Dược lực học

Spironolactone là một chất đối kháng cạnh tranh với aldosterone. Thuốc tác động trên ống lượn xa, ức chế tác động giữ nước và Na+, tác động thải trừ K+ của aldosterone. Nó không chỉ làm tăng sự thải trừ Na+ và làm giảm thải trừ K+ mà còn ức chế bài tiết H+ vào nước tiểu. Kết quả của tác động lợi tiểu dẫn đến tác động hạ huyết áp.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu spironolactone từ ống tiêu hóa nhanh và mạnh. 

Phân bố

Thuốc gắn kết mạnh vào protein huyết tương (khoảng 90%).

Chuyển hóa, thải trừ

Spironolaclone được chuyển hóa nhanh. Các chất chuyển hoá có hoạt tính dược lý là 7α – thiomethylspironolaclone và canrenone. Các chất chuyển hóa này chủ yếu được bài tiết vào nước tiểu, một lượng nhỏ vào phân.

Spironolactone và các chất chuyển hóa vượt qua được hàng rào nhau thai, và cũng được tiết vào sữa mẹ.

Cách dùng

Dùng spironolactone bằng đường uống với nước lọc, nên uống cùng thời điểm mỗi ngày.

Liều dùng

Cường aldosterone:

Dùng trước phẫu thuật, liều mỗi ngày từ 100 – 400 mg.

Nếu người bệnh không thích hợp cho phẫu thuật, thì tiến hành điều trị duy trì dài ngày với liều tối thiểu có hiệu quả được xác định cho từng người bệnh. Trong trường hợp này, giảm liều khởi đầu sau mỗi 14 ngày cho đến khi đạt liều tối thiểu có hiệu quả. Nếu điều trị lâu dài, tốt nhất là dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác để giảm các tác dụng không mong muốn.

Phù (suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư):

Người lớn: Liều khởi đầu thông thường là 100 mg/ngày, chia làm hai lần, nhưng có thể thay đổi từ 25 – 200 mg/ngày.

Để có liều cao hơn, nên dùng kết hợp Verospiron với một thuốc lợi tiểu khác, tốt nhất là với thuốc lợi tiểu có tác dụng ở ống lượn gần. Như thế, có thể giữ nguyên liều Verospiron.

Trẻ em: 3,0 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm hai lần, hoặc uống làm một lần.

Tăng huyết áp:

Liều khởi đầu là 50 – 100 mg/ngày, chia làm hai lần, kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Điều trị Verospiron liên tục ít nhất trong 2 tuần, bởi vì hiệu quả chống tăng huyết áp tối đa chỉ có thể đạt được sau 2 tuần điều trị.

Sau đó điều chỉnh liều theo từng cá thể.

Giảm kali huyết:

25 – 100 mg/ngày, nếu không thể cung cấp K+ được bằng đường uống hoặc không thể dùng được phương pháp giữ kali khác.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Buồn ngủ, rối loạn tâm thần và có những thay đổi trong kết quả các xét nghiệm. 

Điều trị: Điều trị triệu chứng, không có các thuốc giải độc đặc hiệu. Cần duy trì cân bằng dịch – chất điện giải, acid – base bằng cách sử dụng các loại thuốc lợi tiểu thải kali, tiêm glucose + insulin. Trường hợp nặng, cần thẩm phân lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Verospiron 25mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Những tác dụng phụ này thường mất đi khi ngưng thuốc.

Dùng Verospiron lâu dài có thể gây tăng kali huyết, giảm natri huyết, những thay đổi về thành phần chất điện giải trong máu, hạ huyết áp, mềm xương, chứng vú to và bất lực ở nam giới khi điều trị lâu dài, rối loạn kinh nguyệt, rậm lông tóc ở phụ nữ, căng tức vú ở phụ nữ, thay đổi giọng nói ở cả hai giới.

Hiếm khi bị ban sần hoặc ban đỏ, mày đay, da biến đối giống bệnh lupus, rụng tóc, rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chảy máu dạ dày, loét dạ dày, đau dạ dày, viêm gan), rối loạn hệ thần kinh trung ương (thất điều, buồn ngủ, nhức đầu).

Mất bạch cầu hạt, giảm số lượng tiểu cầu và tăng bạch cầu ưa eosin ở bệnh nhân bị xơ gan.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Verospiron 25mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Vô niệu, suy thận cấp, suy chức năng thận nặng do lọc cầu thận < 10 ml/phút, tăng kali huyết và natri huyết, mang thai, thời kỳ cho con bú.

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trong trường hợp suy thận và tăng kali máu, có thể gặp sự tăng ure máu (mức BUN) thoáng qua và chứng toan tăng clo huyết do chuyển hóa có thể hồi phục.

Vì thế, ở người bệnh có rối loạn chức năng gan, thận và ở người cao tuổi, cần phải kiểm tra thường xuyên chất điện giải trong huyết thanh và chức năng thận.

Verospiron làm xáo trộn sự xác định digoxin trong huyết thanh, cortisol và epinephrine trong huyết tương.

Mặc dù Verospiron không tác động trực tiếp lên chuyển hóa carbohydrate, nhưng cũng phải dùng thuốc này cẩn thận ở người bệnh đái tháo đường, đặc biệt khi có biến chứng thận do đái tháo đường, vì chứng tăng kali huyết có thể xuất hiện ở những người bệnh này.

Trong khi điều trị, không được dùng các thức uống có cồn.

Ở động vật, khi dùng liều cao gấp nhiều lần liều tối đa dùng cho người trong một thời gian dài, người ta thấy xuất hiện các khối u và bệnh bạch cầu tủy bào, vì vậy nên tránh dùng lâu dài.

Mỗi viên nén Verospiron 25 mg chứa 146,0 mg lactose, vì vậy nên chú ý ở những người không dung nạp lactose. Nếu bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose, không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Khi bắt đầu điều trị không lái xe hay điều khiển máy móc nguy hiểm trong một khoảng thời gian tùy từng trường hợp, do bác sĩ quyết định.

Thời kỳ mang thai 

Chống chỉ định dùng thuốc viên Verospiron trong khi đang mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định dùng thuốc Verospiron trong khi đang nuôi con bằng sữa mẹ. Nếu cần thiết phải dùng Verospiron thì ngừng cho con bú sữa mẹ và thay bằng các thức ăn khác.

Tương tác thuốc

Salicylate (làm giảm tác dụng lợi tiểu).

Các thuốc Iợi tiểu khác (tăng Iợi tiểu).

Kali và các thuốc lợi tiểu giữ kali khác (nguy cơ tăng kali huyết).

Thuốc chống tăng huyết áp (tăng tác dụng hạ huyết áp).

Thuốc chống viêm không steroid NSAID (nguy cơ tăng kali huyết).

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (nguy cơ tăng kali huyết).

Amoni clorid (nguy cơ toan huyết tăng).

Fludrocortisone (tăng thải trừ kali một cách bất thường).

Digoxin (thời gian bán thải của digitalis tăng, nguy cơ nhiễm độc digoxin tăng).

Mitotane (tác dụng của mitotane giảm).

Các dẫn xuất coumarin (các tác dụng của những dẫn xuất này giảm).

Carbenoxolone (làm giảm hiệu quả của carbenoxolone).

Neomycin (làm giảm hấp thu spironolactone).

Triptoreline, busereline, gonadoreline (các tác dụng của những thuốc này tăng).