Levofloxacin 500mg.

Chỉ định
Thuốc Choncylox được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin như: Viêm xoang cấp, đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm phổi cộng đồng, viêm tuyến tiền liệt, nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng hay không, nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hay không. Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.
Dược lực học
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (ADN - gyrase) hay topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa ADN của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 - 128 lần so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác, là kháng sinh phỗ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin. Phổ tác dụng Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng. Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (methi-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis. Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium, Bacteroid fragilis, prevotella. Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae. Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro. Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti - R, Staphylococcus coagulase âm tính meti – R. Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.
Dược động học
Hấp thu Levofloxacin được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 99 - 100%. Thực phẩm có ít ảnh hưởng đến sự hấp thu cùa levofloxacin. Phân bố Levofloxacin gắn kết với protein huyết tương khoảng 30 - 40%. Thể tích phân bố trung bình khoảng 100l sau khi uống liều đơn và liều lặp lại 500mg, thuốc phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể. Chuyển hóa Thuốc chỉ được chuyển hóa ở mức độ thấp, các chất chuyển hóa là desmethyl - levofloxacin và levofloxacin N - oxid. Các chất chuyển hóa này chiếm < 5% liều lượng được bài tiết trong nước tiểu. Thải trừ Sau khi uống và tiêm tĩnh mạch levofloxacin, thuốc thải trừ tương đối chậm từ huyết tương (T1/2: 6 - 8 giờ). Thuốc bài tiết chủ yếu qua đường thận (> 85% liều dùng). Độ thanh thải trung bình toàn thân sau khi uống liều duy nhất 500mg là 175 +/- 29.2ml/phút.

Cách dùng
Dùng đường uống. Thời điểm uống: Levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hay xa bữa ăn). Không được dùng các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như sắt, kẽm sulcrafat, didanosin (các dạng bào chế có chứa kháng acid) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.
 Liều dùng
Nhiễm khuẩn đường hô hấp Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500mg, ngày 1 lần trong 7 ngày.
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 500mg, 1 - 2 lần/ngày trong 7 - 14 ngày.
Viêm xoang hàm trên cấp tính: 500mg, ngày 1 lần trong 10 - 14 ngày.
Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da Có biến chứng: 750mg, 1 lần/ngày trong 7 - 14 ngày. Không biến chứng: 500mg, 1 lần/ngày trong 7 - 10 ngày. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu Có biến chứng: 250mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày. Không biến chứng: 250mg, 1 lần/ngày trong 3 ngày. Viêm thận - bể thận cấp Dùng 250mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày. Bệnh than Điều trị dự phòng sau khi phơi nhiễm với trực khuẩn than: Ngày uống 1 lần 500mg, dùng trong 8 tuần. Điều trị bệnh than: Truyền tĩnh mạch, sau đó uống thuốc khi tình trạng người bệnh cho phép, liều 500mg, ngày 1 lần trong 8 tuần. Viêm tuyến tiền liệt Dùng 500mg/24 giờ truyền tĩnh mạch. Sau vài ngày có thể chuyển sang uống. Liều dùng cho bệnh nhân suy thận Độ thanh thải creatinin (ml/phút) Liều ban đầu Liều duy trì Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng, viêm thận - bề thận cấp >20 250mg 250mg mỗi 24 giờ 10 - 19 250mg 250mg mỗi 48 giờ Các chỉ định khác 50 - 80 Không cần hiệu chỉnh liều 20 - 49 500mg 250mg mỗi 24 giờ 10 - 19 500mg 125mg mỗi 24 giờ Thẩm tách máu 500mg 125mg mỗi 24 giờ Thẩm phân phúc mạc liên tục 500mg 125mg mỗi 24 giờ Liều dùng cho bệnh nhân suy gan Vì phần lớn levofloxacin được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi, không cần thiết hiệu chỉnh liều trong trường hợp suy gan.
Lưu ý:
Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Theo các nghiên cứu về độc tính trên thú hay các nghiên cứu về dược lâm sàng cho thấy với liều vượt quá liều trị liệu, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều levofloxacin cấp tính là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như nhầm lẫn, hoa mắt, suy giảm nhận thức, co giật kiểu động kinh, tăng khoảng QT cũng như các phản ứng ở dạ dày - ruột như buồn nôn, ăn mòn niêm mạc. Ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương bao gồm lú lẫn, co giật, ảo giác, và run đã được quan sát thấy sau khi đưa thuốc ra thị trường. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Nên đảm bảo việc theo dõi điện tâm đồ do khả năng kéo dài khoảng QT. Các thuốc kháng acid có thể được sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm tách máu, kể cả thẩm tách màng bụng và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú, không có hiệu quả trong việc thải trừ levofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Choncylox, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Thường gặp (ADR > 1/100) Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy. Gan: Tăng enzym gan. Thần kinh: Mất ngủ, đau đầu. Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100) Thần kinh: Hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng. Tiêu hóa: Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, nôn, táo bón. Gan: Tăng bilirubin huyết. Tiết niệu, sinh dục: Viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục. Da: Ngứa, phát ban. Hiếm gặp (ADR < 1/1000) Tim mạch: Tăng hay hạ huyết áp, loạn nhịp. Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, khô miệng, viêm dạ dày, phù lưỡi. Cơ - xương khớp: Đau khớp, yếu cơ, đau cơ, viêm tủy xương, viêm gân Achille. Thần kinh: Co giật, giấc mơ bất thường, trầm cảm, rối loạn tâm thần. Dị ứng: Phù Quinck, choáng phản vệ, hội chứng Stevens - Johnson và Lyelle. Hướng dẫn cách xử trí ADR Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hay bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay của phản ứng bất lợi trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có các biện pháp xử trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy khi đang dùng levofloxacin. Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân, càng ngừng ngay thuốc, để 2 gót chân nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hay nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa. Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới. Chống chỉ định Thuốc Choncylox chống chỉ định trong các trường hợp sau: Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin và các quinolon khác hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gân cơ do fluoroquinolon. Trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi. Thận trọng khi sử dụng Viêm gan xảy ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: Người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Đề phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận. Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: Levofloxacin cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hóa sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi. Nhược cơ: Cần thận trọng ở người bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên. Tác dụng trên thần kinh trung ương: Đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hay hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng ở người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não vì có thể tăng nguy cơ co giật. Phản ứng mẫn cảm: Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi dùng quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp. Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile: Phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng, cần lưu ý chẩn đoán chính xác tình trạng tiêu chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp. Mẫn cảm với ánh sáng từ mức độ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay tỷ lệ gặp phản ứng bất lợt này khi sử dụng levofloxacin rất thấp < 0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị. Tác dụng trên chuyển hóa: Cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở người bệnh đái tháo đường đang dùng levofloxacin đồng thời với 1 thuốc uống hạ đường huyết hay với insulin, do đo cần giám sát đường huyết trên người bệnh. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp. Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: Sử dụng các quinolon có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở 1 số người bệnh và 1 số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, đang dùng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid...) hay nhóm III (amiodaron, sotalol...), thận trọng khi sử dụng cho người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp. Khả năng lái xe và vận hành máy móc Một số tác dụng không mong muốn (như hoa mắt/chóng mặt, uể oải, rối loạn thị giác) có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, do vậy có thể gây rủi ro trong các tình huống mà những khả năng này đóng vai trò đặc biệt quan trọng (như lái xe hoặc vận hành máy móc). Thời kỳ mang thai Chống chỉ định dùng thuốc này ở phụ nữ có thai. Thời kỳ cho con bú Chống chỉ định dùng thuốc này ở phụ nữ cho con bú. Tương tác thuốc Các thuốc kháng acid, sucralfat, ion kim loại, multi - vitamin: Dùng đồng thời làm giảm hấp thu levofloxacin, cần uống các thuốc này cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ. Theophylin: 1 số nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy không có tương tác. Tuy nhiên do nồng độ trong huyết tương và AUC theophylin thường bị tăng khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác, vẫn cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi dùng đồng thời với levofloxacin. Warfarin: Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số về đông máu khi dùng đồng thời 2 thuốc này. Cyclosporin, digoxin: Tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với levofioxacin. Các thuốc kháng viêm không steroid: Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin. Các thuốc hạ đường huyết: Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.

Bảo quản Bảo quản dưới 30oC, tránh ánh sáng.