Hoạt chất: Mỗi ml dung dịch thuốc nhỏ mắt vô trùng Timolol Maleate 0,5% chứa 5,0 mg timolol (tương đương 6,8 mg timolol maleate). Chất bảo quản: Benzalkonium chloride 0,01%. Tá dược: Natri dihydrogen phosphat dihydrat, dinatri phosphat dodecahydrate, natri hydroxyd và/hoặc acid hydrocloric để điều chỉnh pH và nước vô khuẩn.

Chỉ định Thuốc Timolol Maleate Drop 0,5% 5ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Tăng nhãn áp Glôcôm góc mở mạn tính Glôcôm thứ phát Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc điều trị tăng nhãn áp và co đồng tử, chẹn beta chọn lọc. Cơ chế tác dụng Dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate Eye Drops 0.5% là một thuốc chẹn thụ thể beta, và beta 2 (không chọn lọc) được dùng nhỏ mắt tại chỗ. Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp ghi nhãn áp và đo huỳnh quang, người ta thấy rằng thuốc này làm giảm sản xuất thủy dịch. Ngoài ra, ở một số nghiên cứu còn quan sát thấy tăng nhẹ lưu lượng ra của thủy dịch. Timolol làm giảm nhãn áp nhưng ít hoặc không có tác dụng điều tiết co giãn đồng tử. Tác dụng hạ nhãn áp của dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate Eye Drops 0.5% nhanh, xuất hiện khoảng 20 phút sau khi nhỏ thuốc vào mắt và đạt tối đa trong vòng 1-2 giờ. Nhỏ dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate Eye Drops 0.5% một lần có thể duy trì hiệu quả hạ nhãn áp trong vòng 24 giờ. Dược động học Có thể nhận thấy tác dụng khởi phát làm giảm áp lực nội nhãn trong vòng nửa giờ sau khi dùng liều đơn. Tác dụng tối đa xuất hiện trong vòng 1 hoặc 2 giờ; hiệu quả giảm nhãn áp đáng kể có thể duy trì trong vòng 24 giờ với một liều đơn duy nhất. Bệnh nhân nhi: Tương tự dữ liệu nghiên cứu trên người lớn, 80% lượng thuốc nhỏ mắt sẽ chảy qua tuyến lệ mũi có thể được hấp thu nhanh vào hệ thống tuần hoàn thông qua niêm mạc mũi, ống dẫn nước mũi, màng phổi và ruột hoặc da từ dòng nước mắt. Do thể tích tuần hoàn ở trẻ em nhỏ hơn ở người lớn nên cần cân nhắc có một nồng độ thuốc cao hơn lưu thông ở trẻ em. Hơn nữa, các quá trình chuyển hóa enzym ở trẻ sơ sinh chưa hoàn thiện và có thể dẫn đến làm tăng thời gian bán thải và các phản ứng bất lợi.

Cách dùng Thuốc chỉ dùng để nhỏ mắt. Sau khi nhỏ mắt nên ấn vào ống lệ mũi hoặc nhắm mắt lại trong vòng 2 phút để làm giảm hấp thu thuốc toàn thân. Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc, cần thận trọng không được để đầu nhỏ thuốc của lọ thuốc chạm vào mí mắt, vùng xung quanh mắt hoặc các bề mặt khác. Đóng chặt nắp lọ thuốc khi không sử dụng. Liều dùng Liều khuyến cáo nên sử dụng: Nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate Eye Drops 0.5% vào mỗi mắt cần điều trị, 2 lần mỗi ngày. Vì ở một số bệnh nhân, đáp ứng giảm áp khi dùng Timolol Maleate phải sau vài tuần mới ổn định, do đó cần đánh giá lại áp lực nội nhãn sau khi điều trị với dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate Eye Drops 0.5% được khoảng 4 tuần. Nếu áp lực nội nhãn duy trì được ở mức mong muốn, có thể giảm liều dùng, nhỏ 1 giọt thuốc vào mắt bị bệnh, mỗi ngày một lần. Nếu phối hợp với một thuốc điều trị glôcôm khác thì nên chờ 5 phút sau khi nhỏ dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate Eye Drops 0.5% mới nhỏ tiếp thuốc kia. Sử dụng ở người cao tuổi: Các số liệu lâm sàng hiện không cho thấy cần hiệu chỉnh liều của thuốc khi sử dụng ở người cao tuổi. Sử dụng ở trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của thuốc ở trẻ em chưa được xác định. Timolol nên được dùng rất thận trọng ở trẻ em. Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Ngoài các biện pháp xử lý chung, cần theo dõi và nếu cần thiết, cần điều chỉnh các dấu hiệu sống trong điều kiện chăm sóc tích cực. Các thuốc giải độc đặc hiệu gồm có: Atropin: 0,5 tới 2 mg, tiêm tĩnh mạch. Glucagon: Khởi đầu điều trị bằng 1-10 mg tiêm tĩnh mạch, sau đó truyền liên tục 2-2,5 mg/giờ. Các thuốc cường beta giao cảm tuỳ thuộc vào thể trọng và tác dụng (mong muốn): Dobutamin, isoprenalin, orciprenalin hoặc adrenalin. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc này, hãy áp dụng nó càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và quay lại lịch dùng thuốc thông thường của bạn.

Khi sử dụng thuốc Timolol Maleate Drop 0,5% 5ml, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Thường gặp, ADR >1/100 Rối loạn tại mắt: Nhìn mờ, đau mắt, ngứa mắt, khó chịu ở mắt, sung huyết mắt. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Rối loạn thần kinh trung ương: Đau đầu. Rối loạn tại mắt: Mòn giác mạc, viêm giác mạc đốm, viêm giác mạc, viêm mống mắt, viêm kết mạc, viêm bờ mi, giảm thị lực, sợ ánh sáng, khô mắt, tăng chảy nước mắt, ghèn mắt, ngứa mắt, mí mắt đóng vẩy, viêm tiền phòng mắt, phù nề mí mắt, sung huyết kết mạc. Rối loạn tim: Nhịp tim chậm. Rối loạn mạch: Hạ huyết áp. Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Hen suyễn, viêm phế quản, khó thở. Rối loạn tiêu hoá: Rối loạn vị giác. Rối loạn chung và các điều kiện tại chỗ: Mệt. Hướng dẫn cách xử trí ADR Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới. Chống chỉ định Thuốc Timolol Maleate Drop 0,5% 5ml chống chỉ định trong các trường hợp sau: Quá mẫn với timolol hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc hoặc với các thuốc chẹn beta. Các bệnh có ảnh hưởng đến đường thở bao gồm hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng. Nhịp chậm xoang, hội chứng suy nút xoang, block xoang nhĩ, block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3, suy tim rõ rệt hoặc sốc do tim. Bệnh nhân Raynaud. Thận trọng khi sử dụng Cần đánh giá cẩn thận việc sử dụng thuốc chẹn beta để điều trị ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch (như bệnh mạch vành, cơn đau thắt ngực Prinzmetal, suy tim) và hạ huyết áp và nên cân nhắc sử dụng các thuốc khác thay thế. Bệnh nhân bị bệnh tim mạch cần đề phòng các dấu hiệu diễn biến xấu hơn của các bệnh này và các tác dụng không mong muốn. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc các rối loạn tuần hoàn ngoại vi (bệnh Raynaud hoặc hội chứng Raynaud thể nặng). Đã có báo cáo về những phản ứng trên đường hô hấp, trong đó có tử vong do co thắt phế quản ở bệnh nhân bị hen suyễn sau khi sử dụng một vài thuốc chẹn beta đường nhỏ mắt. Vì thuốc chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng của hạ đường huyết cấp, cần thận trọng khi sử dụng thuốc chẹn beta cho những bệnh nhân bị hạ đường huyết tự phát hay bệnh nhân đái tháo đường không ổn định. Thuốc chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng của bệnh cường giáp. Các thuốc chẹn beta đã được báo cáo là có tác dụng gây nhược cơ với một số triệu chứng rõ rệt (như song thị, sụp mi và suy nhược toàn thân). Trong khi điều trị bằng các thuốc chẹn beta, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử phản ứng phản vệ nghiêm trọng với nhiều chất gây dị ứng có khả năng phản ứng mạnh hơn khi tiếp xúc lại với các chất gây dị ứng đó và họ cũng không đáp ứng với liều adrenalin thông thường được dùng trong cấp cứu các phản ứng phản vệ. Đã có báo cáo về tác dụng gây bong hắc mạc khi điều trị bằng thuốc giảm thủy dịch (như timolol hoặc acetazolamid) sau phẫu thuật cắt bè. Các thuốc chẹn beta nhỏ mắt có thể ức chế các tác dụng toàn thân của các chất chủ vận beta như adrenalin. Cần thông báo cho bác sĩ gây mê khi bệnh nhân đang sử dụng timolol. Benzalkonium clorid có thể gây kích ứng và làm đổi màu kính áp tròng mềm. Nên tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Cần hướng dẫn bệnh nhân tháo kính áp tròng trước khi dùng thuốc nhỏ mắt Timolol Maleate Eye Drops 0.5% và chờ ít nhất 15 phút rồi mới đeo lại kính. Khả năng lái xe và vận hành máy móc Nhìn mờ tạm thời hoặc những rối loạn về thị lực có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân nhìn mờ sau khi nhỏ mắt, cần chờ cho tới khi nhìn rõ rồi mới tiếp tục lái xe hoặc vận hành máy móc. Thời kỳ mang thai Chưa đủ dữ liệu về việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate cho phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu dịch tễ không cho thấy khả năng gây dị tật ở thai nhi nhưng cũng chỉ ra nguy cơ chậm phát triển nội tử cung khi điều trị bằng các thuốc chẹn beta đường uống. Bên cạnh đó, đã quan sát thấy các dấu hiệu và triệu chứng chẹn beta ở trẻ sơ sinh khi người mẹ sử dụng thuốc chẹn beta đến khi sinh nở. Không nên sử dụng dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate trong thời gian mang thai, trừ khi thực sự cần thiết. Tuy nhiên, nếu mẹ phải điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate trong suốt thai kỳ, cần theo dõi chặt chẽ trẻ sơ sinh trong những ngày đầu sau sinh. Thời kỳ cho con bú Các thuốc chẹn beta được bài tiết vào sữa mẹ có khả năng gây ra nhiều tác dụng không mong muốn cho trẻ bú mẹ. Để phòng ngừa những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng có thể xảy ra với trẻ đang bú, cần lượng giá lợi ích của việc cho con bú với trẻ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ để quyết định nên ngừng cho con bú hay ngừng hoặc tránh dùng dung dịch nhỏ mắt Timolol Maleate. Tương tác thuốc Đã có báo cáo về nguy cơ tăng tác dụng chẹn beta toàn thân (như nhịp tim chậm, trầm cảm) khi sử dụng đồng thời các thuốc ức CYP2D6 (như quinidin, fluoxetin, paroxetin) với timolol. Sử dụng đồng thời dung dịch nhỏ mắt chứa hoạt chất chẹn beta với các thuốc chẹn kênh calci đường uống, các thuốc chẹn beta khác, các thuốc chống loạn nhịp tim (gồm cả amiodaron), các glycosid trợ tim hoặc các thuốc giả phó giao cảm có khả năng gây ra các tác dụng phụ như hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim chậm rõ rệt. Đã có báo cáo thỉnh thoảng có giãn đồng từ khi sử dụng đồng thời các thuốc chẹn beta nhỏ mắt với adrenalin (epinephrin). Thuốc mê: Tăng nguy cơ trụy tim mạch và hạ huyết áp do ức chế đáp ứng của tim với phản xạ kích thích giao cảm. Cimetidin, hydralazin, phenothiazin và rượu có thể làm tăng nồng độ của timolol trong máu.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.