Mifepristone 10mg

Chỉ định: Mifepriston 10mg chỉ định trong các trường hợp Hội chứng Cushing. Chấm dứt thai nghén (49 ngày trở xuống). Làm mềm và giãn nở cổ tử cung trước khi chấm dứt thai ký bằng phẫu thuật Chấm dứt thai nghén từ 13-24 tuần tuổi thai. Khởi phát chuyển dạ sau khi thai chết trong tử cung. Chấm dứt thai kỳ lên đến 63 ngày. Mifepristone được dùng cho những trường hợp tránh thai khẩn cấp sau giao hợp không được bảo vệ. DƯỢC LỰC HỌC Mifepristone 10mg là một steroid tổng hợp ngăn chặn tác dụng của progesterone bång cách liên kết cạnh tranh với thụ thể progesterone nõi bào. Nó làm nhạy cảm cơ tử cung với hoạt động gây co bóp của prostaglandin. Ở liều cao hơn, nó ngân chân tác dụng của cortisol tại thụ thể glucocorticoid đồng thời làm tăng nồng độ cortisol trong tuần hoàn. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu: Hấp thu nhanh chóng. Khả dụng sinh học. Xấp xỉ 70%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 1-2 giờ. Phân bố: Vào sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 98%, chủ yếu với 21-acid glycoprotein. Chuyển hóa: Thực hiện chuyến hóa oxy hóa ở gan bởi isoenzyme CYP3A4. Bài tiết: Qua phân (dưới dạng chất chuyến hỏa) và nước tiểu (lượng nhỏ). Thời gian bản thải: Khoảng 18 giờ

CÁCH DÙNG Mifepriston 10mg dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn. Tránh nước bưởi LIÊU DÙNG Hội chứng Cushing - Người lớn: Để kiểm soát tình trạng tăng đường huyết ở bệnh nhân không dung nẹp glucose hoặc bệnh tiểu đường tuýp 2. Ban đầu, 300 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng dần 300 mg cách nhau 2-4 tuần. Tối đa: 1,2 g một lần mỗi ngày (nhưng không quá 20 mg/kg mỗi ngày). - Bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A4 mạnh: Tối đa: 300 mg mỗi ngày. Chấm dứt thai nghén (49 ngày trở xuống) - Người lớn: 600 mg liều duy nhất, tiếp theo là prostaglandin (misoprostol 400 mcg uống hoặc gemeprost 1 mg đặt âm đạo) sau đó 36-48 giờ. Ngoài ra, 200 mg như một liều duy nhất, tiếp theo là gemeprost 1 mg đặt âm đạo sau đó 36-48 giờ, Lâm mềm và giãn nở cổ tử cung trước khi chấm dứt thai kỳ bằng phẫu thuật: Người lớn: 200 mg như một liều duy nhất cho 36-48 giờ trước khi làm thủ thuật. Chấm dứt thai nghén từ 13-24 tuần tuổi thai: Người lớn: Bổ sung cho prostaglandin: 600 mg, dùng một liều duy nhất 36-48 giờ trước khi điều trị bằng prostaglandin Khởi phát chuyến da sau khi thai chết trong tử cung: Người lớn: 600 mg mỗi ngày trong 2 ngày liên tiếp. Chấm dứt thai kỳ lên đến 63 ngày: Người lớn: 600 mg một liều duy nhất, sau đó 1 mg gemeprost đặt âm đạo 36-48 giờ sau đó. Suy thận: Hội chứng Cushing: Tối đa: 600 mg mỗi ngày. Suy gan: Hội chứng Cushing: Nhẹ đến trung bình. Tối đa: 600 mg mỗi ngày. Nghiêm trọng. Tránh dùng. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN Chảy máu tử cung và chuột rút, ớn lạnh, sốt, khó chịu, chóng mặt, nhức đầu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, nổi mày đay, phát ban. Hạ kali máu, rối loạn tiêu hóa, giảm cảm giác thèm ăn, buồn ngủ, mệt mỏi, khó thở, lo lắng, phù ngoại vi, tăng huyết áp, đau khớp, đau cơ, đau lưng, dây nội mạc tử cung, giãn nang tuyến nội mạc tử cung, suy tuyến thượng thận, kéo dài khoảng QT. Có khả năng gây tử vong: Nhiễm trùng nghiêm trọng.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH Chấm dứt thai kỳ: Đã xác định hoặc nghi ngờ chứa ngoài tử cung, khối phần phụ không được chẩn đoán, suy thượng thận mãn tỉnh, rối loạn chuyển hóa porphyrin, rối loạn xuất huyết. Đồng thời điều trị chống đông máu. Hội chứng Cushing: Phụ nữ có tiền sử chảy máu âm đạo, tăng săn nội mạc tử cung hoặc bị teo hoặc ung thư biểu mô nội mạc tử cung. Phụ nữ mang thai Sử dụng đồng thời với chất nền lovastatin, simvastatin và CYP3A4 với phạm vi điều trị hẹp. Sử dụng đồng thời corticosteroid dài hạn cho các tình trạng bệnh lý nghiêm trọng. THẬN TRỌNG Bệnh nhân bị rối loạn cầm máu hoặc thiếu máu, suy dinh dưỡng. Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (khi dùng trong điều trị hội chứng Cushing). Người suy gan và suy thận. Phụ nữ cho con bú. TƯƠNG TÁC THUỐC Tăng nồng độ huyết thanh với chất ức chế CYP3A4 (vì du: ketoconazole, itraconazole, erythromycin) Giảm nồng độ huyết thanh với chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: dexamethasone, rifampicin, phenytoin) Có khả năng gây tử vong. Tăng nguy cơ tác dụng ngoại ý với chất nền của simvastatin, lovastatin và CYP3A4 với pham vi điều trị hẹp (ví dụ: cyclosporin, pimozide, ergotamine) Đối kháng với tác dụng của glucocorticoid. Tăng nguy cơ chảy máu phế vị với thuốc chống đông máu. Tăng năng độ huyết thanh với nước bưởi Giảm nồng độ huyết thanh với St. John`s wort Đối tượng đặc biệt: PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ Thời kỳ mang thai Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai. Thời kỳ cho con bú: Dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú.

Nơi khô ráo, không quá 30°C, tránh ánh sáng.