Hoạt chất chính: Tetracyclin hydrochloride: 500 mg
Tá dược: Tinh bột sắn, Magnesi stearate, natri lauryl sulfat
Thuốc Tetracyclin 500Mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Nhiễm khuẩn do Chlamydia; Bệnh Nicolas Favre; viêm phổi, viêm phế quản hoặc viêm xoang do Chlamydia pneumoniae, sốt vẹt (Psittacosis); bệnh mắt hột; viêm niệu đạo không đặc hiệu do Chlamydia trachomatis; Nhiễm khuẩn do Rickettsia; Nhiễm khuẩn do Mycoplasma, đặc biệt các nhiễm khuẩn do Mycoplasma pneumoniae; Nhiễm khuẩn do Brucella và Francisella tularensis; Bệnh dịch hạch (do Yersinia pestis), bệnh dịch tả (do Vibrio cholerae); Trứng cá; Tham gia trong một số phác đồ điều trị H.pylori trong bệnh loét dạ dày tá tràng; Phối hợp với quinin để điều trị sốt rét do Plasmodium falciparum kháng thuốc. Lưu ý: Chỉ nên dùng tetracyclin khi đã chứng minh được vi khuẩn gây bệnh còn nhạy cảm. Do mức độ kháng thuốc nghiêm trọng của vi khuẩn và do đã có nhiều loại thuốc kháng khuẩn khác nên cần hạn chế sử dụng tetracyclin. Tuy nhiên, thuốc vẫn còn một số chỉ định như trên.
Dược lực học
Cơ chế tác dụng: Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng của tetracyclin là do khả năng gắn vào và ức chế chức năng ribosom của vi khuẩn, đặc biệt là gắn vào đơn vị 30S của ribosom. Do vậy, tetracyclin ngăn cản quá trình gắn aminoacyl - RNA dẫn đến ức chế quá trình tổng hợp protein. Khi vi khuẩn kháng tetracyclin, vị trí gắn tetracyclin trên ribosom bị biến đổi. Vì vậy, tetracyclin không gắn được vào ribosom của vi khuẩn và mất tác dụng. Phổ tác dụng: Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vị khuẩn gây bệnh cả gram âm và gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete, nấm, nấm men, virus không nhạy cảm với tetracyclin. Kháng thuốc: Tất cả các tetracyclin đều có một tính chất chung rất quan trọng, đó là dùng nhiều luôn dẫn đến kháng thuốc. Ở Việt Nam, việc lạm dụng tetracyclin đã dẫn đến kháng thuốc rộng rãi, làm giảm hoặc mất tác dụng của thuốc. Đối với cầu khuẩn: Người ta ước tính có trên 50% các chủng Staphylococcus, trên 50% các chủng Streptococcus (đặc biệt trên 60% chủng Str. pneumoniae) đã kháng tetracyclin. Đối với trực khuẩn Gram âm: ước trên 40% chủng Haemophilus influenzae, trên 80% các chủng Klebsiella, E.aerogenes, Shigella flexneri, E.coli đều đã kháng tetracyclin. Tất cả các chủng Pseudomonas, Proteus, Serratia cũng đều kháng thuốc. Theo số liệu của ASTS năm 1997: Ở Việt Nam, 92,9% Salmonella typhi kháng lại tetracyclin, 41,4% H.influenzae, 87,9% K.pneumoniae, 82,9% E.aerogenes, 86,7% Shigella flexneri, 57,1% Staphylococcus aureus, 82,3% E.coli, 50% Streptococcus pyogenes, 79,2% Streptococcus nhóm D đã kháng doxycyclin, có nghĩa là chúng cũng đã kháng tetracyclin. Dược động học
Hấp thu: Tetracyclin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Uống thuốc lúc đói khoảng 80% tetracyclin được hấp thu. Hấp thu tetracyclin giảm nếu có một ion kim loại hóa trị 2 và 3 do tạo phức không tan bền vững. Ngoài ra, hấp thu tetracyclin uống còn bị ảnh hưởng bởi sữa và thức ăn. Phân bố: 1 giờ sau khi uống liều đơn 250 mg, thuốc đạt nồng độ điều trị trong huyết tương (trên 1 mcg/ml). Nồng độ tối đa 2 – 3 mcg/ml đạt được sau 2 - 3 giờ, và nồng độ điều trị được duy trì trong khoảng 6 giờ. Tetracyclin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong dịch não tủy tương đối thấp, nhưng có thể tăng trong trường hợp viêm màng não. Một lượng nhỏ xuất hiện trong nước bọt, nước mắt và dịch phổi. Tetracyclin còn xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ 60% hay hơn so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Tetracyclin qua nhau thai và xuất hiện trong tuần hoàn của thai nhi với nồng độ bằng 25 - 75% so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Tetracyclin gắn vào xương trong quá trình tạo xương mới, quá trình calci hóa và ảnh hưởng đế quá trình hình thành xương và răng trẻ. Thải trừ: Nửa đời thải trừ của tetracyclin là 8 giờ, 55% liều uống được thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi. Nồng độ tetracyclin trong nước tiểu có thể đạt tới 300 mcg/ml sau khi uống liều bình thường 2 giờ và duy trì trong vòng 12 giờ. Tetracyclin cũng tập trung ở gan, bài tiết qua mặt vào ruột và một phần được tái hấp thu trở lại qua vòng tuần hoàn gan - ruột.
Dùng đường uống, nên uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn. Để tránh kích ứng thực quản nên uống với nhiều nước ở tư thế đứng, người bệnh không nên nằm nghỉ ngay sau khi uống thuốc.
Liều dùng
Thường dùng: Người lớn: 500 mg, cứ 6 giờ 1 lần. Trẻ em trên 8 tuổi: 25 - 50 mg/kg thể trọng, ngày chia 2 - 4 lần. Trường hợp suy thận tránh dùng nhưng nếu cần thì phải giảm liều. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Báo ngay cho bác sỹ khi dùng quá liều chỉ định.
Khi sử dụng thuốc Tetracyclin 500Mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Thường gặp, ADR > 1/100: Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Chuyển hóa: Răng kém phát triển và biến màu khi dùng tetracyclin cho phụ nữ mang thai và trẻ dưới 8 tuổi. Các phản ứng khác: Tăng phát triển vi khuẩn kháng kháng sinh và nguy cơ phát triển vi khuẩn đường ruột kháng kháng sinh. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Tiêu hóa: Loét và co hẹp thực quản. Da: Phản ứng dị ứng da, mày đay, phù Quincke, tăng nhạy cảm với ánh sáng khi tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời. Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Toàn thân: Các phản ứng quá mẫn phản vệ, ban xuất huyết phản vệ, viêm ngoại tâm mạc, lupus ban đỏ toàn thân trầm trọng thêm. Máu: Thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính và tăng bạch cầu ưa eosin. Tiêu hoá: Viêm ruột kết màng giả, viêm lưỡi, viêm miệng, viêm tụy. Phụ khoa: Viêm cổ tử cung, viêm âm đạo, nhiễm nấm do rối loạn hệ vi khuẩn thường trú. Gan: Độc với gan cùng với suy giảm chức năng thận. Thần kinh: Tăng áp suất nội sọ lành tính. Hướng dẫn cách xử trí ADR: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thuốc Tetracyclin 500Mg chống chỉ định trong các trường hợp sau: Mẫn cảm với bất kỳ một tetracyclin nào. Phụ nữ mang thai và trẻ em dưới 6 tuổi. Thận trọng khi sử dụng Có thể xảy ra bội nhiễm. Khi điều trị kéo dài, cần thực hiện các xét nghiệm định kỳ đánh giá chức năng gan, thận và tạo huyết. Nguy cơ xảy ra phản ứng nhạy cảm với ánh sáng biểu hiện bằng bỏng nắng khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời. Khả năng lái xe và vận hành máy móc Chưa có báo cáo. Thời kỳ mang thai Không dùng các kháng sinh nhóm tetracyclin cho phụ nữ mang thai, việc dùng tetracyclin trong và gần thai kỳ sẽ gây tác hại đến răng và xương thai nhi, gan của người mang thai, gây dị tật bẩm sinh và các tác hại khác. Thời kỳ cho con bú Tetracyclin phân bố trong sữa mẹ. Mặc dù tetracyclin có thể tạo với calci trong sữa mẹ những phức hợp không hấp thu được, nhưng vẫn không nên dùng tetracyclin trong thời kỳ cho con bú vì khả năng gây biến màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, ức chế phát triển xương, phản ứng nhạy cảm ánh sáng và nấm Candida ở miệng và âm đạo trẻ nhỏ. Tương tác thuốc Tetracyclin làm giảm hoạt lực của penicilin trong điều trị viêm màng não do phế cầu khuẩn và có thể cả bệnh tinh hồng nhiệt. Tác dụng của tetracyclin giảm nếu dùng chung với các thuốc chống acid chứa nhôm, bismut, calci hay magnesi. Phối hợp với các thuốc lợi tiểu gây tăng urê huyết. Phối hợp với các chế phẩm chứa sắt làm giảm hay mất hẳn hiệu lực điều trị của cả hai thuốc này. Nếu bắt buộc dùng cả hai loại thuốc này nên uống cách xa nhau càng lâu càng tốt. Hấp thu các tetracyclin giảm đáng kể (đến 70 - 80%) nếu dùng cùng sữa và các sản phẩm từ sữa, dẫn đến giảm hay mất hẳn khả năng điều trị.