Dược chất: Clorpheniramin maleat 4mg.
Tá dược : Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose M101, pregelatinized starch, màu quinolein, màu tartrazin, croscarmellose sodium, magnesi steara vừa đủ 1 viên nén.

Công dụng
Điều trị triệu chứng: viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, mày đay.

Dược lực học
Mã ATC: R06AB04.
Nhóm dược lý: thuốc kháng histamin H1.

Clorpheniramin là một hỗn hợp đồng phân đối quang có tác dụng kháng histamin, an thần trung bình nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ và kháng muscarin. Clorpheniramin maleat dẫn xuất từ alkylamin là kháng histamin an thần thuộc thế hệ thứ nhất. Một đồng phân dextro của thuốc là dexclorpheniramin có tác dụng mạnh gấp 2 lần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin làm giảm hoặc làm mất tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamin ở các thụ thể H1 Ở các mô trên đường tiêu hóa, thành mạch và đường hô hấp; thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin.
Clorpheniramin maleat được dùng để điều trị triệu chứng các bệnh dị ứng như mày đay, phù mạch, viêm mũi dị ứng, viêm màng tiếp hợp dị ứng và ngứa. Thuốc là thành phần phổ biến trong nhiều chế phẩm để điều trị ho, cảm lạnh. Tuy vậy, các chế phẩm này phải dùng thận trọng ở trẻ em và thường phải tránh dùng cho trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, vì có nguy cơ gây tử vong.

Dược động học
Hấp thu:
Clorpheniramin hấp thu tốt nhưng tương đối chậm vì thuốc chuyển hóa nhiều ở niêm mạc đường tiêu hóa và chuyển hóa bước đầu ở gan khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 - 6 giờ sau khi uống. Khoảng 25 - 45% thuốc vào được tuần hoàn thân dưới dạng thuốc không chuyển hóa. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc tuần hoàn liên kết với protein.

Phân bố:
Thể tích phân bố khoảng 2,5 - 3,2 lít/kg (người lớn), và 3,8 lít/kg (trẻ em).
Chuyển hóa: Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl-didesmethyl-clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng. Thời gian tác dụng kéo dài từ 4 - 6 giờ, ngắn hơn dự đoán so với thông số dược động học.

Thải trừ:
Thuốc được bài tiết qua nước tiểu dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Giảm bài tiết nhiều khi pH và lưu lượng nước tiểu giảm. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Người lớn có chức năng gan, thận bình thường, thời gian bán thải của clorpheniramin dao động từ 12 - 43 giờ và đối với trẻ em từ 5,2 - 23,1 giờ. Ở người bệnh suy thận mạn, thời gian bán thải kéo dài tới 280 - 330 giờ.

Cách dùng - Liều dùng
- Cách dùng: uống lúc no, trước khi đi ngủ. Liều lượng được sử dụng tùy theo đáp ứng và sự dung nạp của từng bệnh nhân.
- Liều dùng:

• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống 4mg cách 4 - 6 giờ/lần. Tối đa 24 mg/ngày (người cao tuổi tối đa 12 mg/ngày).
• Trẻ em từ 6 - 12 tuổi: 2mg, cách 4 - 6 giờ/lần. Tối đa 12 mg/ngày.
• Không khuyên dùng cho trẻ dưới 6 tuổi.

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Quá liều
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg thể trọng.
Triệu chứng quá liều: ngủ nhiều, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng kháng muscarin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.
Xử trí: điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt với chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải. Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu. Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.

Khi dùng liều điều trị, ADR phổ biến nhất là buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp động tác và tác dụng kháng muscarin nhẹ, các ADR này thường hết sau vài ngày điều trị. Trẻ em và người cao tuổi rất nhạy cảm với tác dụng kháng muscarin.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Ức chế hệ TKTW: ngủ từ ngủ nhẹ đến ngủ sâu, mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp động tác (đôi khi kích thích nghịch lý, đặc biệt ở trẻ nhỏ, dùng liều cao ở người cao tuổi hay trẻ em).
• Nhức đầu, rối loạn tâm thần - vận động.
• Tác dụng kháng muscarin: khô miệng, đờm đặc, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón, tăng trào ngược dạ dày.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau vùng thượng vị.
• Tim: đánh trống ngực, loạn nhịp tim.
• Da: phát ban, phản ứng mẫn cảm (co thắt phế quản, phù mạch và phản vệ).

Hiếm gặp: ADR < 1/1000

• Huyết học: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu.
• ADR khác: co giật, vã mồ hôi, đau cơ, dị cảm, tác dụng ngoại tháp, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ù tai, hạ huyết áp, rụng tóc.

 

Dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.