Thuốc Zyzocete được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa lâu năm.
• Ðiều trị các triệu chứng của mề đay vô căn mạn tính.
• Zyzocete được dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

Dược lực học

Cetirizin thuộc nhóm thuốc kháng histamin, đối kháng thụ thể H1 - Mã ATC: R06A E07

Cetirizin có tác dụng chống dị ứng nhưng không gây buồn ngủ ở liều dược lý. Cetirizin có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml, đạt được sau (1,0 ± 0,5) giờ. Sinh khả dụng đường uống không thay đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Mức độ hấp thu của cetirizin không bị giảm bởi thức ăn, tuy nhiên tốc độ hấp thu bị giảm.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 L/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 90 - 96%.

Chuyển hóa 

Cetirizin không bị chuyển hóa lần đầu. Khoảng 2/3 liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương khoảng 10 giờ. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5-60 mg.

Thải trừ

Thuốc vào sữa mẹ nhưng hầu như không qua hàng rào máu - não. Độ thanh thải ở thận là 30 ml/phút và thời gian bán thải xấp xỉ 9 giờ.

Cách dùng

Cetirizin được dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Uống 5 mg x 2 lần/ngày (1/2 viên x 2 lần/ngày).

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 10 mg/ngày (1 viên/ngày).

Người cao tuổi: Hiện nay, chưa có dữ liệu khuyến cáo cần phải giảm liều ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Người bệnh có chức năng thận suy giảm, liều hiệu chỉnh theo Clcr nhưsau: 

•  Chức năng thận bình thường: Clcr > 80 ml/phút: liều 10 mg x1 lần/ngày 
• Suy thận nhẹ: 50 < Cl_cr < 79 ml/phút: liều 10 mg x1 lần/ngày 
• Suy thận vừa: 30 < Cl_cr < 49 ml/phút: liều 5 mg x 1 lần/ngày 
• Suy thận nặng: Cl_cr < 30 ml/phút: liều 5 mg cách 2 ngày 1 lần.
• Suy thận giai đoạn cuối hoặc phải thẩm tách: Cl_cr < 10 ml/phút: Không sử dụng thuốc Zyzocete.
• Đối với bệnh nhi bị suy thận: Liều được điều chỉnh đối với từng cá nhân, dựa trên độ thanh thải của thận, độ tuổi và cân nặng.
• Bệnh nhân chỉ có suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy gan kết hợp suy thận: Điều chỉnh liều như đối với bệnh nhân suy thận, từ mức độ vừa đến nặng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Triệu chứng của quá liều là: Ngủ gà ở người lớn; ở trẻ em có thể bị kích động. Khi gặp các triệu chứng quá liều cần đến gặp bác sỹ để được điều trị. Cần dừng uống thuốc và thông báo với bác sỹ hoặc dược sỹ. Khi quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Đến nay, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Khi sử dụng thuốc Zyzocete, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Hiện tượng ngủ gà, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.

• Toàn thân: Mệt mỏi

• Hệ tiêu hóa: Khô miệng, viêm họng.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Kích động.

• Thần kinh: Dị cảm.

• Dạ dày – ruột: Tiêu chảy.

• Da và mô dưới da: Ngứa, đỏ bừng, phát ban.

• Hệ tiêu hóa: Tăng tiết nước bọt, chán ăn hoặc tăng thèm ăn.

• Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

• Hệ miễn dịch: Quá mẫn.

• Tâm thần: Gây hấn, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ.

• Thần kinh: Co giật.

• Tim: Nhịp tim nhanh.

• Gan mật: Chức năng gan bất thường (tăng transaminase, phosphatase kiềm, γ-GT và bilirubin).

• Da và mô dưới da: Nổi mề đay.

• Khác: Phù nề.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

• Hệ miễn dịch: Sốc phản vệ.

• Tâm thần: Cử động không chú ý lặp lại nhiều lần.

• Mắt: Nhìn mờ.

• Da và mô dưới da: Phù thần kinh mạch.

• Thận và tiết niệu: Khó tiểu, đái dầm.

Không tần suất:

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng sự thèm ăn.

• Tâm thần: Ý nghĩ tự tử.

• Thần kinh: Mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ.

• Mắt: Chóng mặt.

• Thận và tiết niệu: Bí tiểu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Zyzocete chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Những người có tiền sử dị ứng với cetirizin, với hydroxyzin.

Những người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 6 tuổi.

Bệnh nhân suy thận nặng có mức lọc cầu thận nhỏ hơn 10ml/phút.

Thận trọng khi sử dụng

Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân thận nhân tạo.

Cần điều chỉnh liều ở người suy gan kết hợp với suy thận.

Ở một số người bệnh sử dụng cetirizin có hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe, hoặc vận hành máy, vì dễ gây nguy hiểm. Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.

Thận trọng với bệnh nhân bị động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.

Sản phám có chứa lactose, do đó bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, buồn nôn nên cần thận trọng sử dụng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Tuy cetirizin không gây quái thai ở động vật, nhưng không có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, cho nên không nên dùng khi có thai.

Thời kỳ cho con bú

Cetirizin bài tiết qua sữa, vì vậy người cho con bú không nên dùng.

Tương tác thuốc

Tránh kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, rượu.

Độ thanh thài cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin.

Không dùng viên giải phóng chậm kết hợp cetirizin hydroclorid và pseudoephedrin hydroclorid ở người bệnh đang dùng hoặc ngừng thuốc IMAO.