Thành phần Hoạt chất chính: calcitriol tổng hợp (dạng có hoạt tính sinh học của vitamin D3). Tên hóa học : 1α, 25 - dihydroxycholecalciferol; (5Z-/E)- 9, 10-secocholesta - 5, 7, 10 (19) - triene - 1α, 3β, 25 - triol. Viên nang mềm 0,25 μg và 0,5 μg. Tá dược: Viên nang mềm: Butylat hydroxyanisole, butylated hydroxy toluene, triglycerides chuỗi trung bình, gelatin, glycerol 85% sản phẩm hydro hóa của tinh bột thủy phân một phần, titan dioxit (E171), sắt (II) và (III) oxit (E 172).

Chỉ định Thuốc Rocaltrol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Ðiều trị chứng loãng xương sau mãn kinh. Ðiều trị loạn dưỡng xương do thận ở những bệnh nhân bị suy thận mạn, đặc biệt những người này đang thâm phân máu. Ðiều trị thiểu năng tuyến cận giáp trạng sau phẫu thuật, Ðiều trị thiểu năng tuyến cận giáp trạng tự phát. Ðiều trị thiểu năng giả tuyến cận giáp. Ðiều trị còi xương phụ thuộc vitamin D. Ðiều trị còi xương kháng vitamin D và giảm phosphat / máu. Dược lực học Calcitriol là dạng hoạt động mạnh nhất đã biết của vitamin D3 trong việc kích thích vận chuyển canxi ở ruột. Các tác động sinh học của calcitriol có được thông qua trung gian thụ thể vitamin D, một thụ thể hormone ở nhân biểu lộ trong hầu hết các loại tế bào và hoạt động như một yếu tố phiên mã được kích hoạt bởi phân tử liên kết với các vị trí DNA cụ thể để thay đổi sự biểu hiện của gen mục tiêu. Một protein gắn kết thụ thể của calcitriol có trong ruột người. Có những bằng chứng bổ sung cho thấy có thể calcitriol cũng hoạt động ở thận và màng tuyến cận giáp. Lợi ích của Rocaltrol trong loạn dưỡng xương do bệnh thận là việc cải thiện được tình tặng giảm canxi máu và, cường giáp trạng thứ phát. Chưa có bằng chứng chắc chắn về việc Rocaltrol có đem lại những tác động độc lập có lợi khác hay không. Dược động học Hấp thu Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-6 giờ sau khi uống một liều duy nhất 0,25-1,0 µg Rocaltrol. Phân phối Trong khi vận chuyển trong máu, calcitriol và những chất chuyển hóa khác của vitamin D sẽ kết hợp với những protein đặc hiệu của huyết tương. Chuyển hóa Calcitriol bị hydroxy hóa và oxy hóa trong thận và gan bởi một isoenzyme chuyên biệt cytochrome P450; CYP24A1. Thải trừ Thời gian bán thải của calcitriol trong huyết tương trong khoảng 5 đến 8 giờ. Tác dụng dược lý của liều đơn calcitriol kéo dài khoảng 4 ngày. Calcitriol bài tiết qua mật và có lẽ theo chu trình gan ruột.

Cách dùng Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang mềm dùng đường uống. Liều dùng Liều lượng Rocaltrol tối ưu hàng ngày cần xác định cẩn thận cho từng người bệnh dựa vào hàm lượng canxi trong huyết thanh. Cần khởi đầu điều trị Rocaltrol với liều càng thấp càng tốt và không nên tăng, liều khi chưa theo dõi cẩn thận lượng canxi huyết thanh. Điều tiên quyết cho hiệu lực tối ưu của Rocaltrol là lượng canxi đưa vào phải đủ nhưng không quá mức khi bắt đầu điều trị. Do được cải thiện sự hấp thu canxi ở dạ dày ruột nên một số người bệnh dùng Rocaltrol có thể duy trì việc đưa vào một lượng canxi thấp hơn. Người bệnh nào có nguy cơ tăng canxi-máu, thì phải dùng canxi liều thấp và không được dùng canxi bổ sung. Theo dõi bệnh nhân: Trọng quá trình điều trị ổn định với Rocaltrol, cần kiểm tra hàm lượng canxi trong huyết thanh ít nhất hai tuần một lần. Khi đã xác định được liều Rocaltrol tối ưu, vẫn cần kiểm tra hàm lượng canxi huyết thanh hàng tháng. Ngay khi hàm lượng canxi huyết thanh tăng đến 1mg/100ml (250µmol/l) trên mức bình thường (9-11 mg/100ml hoặc 2250 - 2750µmol/l) hoặc creatinine huyết thanh tăng đến > I20µmol/l, thì cần giảm liều Rocaltrol hoặc ngừng điều trị hoàn toàn cho đến khi bảo đảm lượng canxi máu trở về bình thường. Trong thời kỳ bị tăng calci-máu, cần xác định hàm lượng canxi và phosphat trong huyết thanh hàng ngày. Khi đã đạt mức hàm lượng bình thường, có thể tiếp tục dùng Rocaltrol với liều hàng ngày 0,25µg thấp hơn liều trước đã dùng. Cũng cần xác định lượng canxi đưa vào hàng ngày qua thức ăn và điều chỉnh lượng canxi đưa vào khi cần thiết. Hướng dẫn liều dùng đặc biệt: Chứng loãng xương sau mãn kinh: Liều khuyến cáo Rocaltrol là mỗi lần 0,25 µg, dùng 2 lần trong 1 ngày. Cần xác định hàm lượng canxi và creatinine huyết thạnh sau 1 tuần, 3 và 6 tháng và sau đó 6 tháng kiểm tra một lần. Loạn dưỡng xương do thận (ở những bệnh nhân có thẩm phân máu): Liều khởi đầu hàng ngày là 0,25 µg Ở người bệnh chỉ có giảm nhẹ canxi máu hoặc vẫn còn hàm lượng canxi máu bình thường, thì liều 0,25 µg trong mỗi ngày sau là đủ. Nếu không có đáp ứng tốt về các thông số hóa sinh và những biểu hiện lâm sàng của bệnh vẫn còn sau 2 - 4 tuần dùng thuốc, thì có thể tăng liều thêm 0,25 µg/ 24 giờ cách nhau 2 - 4 tuần. Trong thời gian đó, cần xác định hàm lượng canxi trong huyết thanh ít nhất hai lần mỗi tuần. Nhiều người bệnh có đáp ứng tốt với liều 0,5 – 10 µg / ngày. Điều trị ban đầu bằng Rocaltrol với liều uống 0,1 µg/kg/tuần, chia thành hai hoặc ba liều băng nhau uống vào ban đêm được thấy là có hiệu quả ngay cả với bệnh nhân không điều trị liên tục. Không được vượt quá tổng liều lượng tối đa là 12 µg một tuần. Thiếu năng tuyến cận giáp và còi xương: Liều khuyến cáo lúc khởi đầu là 0,25µg Rocaltrol/ ngày, uống vào buổi sáng. nếu không có đáp ứng tốt về các thông số hóa sinh hoặc nhưng biểu hiện lâm sàng chưa được cải thiện, thì có thể tăng liều sau 2- 4 tuần. Trong thời gian đó, cần xác định hàm lượng canxi trong huyết thanh ít nhất hai lần mỗi tuần. Nếu thấy tăng canxi huyết, cần ngay lập tức ngừng dùng Rocaltrol cho đến khi mức canxi huyết trở lại bình thường, cần xem xét kỹ để giảm lượng canxi hấp thu vào cơ thể qua thức ăn hàng ngày. Thỉnh thoảng có gặp giảm hấp thu ở người bệnh thiểu năng tuyến cận giáp, vì vậy có khi cần dùng liều Rocaltrol cao hơn. Người cao tuổi: Không có thay đổi liều lượng ở người cao tuổi. Cần luôn nhắc nhở theo dõi hàm lượng canxi và creatinine trong huyết thanh. Bệnh nhi: Hiệu quả và tính an toàn cùa viên nạng calcitriol trên trẻ em chưa được khảo sát đầy đủ để có khuyến cáo về liều dùng. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Xử trí: Rửa ngay dạ dày, gây nôn để phòng hấp thu thêm calcitriol. Uống dầu parafin để tẩy ruột. Nên xác định hàm lượng canxi huyết thanh một cách đều đặn. Nếu hàm lượng canxi vẫn cao trong huyết thanh, có thể dùng phosphate và corticosteroid và dùng các biện pháp dẫn tới lợi niệu.

Tác dụng phụ Khi sử dụng thuốc Rocaltrol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Thường gặp, ADR >1/100 Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng canxi máu. Thần kinh: Nhức đầu. Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn. Da và mô dưới da: Phát ban. Tiết niệu: Nhiễm trùng tiểu. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm sự thèm ăn. Tiêu hóa: Nôn. Chưa xác định tần suất Hệ miễn dịch: Quá mẫn, nổi mày đay. Chuyển hóa và dinh dưỡng: Khát nhiều, mất nước. Tâm thần: Lãnh cảm. Thần kinh: Yếu cơ, rối loạn cảm giác. Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng trên. Da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa. Cơ, xương, khớp: Chậm phát triển. Chuyển hóa: Chứng lắng đọng vôi, sốt, khát. Tiết niệu: Tiểu nhiều. Hướng dẫn cách xử trí ADR Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định Thuốc Rocaltrol chống chỉ định trong các trường hợp sau: Chống chỉ định dùng Rocaltrol trong mọi bệnh có kèm tăng canxi huyết. Chống chỉ định dùng Rocaltrol ở người đã có tăng mẫn cảm với Calcitriol (hoặc với những thuốc cùng loại) và với tá dược của thuốc này. Chống chỉ định dùng Rocaltrol, nếu thấy người bệnh có ngộ độc vitamin D. Thận trọng khi sử dụng Thận trọng khi dùng thực phẩm hoặc chế phẩm chứa nhiều calci trong quá trình điều trị với Rocaltrol. Ở người bệnh bất động, như người vừa qua phẫu thuật, dễ có nguy cơ tăng canxi-máu. Calcitriol làm tăng phosphate vô cơ trong huyết thanh. Cần thận trọng với người suy thận, do có nguy cơ vôi hóa lạc chỗ. Trong những trường hợp trên, cần giữ vững hàm lượng phosphat trong huyết tương ở mức bình thường (2-5mg/100ml hoặc 0,65-1,62mmol/l) băng cách uống các thuốc gắn phosphat và chế độ ăn giảm phosphat. Lượng calcium với phosphate (Ca x P) không được vượt quá 70mg2 /dl2. Người bị bệnh còi xương do kháng vitamin D có dùng Rocaltrol, thì cần tiếp tục uống phosphate. Vì calcitriol là chất chuyển hóa có hiệu lực nhất của vitamin D, nên không dùng chế phẩm nào chứa vitamin D trong thời gian điều trị bằng Rocaltrol. Người bệnh có chức năng thận bình thường mà lại dùng Rocaltrol, cần phải tránh mất nước. Khả năng lái xe và vận hành máy móc Chế phẩm này là an toàn và hầu như không gây ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thời kỳ mang thai Chỉ dùng Rocaltrol ở phụ nữ có thai, khi đã cân nhắc lợi ích và tác hại đối với thai nhi. Thời kỳ cho con bú Có thể calcitriol ngoại sinh bài tiết qua sữa mẹ. Người mẹ có thể cho con bú khi dùng Rocaltrol, miễn là cần theo dõi chặt hàm lượng canxi huyết thanh ở cả mẹ và con. Tương tác thuốc Những chỉ dẫn về dinh dưỡng, đặc biệt là có liên quan đến bổ sung canxi cần được theo dõi kỹ và tránh dùng không có kiểm soát các chế phẩm chứa canxi. Phối hợp với các thuốc lợi niệu nhóm thiazide làm tăng nguy cơ tăng canxi máu. Liều lượng calcitriol cần cân nhắc ở người đang điều trị bằng digitalis, vì nguy cơ gây loạn nhịp tim liên quan đến tăng canxi máu. Có tương quan về tác dụng đối kháng giữa các dẫn xuất của vitamin D làm tăng hấp thu canxi, với các corticosteroid làm giảm hấp thu canxi. Những thuốc chứa magiê (như các thuốc kháng acid) có thể gây tăng magiê máu và do đó không được dùng các thuốc này khi đang điều trị với Rocaltrol ở người có bệnh thận mạn tính cần thẩm phân. Dùng các thuốc tạo phức chelate với phosphate cần phải được điều chỉnh liều lượng dựa vào nồng độ phosphat trong huyết thanh.

Bảo quản Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.