Thành phần
Mỗi viên nén Betaloc ZOK chứa metoprolol succinate 47,5mg tương đương với 50mg metoprolol tartrate.
Tá dược: Ethylcellulose, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, microcrystalline cellulose, paraffin, macrogol, Silicondioxyd, natri stearyl fumarat, titan dioxyd (E171).
Tá dược: Ethylcellulose, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, microcrystalline cellulose, paraffin, macrogol, Silicondioxyd, natri stearyl fumarat, titan dioxyd (E171).
Công dụng-chỉ định
Chỉ định
Betaloc ZOK 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp:
Metoprolol là chất ức chế beta chọn lọc beta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể beta-2.
Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.
Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine (các chất này được phóng thích khi có chấn động (stress) về tâm sinh lý). Điều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamine sẽ giảm đi bởi metoprolol. Khi nồng độ adrenaline nội sinh cao thì metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.
Khi bắt buộc, Betaloc ZOK có thể dùng kết hợp với một thuốc chủ vận beta-2 cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Khi dùng chung với thuốc chủ vận beta-2 Betaloc ZOK ở liều điều trị ít tác động lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận beta-2 hơn so với các chất ức chế beta không chọn lọc.
Betaloc ZOK cho nồng độ ổn định trong huyết tương theo thời gian và tạo ra tác dụng (ức chế beta-1) trên 24 giờ so với những dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1.
Do nồng độ trong huyết tương ổn định nên tính chọn lọc thụ thể beta-1 trên lâm sàng được cải tiến trong công thức của Betaloc ZOK khi so sánh với các dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1. Hơn nữa, các tác động ngoại ý liên quan đến nồng độ đỉnh trong huyết tương như chậm nhịp tim và mỏi chân cũng giảm đi.
Betaloc ZOK ít ảnh hưởng lên sự phóng thích insulin và chuyển hoá đường so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.
Betaloc ZOK cũng ít ảnh hưởng đến sự đáp ứng của tim mạch đối với hạ đường huyết so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.
Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy Betaloc ZOK có thể làm tăng nhẹ triglyceride và giảm axit béo tự do trong máu. Trong vài trường hợp, tỉ lệ lipoprotein tỉ trọng cao (HDL) có thể giảm nhẹ, tuy nhiên ở mức độ ít hơn khi dùng chất ức chế beta không chọn lọc. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu thực hiện qua nhiều năm cho thấy sau khi điều trị bằng metoprolol thì nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh giảm đáng kể.
Trong suốt thời gian điều trị bằng Betaloc ZOK, chất lượng cuộc sống được duy trì và cải thiện.
Sự cải thiện chát lượng cuộc sống được ghi nhận sau khi điều trị với metoprolol cho các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim.
Dược động học
Hấp thu
Betaloc ZOK được hấp thu hoàn toàn khi uống. Sinh khả dụng sau khi dùng liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20 - 30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng không ảnh hưởng quan trọng đến mặt hiệu quả lâm sàng.
Phân bố
Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5 - 10%.
Chuyển hóa
Metoprolol chuyển hóa ở gan bằng sự oxy hoá, chủ yếu qua enzyme CYP2D6. Ba chất chuyển hoá chính đều không có hoạt tính ức chế beta quan trọng về mặt lâm sàng.
Thải trừ
Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu với khoảng 5% ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ. Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút."
Betaloc ZOK 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp:
- Điều trị tăng huyết áp: Làm giảm huyết áp và giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử) và tỉ lệ tổn thương cơ quan.
- Điều trị dài hạn đau thắt ngực: Giảm tần suất cơn và cải thiện dung nạp gắng sức.
- Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%): Phối hợp thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và các digitalis trợ tim.
- Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim.
- Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh, gồm: Nhịp nhanh trên thất (nhịp nhanh, rung nhĩ và cuồng nhĩ, nhịp nhanh bộ nối) hoặc nhịp nhanh thất (nhịp nhanh thất, nhịp nhanh thất kịch phát).
Metoprolol là chất ức chế beta chọn lọc beta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể beta-2.
Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.
Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine (các chất này được phóng thích khi có chấn động (stress) về tâm sinh lý). Điều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamine sẽ giảm đi bởi metoprolol. Khi nồng độ adrenaline nội sinh cao thì metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.
Khi bắt buộc, Betaloc ZOK có thể dùng kết hợp với một thuốc chủ vận beta-2 cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Khi dùng chung với thuốc chủ vận beta-2 Betaloc ZOK ở liều điều trị ít tác động lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận beta-2 hơn so với các chất ức chế beta không chọn lọc.
Betaloc ZOK cho nồng độ ổn định trong huyết tương theo thời gian và tạo ra tác dụng (ức chế beta-1) trên 24 giờ so với những dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1.
Do nồng độ trong huyết tương ổn định nên tính chọn lọc thụ thể beta-1 trên lâm sàng được cải tiến trong công thức của Betaloc ZOK khi so sánh với các dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1. Hơn nữa, các tác động ngoại ý liên quan đến nồng độ đỉnh trong huyết tương như chậm nhịp tim và mỏi chân cũng giảm đi.
Betaloc ZOK ít ảnh hưởng lên sự phóng thích insulin và chuyển hoá đường so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.
Betaloc ZOK cũng ít ảnh hưởng đến sự đáp ứng của tim mạch đối với hạ đường huyết so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.
Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy Betaloc ZOK có thể làm tăng nhẹ triglyceride và giảm axit béo tự do trong máu. Trong vài trường hợp, tỉ lệ lipoprotein tỉ trọng cao (HDL) có thể giảm nhẹ, tuy nhiên ở mức độ ít hơn khi dùng chất ức chế beta không chọn lọc. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu thực hiện qua nhiều năm cho thấy sau khi điều trị bằng metoprolol thì nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh giảm đáng kể.
Trong suốt thời gian điều trị bằng Betaloc ZOK, chất lượng cuộc sống được duy trì và cải thiện.
Sự cải thiện chát lượng cuộc sống được ghi nhận sau khi điều trị với metoprolol cho các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim.
Dược động học
Hấp thu
Betaloc ZOK được hấp thu hoàn toàn khi uống. Sinh khả dụng sau khi dùng liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20 - 30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng không ảnh hưởng quan trọng đến mặt hiệu quả lâm sàng.
Phân bố
Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5 - 10%.
Chuyển hóa
Metoprolol chuyển hóa ở gan bằng sự oxy hoá, chủ yếu qua enzyme CYP2D6. Ba chất chuyển hoá chính đều không có hoạt tính ức chế beta quan trọng về mặt lâm sàng.
Thải trừ
Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu với khoảng 5% ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ. Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút."
Cách dùng
Cách dùng
Dùng Betaloc ZOK 1 lần/ngày và tốt nhất vào buổi sáng.
Uống nguyên viên hoặc bẻ viên (để dễ nuốt) với nước, không được nhai hoặc nghiền. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Liều dùng
Liều dùng này được sử dụng cho người lớn.
Điều trị tăng huyết áp
2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày, có thể kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác.
Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ từ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%) phối hợp cùng thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và trong đa số trường hợp với các digitalis trợ tim.
Bệnh nhân phải có tình trạng suy tim mạn tính ổn định, không có biểu hiện cấp trong 6 tuần gần nhất và đang dùng một liệu pháp điều trị cơ bản cần thiết không thay đổi trong 2 tuần gần nhất. Điều trị suy tim bằng các thuốc ức chế beta đôi khi có thể tăng tạm thời triệu chứng. Trong vài trường hợp có thể tiếp tục điều trị hoặc giảm liều, và trong các trường hợp khác cần phải ngưng điều trị. Liều khởi đầu cho những bệnh nhân suy tim nặng (độ IV theo NYHA) phải được chỉ định bởi các bác sĩ chuyên sâu điều trị suy tim.
Suy tim độ II
Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh
2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày.
Suy chức năng gan: Thường không cần chỉnh liều. Tuy nhiên, khi có dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên giảm liều.
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
Trẻ em: Không khuyến cáo chỉ định.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng:
Điều trị:
Cần thực hiện chăm sóc bệnh nhân ở các cơ sở y tế có đầy đủ các thiết bị hỗ trợ phù hợp, theo dõi và giám sát. Nếu thích hợp, có thể rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt tính. Atropin, thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm hoặc máy tạo nhịp tim dùng điều trị triệu chứng nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền. Đặt nội khí quản và thở máy nên được thực hiện với chỉ định rất rộng. Máy tạo nhịp tim là liệu pháp tùy chọn. Nếu ngưng tuần hoàn do quá liều, có thể cứu chữa bằng các biện pháp hồi sức trong vài giờ.
Hạ huyết áp, suy tim cấp tính và sốc được điều trị bằng việc tăng thể tích dịch cơ thể thích hợp, tiêm glucagon (nếu cần thiết, truyền tĩnh mạch glucagon sau đó), tiêm tĩnh mạch các thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm như dobutamin, và bổ sung thuốc chủ vận thụ thể α1 khi xảy ra giãn mạch, có thể xem xét sử dụng dung dịch ion Ca2+ tiêm tĩnh mạch. Điều trị triệu chứng co thắt phế quản bằng thuốc làm giãn phế quản.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định."
Dùng Betaloc ZOK 1 lần/ngày và tốt nhất vào buổi sáng.
Uống nguyên viên hoặc bẻ viên (để dễ nuốt) với nước, không được nhai hoặc nghiền. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Liều dùng
Liều dùng này được sử dụng cho người lớn.
Điều trị tăng huyết áp
- Mức độ nhẹ - vừa: 1 viên (50 mg)/ngày.
- Nếu bệnh nhân không đáp ứng, có thể tăng lên 2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày và/hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày, có thể kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác.
Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ từ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%) phối hợp cùng thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và trong đa số trường hợp với các digitalis trợ tim.
Bệnh nhân phải có tình trạng suy tim mạn tính ổn định, không có biểu hiện cấp trong 6 tuần gần nhất và đang dùng một liệu pháp điều trị cơ bản cần thiết không thay đổi trong 2 tuần gần nhất. Điều trị suy tim bằng các thuốc ức chế beta đôi khi có thể tăng tạm thời triệu chứng. Trong vài trường hợp có thể tiếp tục điều trị hoặc giảm liều, và trong các trường hợp khác cần phải ngưng điều trị. Liều khởi đầu cho những bệnh nhân suy tim nặng (độ IV theo NYHA) phải được chỉ định bởi các bác sĩ chuyên sâu điều trị suy tim.
Suy tim độ II
- Trong 2 tuần đầu: Dùng 1 viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.
- Sau 2 tuần, chuyển sang dùng 1 viên Betaloc ZOK 50 mỗi ngày và sau đó có thể tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần.
- Liều mục tiêu cho điều trị dài hạn là 4 viên Betaloc ZOK 50 (200 mg)/ngày.
- Liều khởi đầu: ½ viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.
- Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong suốt thời gian tăng liều vì các triệu chứng suy tim có thể trở nên trầm trọng ở một số bệnh nhân.
- Sau 1 - 2 tuần có thể tăng lên 1 viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.
- Nếu bệnh nhân dung nạp được thì tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần cho đến liều tối đa là 200 mg tương đương 4 viên Betaloc ZOK 50 mỗi ngày.
Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh
2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày.
- Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim
- Điều trị dài hạn với liều 8 viên (200 mg)/ngày làm giảm nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (thường gặp ở bệnh nhân tiểu đường).
Suy chức năng gan: Thường không cần chỉnh liều. Tuy nhiên, khi có dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên giảm liều.
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
Trẻ em: Không khuyến cáo chỉ định.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng:
- Triệu chứng trên tim mạch là quan trọng nhất, nhưng trong một vài trường hợp, đặc biệt là ở trẻ em và thanh thiếu niên, triệu chứng trên thần kinh và hô hấp có thể chiếm ưu thế.
- Nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất độ I - III, kéo dài quãng thời gian QT (trong vài trường hợp ngoại lệ), vô tâm thu, giảm huyết áp, tưới máu ngoại biên kém, suy tim, sốc tim.
- Suy hô hấp, ngưng thở.
- Triệu chứng khác: mệt mỏi, lú lẫn, hôn mê, run, chuột rút, đổ mồ hôi, dị cảm, co thắt phế quản, buồn nôn, ói mửa, có thể co thắt thực quản, hạ đường huyết (đặc biệt là ở trẻ em) hoặc tăng đường huyết, tăng kali máu.
- Ảnh hưởng trên thận.
- Hội chứng nhược cơ thoáng qua.
- Sử dụng đồng thời với rượu, thuốc điều trị tăng huyết áp, quinidin hoặc barbiturat có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh nhân.
Điều trị:
Cần thực hiện chăm sóc bệnh nhân ở các cơ sở y tế có đầy đủ các thiết bị hỗ trợ phù hợp, theo dõi và giám sát. Nếu thích hợp, có thể rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt tính. Atropin, thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm hoặc máy tạo nhịp tim dùng điều trị triệu chứng nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền. Đặt nội khí quản và thở máy nên được thực hiện với chỉ định rất rộng. Máy tạo nhịp tim là liệu pháp tùy chọn. Nếu ngưng tuần hoàn do quá liều, có thể cứu chữa bằng các biện pháp hồi sức trong vài giờ.
Hạ huyết áp, suy tim cấp tính và sốc được điều trị bằng việc tăng thể tích dịch cơ thể thích hợp, tiêm glucagon (nếu cần thiết, truyền tĩnh mạch glucagon sau đó), tiêm tĩnh mạch các thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm như dobutamin, và bổ sung thuốc chủ vận thụ thể α1 khi xảy ra giãn mạch, có thể xem xét sử dụng dung dịch ion Ca2+ tiêm tĩnh mạch. Điều trị triệu chứng co thắt phế quản bằng thuốc làm giãn phế quản.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định."
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR > 1/100
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời."
- Toàn thân: Suy nhược.
- Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
- Tiêu hoá: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.
- Tim mạch: Chậm nhịp, hạ huyết áp tư thế, đánh trống ngực.
- Mạch máu: Lạnh tay chân.
- Hô hấp: Khó thở do căng thẳng.
- Tiêu hoá: Nôn
- Tim mạch: Suy tim, hạ huyết áp, đau ngực, sốc tim ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim.
- Mạch máu: Phù.
- Tâm thần: Trầm cảm, rối loạn tập trung, buồn ngủ, mất ngủ, ác mộng.
- Da và mô dưới da: Phát ban, mụn nước, mày đay, ngứa, chàm, vẩy nến, phát ban dạng lichen, tăng tiết mồ hôi.
- Hô hấp: Co thắt phế quản
- Chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, tăng cân.
- Thần kinh: Dị cảm.
- Cơ xương khớp: Chuột rút, đau khớp.
- Tiêu hóa: Khô miệng, loạn cảm vị giác, xơ hóa phúc mạc.
- Gan mật: Tăng men gan, viêm gan.
- Tim mạch: Kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất, tăng mức độ nghiêm trọng block nhĩ thất đang mắc phải, rối loạn nhịp tim.
- Mạch máu: Hội chứng Raynaud, làm nặng hơn tình trạng đau cách hồi đang mắc, hoại tử ở bệnh nhân rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng, tai biến mạch máu não.
- Tâm thần: Căng thẳng, lo lắng, suy giảm trí nhớ, lú lẫn, ảo giác.
- Sinh sản và tuyến vú: Bất lực, bệnh Peyronie.
- Da và mô dưới da: Rụng tóc, tăng bệnh vẩy nến, phản ứng mẫn cảm với ánh sáng.
- Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm mũi.
- Mắt: Khiếm khuyết thị gác, khô mắt, kích ứng mắt, viêm kết mạc.
- Tiền đình: Ù tai.
- Má và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
- Miễn dịch: Các kháng thể kháng nhân khác thường đi kèm với các biểu hiện lâm sàng như hội chứng Lupus và dẫn đến ngưng dùng thuốc.
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời."
Lưu ý
Chống chỉ định
Betaloc ZOK chống chỉ định trong các trường hợp:
Trước khi bắt đầu sử dụng metoprolol succinate: Cần điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng với liều tối ưu (thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu vả các digitalis thông thường).
Phải đảm bảo tình trạng của bênh nhân ổn định trong vòng ít nhất 4 tuần trước khi bắt đầu điều trị lần đầu với metoprolol succinate. Cần cân nhắc việc theo dõi trên bệnh nhân điều trị bằng metoprolol succinate, vì cũng giống bất kỳ thuốc ức chế beta khác, có thể dẫn đến tình trạng suy tim nặng hơn do ảnh hưởng cùa tác động làm giảm co bóp tim, đặc biệt trong suốt giai đoạn điều chỉnh liều.
Không đột ngột ngừng điều trị, đặc biệt trên bệnh nhân mach vành (nguy cơ rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim và đột tử trừ khi thật sự cần thiết (chậm nhịp tim có triệu chứng, hạ huyết áp nghiêm trọng, shock tim hay block nhĩ thất).
Sau khi dùng thuốc lần đầu: Theo dõi nhịp tim, điện tâm đồ, huyết áp khi nằm và đứng, dấu hiệu không dung nạp thuốc, chóng mặt, khó thở trong ít nhất 3 giờ sau khi dùng thuốc.
Mỗi khi tăng liều: Phải kiểm tra lại nhịp tim, huyết áp khi nằm và đứng, tình trạng lâm sàng và điện tâm đồ. Định kỳ theo dõi tình trạng suy tim, huyết động, chức năng thận khi đạt liều hiệu quả, nếu cần.
Hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD): Chỉ dùng Betaloc ZOK trong trường hợp nhẹ với liều khởi đầu thấp. Trước khi bắt đầu dùng nên kiểm tra chức năng hô hấp. Nếu xuất hiện cơn hen ác tính và đợt cấp COPD trong quá trình điều trị có thể dùng thuốc giãn phế quản đồng vận beta.
Nhịp tim chậm (< 50 - 55 nhịp/phút) lúc nghỉ ngơi và bệnh nhân có triệu chứng của nhịp chậm thì nên giảm liều.
Block nhĩ thất độ 1: Thận trọng khi chỉ định vì Betaloc ZOK làm giảm vận tốc dẫn truyền nút nhĩ - thất.
Đau thắt ngực Prinzmetal: Betaloc ZOK có thể gây tăng số lần và khoảng thời gian của cơn đau thắt ngực Prinzmetal. Ở dạng phối hợp và quy mô nhỏ, có thể dùng đồng thời thuốc ức chế beta 1 chọn lọc với một thuốc giãn mạch.
Rối loạn động mạch ngoại biên: Thuốc có thể làm nặng thêm tình trạng rối loạn động mạch ngoại biên (hội chứng/bệnh Raynaud, viêm động mạch, tắc động mạch chi dưới mạn tính). Trong trường hợp này nên dùng thận trọng thuốc ức chế beta chọn lọc lên tim có hoạt tính chủ vận một phần.
U tế bào ưa crom của tủy thượng thận: Chỉ dùng metoprolol succinate sau khi bệnh nhân có u này được điều trị với thuốc ức chế thụ thể alpha.
Đái tháo đường: Triệu chứng hạ đường huyết như nhịp tim nhanh bất thường, hồi hộp và đổ mồ hôi có thể bị che lấp. Bệnh nhân nên tự kiểm soát lượng đường trong máu để ngăn chặn và duy trì ở giai đoạn đầu của quá trình điều trị.
Bệnh vẩy nến: Chỉ được chỉ định thuốc ức chế beta (bao gồm metoprolol) sau khi đánh giá lợi ích và nguy cơ.
Phản ứng dị ứng: Metoprolol có thể làm nặng thêm phản ứng phản vệ và gây ra đề kháng khi điều trị bằng adrenalin với liều thông thường, đặc biệt khi dùng floctafenin hay trong suốt quá trình điều trị giảm mẫn cảm.
Gây mê: Metoprolol và thuốc gây mê có tác động đồng vận làm giảm co bóp cơ tim. Đối với bệnh nhân bị suy mạch vành nghiêm trọng, như bị suy tim kéo dài được điều trị với metoprolol succinat, nên tiếp tục điều trị đến khi phẫu thuật vì có thể xuất hiện rủi ro khi dừng đột ngột thuốc ức chế beta. Không bắt đầu dùng metoprolol cho bệnh nhân sắp được phẫu thuật ngoài tim (non-cardiac surgery).
Nhiễm độc tuyến giáp: Betaloc ZOK có thể che lấp dấu hiệu của hệ tim mạch.
Thể thao: Thuốc có chứa hoạt chất metoprolol có thể gây phản ứng dương tính với các thử nghiệm doping.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây choáng váng và mệt mỏi nên cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Betaloc ZOK gây giảm tưới máu nhau thai, có liên quan đến sự chậm phát triển, thai chết lưu, sẩy thai và chuyển dạ sớm. Vì vậy, cần theo dõi cẩn thận người mẹ và thai nhi khi đang điều trị bằng Betaloc ZOK.
Trẻ sơ sinh có mẹ từng dùng thuốc ức chế beta, hoạt tính của thuốc vẫn tồn tại vài ngày sau khi sinh và có thể dẫn đến nhịp tim chậm, suy hô hấp, hạ đường huyết nhưng những tích luỹ này không gây hậu quả về mặt lâm sàng.
Tuy nhiên, có thẻ tránh được các trường hợp suy tim cần nhập viện đièu trị tích cực bằng cách giảm các phản ứng bù trừ của hệ tim mạch khi bị suy tim và đồng thời tránh truyền dịch quá mức (nguy cơ phù phổi cấp). Vì vậy, ở điều kiện dùng thuốc bình thường, có thể dùng thuốc trong suốt thời kỳ mạng thai nếu cần thiết. Trường hợp người mẹ cần phải điều trị đến khi sinh, cần phải theo dõi chặt chẽ trẻ sơ sinh (nhịp tim và đường huyết trong 3 - 5 ngày đầu từ khi sinh).
Thời kỳ cho con bú
Betaloc ZOK được bài tiết qua sữa mẹ. Hạ đường huyết và chậm nhịp tim xuất hiện khi dùng các thuốc ức chế beta ít liên quan đến protein huyết tương. Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng thuốc trừ khi rất cần thiết.
Tương tác thuốc
Metoprolol là chất nền chuyển hóa của cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế men này có thể ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của metoprolol. Nồng độ metoprolol trong huyết tương có thể tăng khi dùng đồng thời với các hoạt chất chuyển hóa qua CYP2D6, như thuốc chống loạn nhịp, thuốc kháng histamine, chất đổi kháng thụ thể histamine 2, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần và chất ức chế COX-2. Nồng độ metoprolol trong huyết tương giảm bởi ritampicin và có thể tăng do rượu và hydralazine.
Cần theo dõi khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hạch giao cảm, các thuốc ức chế thụ thể beta khác (ví dụ: thuốc nhỏ mắt) hoặc các thuốc ức chế men MAO.
Khi ngưng liệu pháp phối hợp với clonidine, nên ngưng thuốc ức chế beta vài ngày trước khi ngưng clonidine.
Nên theo dõi tác dụng ức chế co bóp tim và làm chậm nhịp tim khi dùng kết hợp metoprolol với các thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil và diltiazem và/hoặc thuốc chống loạn nhịp. Khi bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế thụ thể beta thì không nên tiêm tĩnh mạch thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil.
Thuốc ức chế beta có thể làm tăng tác dụng ức chế co bóp cơ tim và chậm dẫn truyền của thuốc chống loạn nhịp (nhóm quinidine và amiodarone).
Điều trị phối hợp thuốc ức chế beta với các digitalis glycoside có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và gây chậm nhịp tim.
Ở bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế beta, thuốc mê đường thở làm tăng tác dụng ức chế tim.
Điều trị phối hợp với indomethacin hoặc các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin có thể làm giảm hiệu quả hạ áp của thuốc ức chế beta.
Trong một số trường hợp khi dùng adrenaline cho các bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế beta thì những thuốc ức chế beta chọn lọc trên tim ít ảnh hưởng lên việc kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.
Có thể phải chỉnh liều của thuốc điều trị tiểu đường dạng uống ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế beta.
Betaloc ZOK chống chỉ định trong các trường hợp:
- Suy tim cấp, suy tim mất bù phải điều trị với thuốc tăng co bóp cơ tim.
- Sốc tim.
- Block nhĩ thất độ 2 và độ 3.
- Hội chứng nút xoang bệnh lý.
- Block nút xoang.
- Nhịp tim chậm (≤ 50 - 55 lần/phút) trước khi bắt đầu điều trị.
- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 100mmHg).
- Hen suyễn nặng và bệnh phổi tắc nghẹn mạn tính nghiêm trọng.
- Rối loạn động mạch ngoại biên và hiện tượng Raynaud nghiêm trọng.
- U tế bào ưa crom của tủy thượng thận không điều trị.
- Mẫn cảm với metoprolol hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Có tiền sử phản ứng phản vệ.
- Dùng đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp tim loại 1 (trừ lidocain) và verapamil.
- Phụ nữ đang cho con bú.
Trước khi bắt đầu sử dụng metoprolol succinate: Cần điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng với liều tối ưu (thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu vả các digitalis thông thường).
Phải đảm bảo tình trạng của bênh nhân ổn định trong vòng ít nhất 4 tuần trước khi bắt đầu điều trị lần đầu với metoprolol succinate. Cần cân nhắc việc theo dõi trên bệnh nhân điều trị bằng metoprolol succinate, vì cũng giống bất kỳ thuốc ức chế beta khác, có thể dẫn đến tình trạng suy tim nặng hơn do ảnh hưởng cùa tác động làm giảm co bóp tim, đặc biệt trong suốt giai đoạn điều chỉnh liều.
Không đột ngột ngừng điều trị, đặc biệt trên bệnh nhân mach vành (nguy cơ rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim và đột tử trừ khi thật sự cần thiết (chậm nhịp tim có triệu chứng, hạ huyết áp nghiêm trọng, shock tim hay block nhĩ thất).
Sau khi dùng thuốc lần đầu: Theo dõi nhịp tim, điện tâm đồ, huyết áp khi nằm và đứng, dấu hiệu không dung nạp thuốc, chóng mặt, khó thở trong ít nhất 3 giờ sau khi dùng thuốc.
Mỗi khi tăng liều: Phải kiểm tra lại nhịp tim, huyết áp khi nằm và đứng, tình trạng lâm sàng và điện tâm đồ. Định kỳ theo dõi tình trạng suy tim, huyết động, chức năng thận khi đạt liều hiệu quả, nếu cần.
Hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD): Chỉ dùng Betaloc ZOK trong trường hợp nhẹ với liều khởi đầu thấp. Trước khi bắt đầu dùng nên kiểm tra chức năng hô hấp. Nếu xuất hiện cơn hen ác tính và đợt cấp COPD trong quá trình điều trị có thể dùng thuốc giãn phế quản đồng vận beta.
Nhịp tim chậm (< 50 - 55 nhịp/phút) lúc nghỉ ngơi và bệnh nhân có triệu chứng của nhịp chậm thì nên giảm liều.
Block nhĩ thất độ 1: Thận trọng khi chỉ định vì Betaloc ZOK làm giảm vận tốc dẫn truyền nút nhĩ - thất.
Đau thắt ngực Prinzmetal: Betaloc ZOK có thể gây tăng số lần và khoảng thời gian của cơn đau thắt ngực Prinzmetal. Ở dạng phối hợp và quy mô nhỏ, có thể dùng đồng thời thuốc ức chế beta 1 chọn lọc với một thuốc giãn mạch.
Rối loạn động mạch ngoại biên: Thuốc có thể làm nặng thêm tình trạng rối loạn động mạch ngoại biên (hội chứng/bệnh Raynaud, viêm động mạch, tắc động mạch chi dưới mạn tính). Trong trường hợp này nên dùng thận trọng thuốc ức chế beta chọn lọc lên tim có hoạt tính chủ vận một phần.
U tế bào ưa crom của tủy thượng thận: Chỉ dùng metoprolol succinate sau khi bệnh nhân có u này được điều trị với thuốc ức chế thụ thể alpha.
Đái tháo đường: Triệu chứng hạ đường huyết như nhịp tim nhanh bất thường, hồi hộp và đổ mồ hôi có thể bị che lấp. Bệnh nhân nên tự kiểm soát lượng đường trong máu để ngăn chặn và duy trì ở giai đoạn đầu của quá trình điều trị.
Bệnh vẩy nến: Chỉ được chỉ định thuốc ức chế beta (bao gồm metoprolol) sau khi đánh giá lợi ích và nguy cơ.
Phản ứng dị ứng: Metoprolol có thể làm nặng thêm phản ứng phản vệ và gây ra đề kháng khi điều trị bằng adrenalin với liều thông thường, đặc biệt khi dùng floctafenin hay trong suốt quá trình điều trị giảm mẫn cảm.
Gây mê: Metoprolol và thuốc gây mê có tác động đồng vận làm giảm co bóp cơ tim. Đối với bệnh nhân bị suy mạch vành nghiêm trọng, như bị suy tim kéo dài được điều trị với metoprolol succinat, nên tiếp tục điều trị đến khi phẫu thuật vì có thể xuất hiện rủi ro khi dừng đột ngột thuốc ức chế beta. Không bắt đầu dùng metoprolol cho bệnh nhân sắp được phẫu thuật ngoài tim (non-cardiac surgery).
Nhiễm độc tuyến giáp: Betaloc ZOK có thể che lấp dấu hiệu của hệ tim mạch.
Thể thao: Thuốc có chứa hoạt chất metoprolol có thể gây phản ứng dương tính với các thử nghiệm doping.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây choáng váng và mệt mỏi nên cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Betaloc ZOK gây giảm tưới máu nhau thai, có liên quan đến sự chậm phát triển, thai chết lưu, sẩy thai và chuyển dạ sớm. Vì vậy, cần theo dõi cẩn thận người mẹ và thai nhi khi đang điều trị bằng Betaloc ZOK.
Trẻ sơ sinh có mẹ từng dùng thuốc ức chế beta, hoạt tính của thuốc vẫn tồn tại vài ngày sau khi sinh và có thể dẫn đến nhịp tim chậm, suy hô hấp, hạ đường huyết nhưng những tích luỹ này không gây hậu quả về mặt lâm sàng.
Tuy nhiên, có thẻ tránh được các trường hợp suy tim cần nhập viện đièu trị tích cực bằng cách giảm các phản ứng bù trừ của hệ tim mạch khi bị suy tim và đồng thời tránh truyền dịch quá mức (nguy cơ phù phổi cấp). Vì vậy, ở điều kiện dùng thuốc bình thường, có thể dùng thuốc trong suốt thời kỳ mạng thai nếu cần thiết. Trường hợp người mẹ cần phải điều trị đến khi sinh, cần phải theo dõi chặt chẽ trẻ sơ sinh (nhịp tim và đường huyết trong 3 - 5 ngày đầu từ khi sinh).
Thời kỳ cho con bú
Betaloc ZOK được bài tiết qua sữa mẹ. Hạ đường huyết và chậm nhịp tim xuất hiện khi dùng các thuốc ức chế beta ít liên quan đến protein huyết tương. Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng thuốc trừ khi rất cần thiết.
Tương tác thuốc
Metoprolol là chất nền chuyển hóa của cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế men này có thể ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của metoprolol. Nồng độ metoprolol trong huyết tương có thể tăng khi dùng đồng thời với các hoạt chất chuyển hóa qua CYP2D6, như thuốc chống loạn nhịp, thuốc kháng histamine, chất đổi kháng thụ thể histamine 2, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần và chất ức chế COX-2. Nồng độ metoprolol trong huyết tương giảm bởi ritampicin và có thể tăng do rượu và hydralazine.
Cần theo dõi khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hạch giao cảm, các thuốc ức chế thụ thể beta khác (ví dụ: thuốc nhỏ mắt) hoặc các thuốc ức chế men MAO.
Khi ngưng liệu pháp phối hợp với clonidine, nên ngưng thuốc ức chế beta vài ngày trước khi ngưng clonidine.
Nên theo dõi tác dụng ức chế co bóp tim và làm chậm nhịp tim khi dùng kết hợp metoprolol với các thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil và diltiazem và/hoặc thuốc chống loạn nhịp. Khi bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế thụ thể beta thì không nên tiêm tĩnh mạch thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil.
Thuốc ức chế beta có thể làm tăng tác dụng ức chế co bóp cơ tim và chậm dẫn truyền của thuốc chống loạn nhịp (nhóm quinidine và amiodarone).
Điều trị phối hợp thuốc ức chế beta với các digitalis glycoside có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và gây chậm nhịp tim.
Ở bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế beta, thuốc mê đường thở làm tăng tác dụng ức chế tim.
Điều trị phối hợp với indomethacin hoặc các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin có thể làm giảm hiệu quả hạ áp của thuốc ức chế beta.
Trong một số trường hợp khi dùng adrenaline cho các bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế beta thì những thuốc ức chế beta chọn lọc trên tim ít ảnh hưởng lên việc kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.
Có thể phải chỉnh liều của thuốc điều trị tiểu đường dạng uống ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế beta.
Bảo quản
Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30 độ C.
