Thuốc Clarithromycin 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị nhiễm trùng do một hoặc nhiều vi khuẩn nhạy cảm.
- Nhiễm trùng đường hô hấp dưới.
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
- Nhiễm trùng da và mô mềm.
- Nhiễm vi khuẩn lan tỏa hoặc khu trú.
- Ngăn ngừa nhiễm khuẩn lan tỏa do Mycobacterium avium complex (MAC).
- Clarithromycin dùng kết hợp với chất ức chế acid trong chỉ định điều trị diệt trừ H. pylori.
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom.
Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae.
Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryptosporidium. Chất chuyển hóa 14 - hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae.
Chất chuyển hóa có thời gian bán thải từ 4 - 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày - ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.
Dược động học
Hấp thu
Clarithromycin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa và bị chuyển hóa lần đầu, sinh khả dụng của thuốc mẹ đạt khoảng 55%. Mức độ hấp thu hầu như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố
Thuốc phân bố rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Clarithromycin đã được tìm thấy trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
Clarithromycin được chuyển hóa mạnh ở gan và được đào thải vào phân qua đường mật.
Thải trừ
Thuốc thải ra phân qua đường mật. Một phần ít hơn được thải qua nước tiểu. Khoảng 20% liều 250 mg và 500 mg được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa.
Dùng đường uống, có thể uống trước hay sau bữa ăn.
Liều dùng
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Thời gian điều trị thông thường là từ 7 - 10 ngày. Liều dùng thông thường như sau:
Nhiễm trùng hô hấp, da và mô mềm
- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Dùng liều 250 mg x 2 lần/ngày hoặc 500 mg, ngày 1 lần. Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, mỗi lần dùng 500 mg, ngày 2 lần.
- Trẻ em dưới 12 tuổi: Dùng liều 15 mg/kg/ngày được chia làm 2 lần uống.
- Người lớn: 500 mg x 2 - 3 lần/ngày, kết hợp với omeprazol 40 mg mỗi ngày một lần trong 14 ngày.
- 500 mg x 2 lần/ngày, thời gian điều trị 3 - 4 tuần, nếu không hiệu quả có thể nâng lên 1 g x 2 lần/ngày.
Thường không cần điều chỉnh liều trừ khi bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinine < 30 ml/phút). Nếu cần chỉnh liều nên giảm một nửa tổng liều mỗi ngày. Không nên kéo dài đợt điều trị quá 14 ngày ở những bệnh nhân này.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Việc uống một lượng lớn clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa. Nếu uống quá liều, phải cho bệnh nhân nhập viện, rửa dạ dày và áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ khác. Nồng độ clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Thường gặp, ADR > 1/100
Rối loạn tiêu hóa, có thể bị viêm đại tràng màng giả từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
Phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay, ban da, kích thích, phản ứng phản vệ, hội chứng Stevens - Johnson.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau bụng trên.
Chức năng gan bất thường, bilirubin huyết thanh cao và thường kèm theo vàng da, sốt phát ban và tăng bạch cầu ưa eosin.
Điếc có thể hồi phục.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Thuốc Clarithromycin chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Tiền sử quá mẫn với những kháng sinh thuộc nhóm macrolid hoặc các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân đang điều trị bằng terfenadin có tiền sử bệnh tim hoặc rối loạn điện giải.
Bệnh nhân đang dùng các dẫn chất như ergotamin, cisaprid, pimozid.
Thận trọng khi sử dụng
Clarithromycin được thải trừ chủ yếu qua gan thận, nên thận trọng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận. Thận trọng khi dùng clarithromycin trong trường hợp dự phòng hoặc trong trường hợp nhiễm trùng do những khuẩn kém nhạy cảm có thể làm tăng nguy cơ đề kháng.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Nên khuyến cáo bệnh nhân về nguy cơ hoa mắt chóng mặt, lẫn lộn, mất phương hướng có thể xảy ra khi sử dụng thuốc.
Thời kỳ mang thai
Không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai trong ba tháng đầu của thai kỳ hoặc khi cho con bú, trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú
Cần thận trọng khi sử dụng clarithromycin cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc
Clarithromycin tương tác với các dẫn chất alkaloid gây co mạch của nấm cựa lõa mạch như ergotamin, dihydroertamin và làm tăng độc tính của các chất này vì vậy không được sử dụng để điều trị cùng một lúc.
Giống như những macrolid khác, clarithromycin có thể làm tăng nồng độ các thuốc được chuyển hóa qua hệ cytochrom P450 khác như: Warfarin, triazolam, lovastatin, disopyramid, phenytoin và cyclosporin… Vì vậy, cần thận trọng khi phối hợp.
Clarithromycin làm tăng nồng độ theophyllin máu, do đó cần theo dõi nồng độ theophyllin huyết tương khi sử dụng đồng thời. Việc sử dụng clarithromycin trên những bệnh nhân đang dùng warfarin có thể làm tăng hiệu lực chống đông của warfarin vì vậy nên thường xuyên theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân này. Hiệu quả của digoxin có thể tăng khi dùng đồng thời với clarithromycin vì vậy nên theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh khi dùng kết hợp.
Clarithromycin có thể làm tăng hiệu lực của carbamazepin do làm giảm tốc độ bài tiết. Các macrolid được ghi nhận là làm thay đổi chuyển hóa của terfenadin, gây tăng nồng độ của terfenadin (tình trạng này có thể đi kèm với rối loạn nhịp tim). Do đó, nên tránh chỉ định clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng terfenadin hoặc bất kỳ những thuốc kháng histamin không gây ngủ có liên quan như astemizol.
Việc sử dụng đồng thời clarithromycin với zidovudin trên những bệnh nhân nhiễm HIV người lớn có thể làm giảm nồng độ zidovudin ở trạng thái bền. Ðể tránh tình trạng này, nên bố trí những liều clarithromycin và zidovudin chéo nhau khoảng 1 - 2 giờ.