ZINNAT viên 125mg: viên nén bao film, hình thuôn dài, màu trắng đến trắng đục, hai mặt lồi, một mặt có khắc `GXES5` và một mặt trơn. Mỗi viên chứa 125mg cefuroxime (dạng cefuroxime axetil). Tá dược: Microcrystalline Cellulose; Croscarmellose Sodium type A; Sodium Lauryl Sulphate; Hydrogenated Vegetable Oil; Colloidal Sillicon Dioxide; Hypromellose; Propylene Glycol; Methyl parahydroxybenzoate; Propyl parahydroxybenzoate và Opaspray M-1-7120 J.

Chỉ định
Zinnat là tiền chất dạng uống của cefuroxim, kháng sinh diệt khuẩn nhóm cephalosporin, bền vững với hầu hết beta-lactamase và có hoạt phổ rộng với vi khuẩn gram âm và gram dương.
Thuốc được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.

Chỉ định gồm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ví dụ nhiễm khuẩn tai - mũi - họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.
• Nhiễm khuẩn niệu- sinh dục như viêm thận - bể thận, viêm bàng quang và viêm niệu đạo.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm như nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.
• Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
• Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm và phòng ngừa tiếp theo bệnh Lyme giai đoạn muộn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
• Cefuroxim cũng có ở dạng muối natri (Zinacef) dùng đường tiêm truyền. Khi thích hợp, Zinnat có hiệu quả khi sử dụng tiếp nối sau điều trị khởi đầu bằng Zinacef đường tiêm truyền sau điều trị viêm phổi và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.

Dược lực học
Cefuroxim axetil được thủy phân bởi esterase thành cefuroxim, chất kháng khuẩn có hoạt tính. Cefuroxim ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng sự gắn kết với các protein liên kết với penicillin(PBP). Điều này làm gián đoạn sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn (peptidoglycan).
Tỉ lệ kháng thuốc mắc phải phụ thuộc vào địa lý và thời gian và có thể rất cao với các loài nhất định. Thông tin về sự kháng thuốc ở địa phương là rất quan trọng, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.
Tính nhạy cảm in vitro của các vi khuẩn với cefuroxim:
Dấu (*) biểu thị hiệu quả lâm sàng của cefuroxim axetil đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng

Những vi khuẩn thường nhạy cảm
- Gram dương hiếu khí:

• Staphylococcus aureus ( nhạy cảm với methicillin)*
• Tụ cầu không có men coagulase (nhạy cảm với methicillin)
• Streptococcus pyogenes*
• Liên cầu beta tan máu

- Gram âm hiếu khí:

• Haemophilus influenzae* bao gồm các chủng kháng ampicillin
• Haemophilus parainfluenzae*
• Moraxella catarrhalis*
• Neisseria gonorrhoea* bao gồm các chủng sinh và không sinh men penicilinase

- Gram dương kị khí:

• Peptostreptococcus spp.
• Propionibacterium spp.

- Xoắn khuẩn:

• Borrelia burgdorferi*

Những vi khuẩn có thể gặp vấn đề về sự kháng thuốc mắc phải
- Gram dương hiếu khí:

• Streptococcus pneumoniae*

- Gram âm hiếu khí:

• Citrobacter spp. Không bao gồm C. freundii
• Enterobacter spp. Không bao gồm E. aerogenes và E. cloacae
• Escherichia coli*
• Klebsiella spp. Bao gồm Klebsiella pneumoniae*
• Proteus mirabilis
• Proteus spp. Không bao gồm P. penneri và P. vulgaris
• Providencia spp.

- Gram dương kỵ khí:

• Clostridium spp. Không bao gồm C. difficile

- Gram âm kỵ khí:

• Bacteroides spp. Không bao gồm B. fragilis
• Fusobacterium spp

Những vi khuẩn vốn đã kháng thuốc
-  Gram dương hiếu khí:

• Enterococcus spp. Bao gồm E. faecalis và E. faecium
• Listeria monocytogenes

- Gram âm hiếu khí:

• Acinetobacter spp.
• Burkholderia cepacia
• Campylobacter spp.
• Citrobacter freundii
• Enterobacter aerogenes
• Enterobacter cloacae
• Morganella morganii
• Proteus penneri
• Proteus vulgaris
• Pseudomonas spp. Bao gồm Pseudomonas aeruginosa
• Serratia spp.
• Stenotrophomonas maltophilia

- Gram dương kỵ khí:

• Clostridium difficile

- Gram âm kỵ khí:

• Bacteroides fragilis

- Khác:

• Các loài Chlamydia
• Các loài Mycoplasma
• Các loài Legionella

Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống,Zinnat tablets 125mg được hấp thu chậm từ đường tiêu hoá và bị thuỷ phân nhanh trong niêm mạc ruột và trong máu để giải phóng cefuroxim vào vòng tuần hoàn.
Hấp thu tối ưu xảy ra khi thuốc được uống ngay sau bữa ăn.
Sau khi uống viên nén Zinnat tablets 125mg nồng độ đỉnh trong huyết thanh 2,1 mg/l đối với liều 125mg, xuất hiện sau khoảng 2 - 3 giờ sau khi thuốc được uống với thức ăn.

Phân bố
Liên kết protein được ghi nhận khác nhau từ 33 đến 50% phụ thuộc vào phương pháp sử dụng.

Chuyển hoá
Cefuroxim không bị chuyển hoá.

Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết thanh khoảng 1 - 1,5 giờ. Cefuroxim được thải trừ bằng lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Sử dụng đồng thời với probenecid làm tăng khoảng 50% diện tích dưới đường cong của nồng độ huyết thanh trung bình theo thời gian.
Suy thận: Thời gian bán thải tăng lên khi suy giảm chức năng thận, nên điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này. Ở những bệnh nhân thẩm phân máu, ít nhất 60% tổng lượng cefuroxim có trong cơ thể khi bắt đầu thẩm phân sẽ bị thải trừ trong suốt giai đoạn thẩm phân kéo dài 4 tiếng. Vì vậy, nên uống thêm 1 liều đơn cefuroxim sau khi kết thúc thẩm phân máu.

Cách dùng
Zinnat tablets 125mg dùng đường uống. Uống vào sau bữa ăn để đạt hấp thu tối ưu.

Liều dùng
Một đợt điều trị thường là bảy ngày (trong phạm vi 5 đến 10 ngày).

Người lớn:
Hầu hết các nhiễm khuẩn: 250mg x 2 lần/ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: 125mg x 2 lần/ngày.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới nhẹ đến vừa như viêm phế quản: 250 mg x 2 lần/ngày.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới nặng hơn hoặc nghi ngờ viêm phổi: 500mg x 2 lần/ngày.
Viêm thận - bể thận: 250mg x 2 lần/ngày.

Lậu không biến chứng: Liều duy nhất 1g.

Bệnh Lyme ở người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 500 mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày (từ 10 đến 21 ngày).

Điều trị tiếp nối:

Viêm phổi: 1,5g Zinacef (cefuroxim natri) x 3 hoặc x 2 lần/ngày (tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) trong 48 đến 72 giờ, tiếp theo dùng Zinnat (Cefuroxim acetyl) đường uống 500mg x 2 lần/ngày trong 7 - 10 ngày.

Những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn: 750mg Zinacef x 3 hoặc x 2 lần/ngày (tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) trong 48 đến 72 giờ, tiếp theo dùng Zinnat (Cefuroxim acetyl) đường uống 500mg x 2 lần/ngày trong 7 - 10 ngày. Thời gian điều trị đường tiêm truyền và đường uống tuỳ mức độ nặng của nhiễm khuẩn và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi:

Hầu hết các nhiễm khuẩn: 125mg (1 viên 125mg) x 2 lần/ngày, tối đa tới 250mg x 2 lần/ngày.
Trẻ em từ hai tuổi trở lên bị viêm tai giữa hoặc khi bị những bệnh nhiễm khuẩn nặng hơn: 250mg (1 viên 250mg hoặc 2 viên 125mg) x 2 lần/ngày, tối đa tới 500mg x 2 lần/ngày.
Viêm thận - bể thận: 250mg x 2 lần/ngày trong 10 đến 14 ngày.
Không nên nghiền nát viên nén Zinnat và do đó không thích hợp những trẻ hay bệnh nhân không thể nuốt được viên thuốc. Có thể cho những bệnh nhân này uống Zinnat hỗn dịch.

Suy thận:

Cefuroxim chủ yếu được thải trừ qua thận. Khuyến cáo giảm liều của cefuroxim để bù lại sự chậm thải trừ ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận rõ rệt.

Độ thanh thải Creatinin T1/2 (giờ) Liều khuyến cáo
≥ 30 ml/phút 1,4 - 2,4 Không cần thiết điều chỉnh liều chuẩn 125mg đến 500mg x 2 lần/ngày
10 - 29 ml/phút 4,6 Liều chuẩn của từng người mỗi 24 giờ
< 10 ml/phút 16,8 Liều chuẩn của từng người mỗi 48 giờ
Trong khi thẩm phân máu 2 - 4 Nên dùng thêm một liều chuẩn của từng người ở cuối giai đoạn thẩm phân
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Các dấu hiệu và triệu chứng: Có thể gây kích thích não dẫn đến co giật.

Điều trị: Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh có thể giảm bằng thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.

Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Nói chung tác dụng phụ do Zinnat tablets 125mg chỉ có tính chất nhẹ và thoáng qua.

Thường gặp
Đau đầu, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, phát triển quá mức nấm Candida, tăng bạch cầu ái toan, tăng thoáng qua men gan.

Ít gặp
Nôn, xét nghiệm Coombs dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm nặng), ban trên da.

Hiếm gặp
Mày đay, ngứa, viêm đại tràng giả mạc.

Rất hiếm gặp
Sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, phản vệ, vàng da (chủ yếu do ứ mật), viêm gan, ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hoại tử ngoại ban).

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Zinnat tablets 125mg chống chỉ định trong các trường hợp:

• Bệnh nhân quá mẫn với các kháng sinh nhóm cephalosporin.
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn (sốc phản vệ) với kháng sinh nhóm betalactam.

Thận trọng khi sử dụng
Thận trọng đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các betalactam khác.
Cũng như các kháng sinh khác, dùng Zinnat có thể gây phát triển quá mức nấm candida. Sử dụng kéo dài có thể gây phát triển quá mức những vi khuẩn không nhạy cảm khác (Enterococci, Clostridium difficile). Khi đó có thể cần phải ngừng điều trị.
Viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo khi dùng kháng sinh. Nếu xảy ra tiêu chảy nhiều hoặc kéo dài hoặc bệnh nhân bị đau bụng co thắt, nên ngừng điều trị ngay lập tức và kiểm tra bệnh nhân thêm.
Đã gặp phản ứng Jarisch-Herxheimer sau khi dùng Zinnat để điều trị bệnh Lyme, là kết quả trực tiếp từ hoạt tính diệt khuẩn của Zinnat đối với vi khuẩn gây bệnh Lyme là xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi.
Trong liệu trình điều trị tiếp nối thời điểm chuyển sang điều trị đường uống được xác định bởi mức độ nặng của nhiễm khuẩn, tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và độ nhạy cảm của tác nhân gây bệnh liên quan. Nếu không có cải thiện lâm sàng trong 72 giờ, cần tiếp tục liệu trình điều trị bằng đường tiêm.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Vì thuốc có khả năng gây chóng mặt nên cảnh báo bệnh nhân thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai
Nên thận trọng trong những tháng đầu của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú
Cefuroxim được tiết vào sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi dùng Zinnat cho những người mẹ đang cho con bú.

Tương tác thuốc
Những thuốc làm giảm độ acid của dịch vị có thể làm giảm sinh khả dụng của Zinnat so với sinh khả dụng khi đói và có chiều hướng làm mất tác dụng hấp thu tăng cường sau bữa ăn.
Tương tự như nhiều kháng sinh khác, Zinnat có thể ảnh hưởng tới hệ vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm hấp thu oestrogen, và làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai khi dùng đường uống.
Vì kết quả âm tính giả có thể xảy ra khi dùng xét nghiệm ferricyanid, nên sử dụng phương pháp glucose oxidase hay hexokinase để xác định nồng độ glucose huyết/huyết tương ở những bệnh nhân đang dùng Zinnat. Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét nghiệm định lượng creatinin bằng phương pháp alkalin picrat.

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30oC và tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.