có chứng máu khó đông, sau khi được điều trị đồng thời zidovudine và ibuprofen. Các NSAID khác, bao gồm salicylate và thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2. Sử dụng đồng thời một vài NSAID có thể làm tăng nguy cơ loét và chảy máu dạ dày ruột do tác dụng hiệp đồng. Nên tránh sử dụng đồng thời ibuprofen với các NSAID khác. Aminoglycosid NSAID có thể làm giảm sự đào thải của các aminoglycoside. Cholestyramine Việc dùng phối hợp ibuprofen và cholestyramine có khả năng làm giảm hấp thu của ibuprofen trong đường tiêu hóa. Tuy nhiên, ảnh hưởng mang ý nghĩa lâm sàng còn chưa được biết. Tacrolimus Sử dụng đồng thời hai thuốc có thể tăng nguy cơ độc tính thận. Những thuốc chống kết tụ tiểu cầu và những thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc. Tăng nguy cơ chảy máu dạ dày ruột (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG). Những chiết xuất từ cây cỏ Ginkgo biloba có thể làm tăng nguy cơ chảy máu với NSAID. Kháng sinh nhóm Quinolone Những dữ liệu thu được trên động vật cho thấy NSAID có thể tăng nguy cơ co giật gắn liền với kháng sinh nhóm quinolone. Bệnh nhân sử dụng NSAID và kháng sinh nhóm quinolone có thể tăng nguy cơ co giật. Các thuốc ức chế CYP2C9 Việc dùng kết hợp ibuprofen với các thuốc ức chế CYP2C9 có thể gia tăng phơi nhiễm với ibuprofen (cơ chất của CYP2C9). Trong một nghiên cứu với voriconazole và fluconazole (các thuốc ức chế CYP2C9) cho thấy mức độ phơi nhiễm với S (+)-ibuprofen tăng khoảng từ 80 đến 100%. Nên cân nhắc việc giảm liều ibuprofen khi chi định phối hợp các thuốc ức chế CYP2C9, đăc biệt khi ibuprofen liều cao được sử dụng phối hợp với voriconazole hoặc fluconazole.