Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: Chất chống kết tập tiểu cầu, trừ heparin.
Mã ATC: B01AC06.
Aspirin là một salicylat NSAID và có nhiều đặc tính chung của các NSAID không aspirin. Aspirin và các salicylat có tác dụng giảm đau, chống viêm, hạ sốt; chúng hoạt động như những chất ức chế enzym cyclo-oxygenase, dẫn đến ức chế trực tiếp sự tổng hợp sinh học của các prostaglandin và các thromboxan từ acid arachidonic. Aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế do ức chế COX của tiểu cầu dẫn đến ức chế tổng hợp thromboxan A2 là chất gây kết tập tiểu cầu. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp COX mới, do đó không giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, tác dụng này kéo dài suốt đời sống của tiểu cầu (8 -11 ngày). Tác dụng ức chế thromboxan A2 xảy ra nhanh và không liên quan đến nồng độ aspirin trong huyết thanh có thể vì COX trong tiểu cầu đã bị bất hoạt trước khi vào tuần hoàn toàn thân. Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu có tính chất tích lũy khi sử dụng các liều lặp lại.
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu
Khi uống, aspirin được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Một phần aspirin được thủy phân thành salicylat trong thành ruột. Sau khi vào tuần hoàn, phần aspirin còn lại cũng nhanh chóng chuyển thành salicylat, tuy nhiên trong 20 phút đầu sau khi uống, aspirin vẫn giữ nguyên dạng trong huyết tương. Cả aspirin và salicylat đều có hoạt tính nhưng chỉ aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.
Phân bố
Aspirin gắn protein huyết tương với tỷ lệ từ 80 - 90% và được phân bố rộng, với thể tích phân bố ở người lớn là 170 ml/kg. Khi nồng độ thuốc trong huyết tương tăng, có hiện tượng bão hòa vị trí gắn protein huyết tương và tăng thể tích phân bố. Salicylat cũng gắn nhiều với protein huyết tương và phân bố rộng trong cơ thể, vào được trong sữa mẹ và qua được hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa và thải trừ
Salicylat được thanh thải chủ yếu ở gan, với các chất chuyển hóa là acid salicyluric, salicyl phenolic glucuronid, salicylic acyl glucuronid, acid gentisuric. Các chất chuyển hóa chính là acid salicyluric và salicyl phenolic glucuronid dễ bị bão hòa và dược động theo phương trình Michaelis Menten, các chất chuyển hóa còn tại theo động học bậc 1, dẫn đến kết quả tại trạng thái cân bằng, nồng độ salicylat trong huyết tương tăng không tuyến tính với liều. Sau liều 325mg aspirin, thải trừ tuân theo động học bậc 1 và nửa đời của salicylat trong huyết tương khoảng 2 - 3 giờ, với liều cao aspirin, nửa đời có thể tăng đến 15 - 30 giờ. Salicylat cũng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu, lượng thải trừ tăng theo liều dùng và phụ thuộc pH nước tiểu; khoảng 30% liều dùng thải trừ qua nước tiểu kiềm hóa so với chỉ 2% thải trừ qua nước tiểu acid hóa. Thải trừ qua thận liên quan đến các quá trình lọc cầu thận, thải trừ tích cực qua ống thận và tái hấp thu thụ động qua ống thận. Salicylat có thể được thải qua thẩm tách máu.
Thuốc Aspirin 81mg được dùng bằng đường uống. Nên uống nguyên viên với 1 ly nước đầy, không được nghiền hoặc nhai. Liều dùng Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi: Liều thường dùng trong điều trị dài hạn 1 – 2 viên x 1 lần/ngày. Trẻ em dưới 16 tuổi: Chỉ dùng cho bệnh Kawasaki.
Lưu ý:
Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Các tác dụng không mong muốn khi dùng Aspirin 81mg mà bạn có thể gặp. Thường gặp: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu ở thượng vị, ợ nóng, đau dạ dày, loét dạ dày – ruột; mệt mỏi; ban, mày đay; thiếu máu tan huyết; yếu cơ; khó thở; sốc phản vệ. Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, bệnh nhân cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới. Chống chỉ định Thuốc Aspirin 81mg chống chỉ định trong các trường hợp sau: Quá mẫn với thành phần của thuốc. Bệnh nhân có triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay; tiền sử hen. Bệnh nhân giảm tiểu cầu; loét dạ dày hoặc tá tràng đang hoạt động, xuất huyết tiêu hóa, hoặc các dạng chảy máu khác. Bệnh nhân suy tim vừa và nặng, suy gan, xơ gan, suy thận (đặc biệt khi tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút). Phụ nữ trong 3 tháng cuối thai kỳ. Thận trọng khi sử dụng Thận trọng khi điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc khi có nguy cơ chảy máu khác. Không kết hợp aspirin với các NSAID khác và các glucocorticoid. Thận trọng khi sử dụng thuốc ở người cao tuổi và trẻ em; bệnh nhân suy tim nhẹ, có bệnh thận hoặc bệnh gan, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu. Tương tác thuốc Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
