Tá dược: Natri lauryl sulfat, Microcrystallin cellulose, Crosscarmellose, Colloidal anhydrous silica, Lubritab, Hypromellose, Cồn 96°.
Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
- Đường hô hấp: viêm tai giữa, viêm họng, viêm phổi, viêm phế quản cấp và mạn tính.
- Đường tiết niệu: viêm thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
- Da và mô mềm: mụn nhọt, chốc lở.
- Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu.
Dược lực học
Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ 2.
Cefuroxim axetil là tiền chất của Cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị phân hủy thành Cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu. (Các protein gắn Penicilin).
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết Beta-lactamase/Cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và gram âm.
Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym Beta-lactamase của vi khuẩn gram âm
Phổ kháng khuẩn:
- Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A,B,C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta - lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.
- Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.
- Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
Thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn.
Khoảng 50% Cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.
Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người bị suy thận và trẻ sơ sinh.
Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thuốc qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.
Thuốc không bị chuyển hóa và được thải trừ dạng ko biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận.
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sỹ:
- Người lớn: liều thông thường: uống ngày 2 lần, trong 7 ngày
- Viêm họng, viêm amidan hoặc viêm xoang hàm do vi khuẩn nhạy cảm: 250 - 500mg/lần.
- Viêm phế quản cấp tính và mạn tính hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: 250 - 500mg/lần.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: 125 - 250mg/lần.
- Lyme thời kỳ đầu: 500mg/lần dùng trong 20 ngày.
- Bệnh nhân suy thận hoặc đang thẩm tách thận: không cần thận trọng đặc biệt khi uống không quá liều tối đa thông thường 1g/ngày.
Triệu chứng quá liều thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật nhất là ở người bị suy thận.
Xử trí quá liều:
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển cơn co giật ngừng ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
- Thường gặp: tiêu chảy, ban da dạng sần.
- Ít gặp: phản ứng phản vệ, nổi mề đay, ngứa, tăng bạch cầu ưa eosin , giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, nôn, buồn nôn, tăng creatinin trong huyết thanh.
- Hiếm gặp: thiếu máu, tan máu, viêm đại tràng màng giả, ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT, nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ, cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động, đau khớp.
Xử trí tác dụng không mong muốn:
- Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
- Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cho truyền dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng metronidazol (một thuốc kháng khuẩn có tác dụng chống viêm đại tràng do Clostridium difficile).
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm Cephalosporin.
Cảnh báo và thận trọng
- Người bệnh có tiền sử dị ứng với Cephalosporin, Penicilin hoặc thuốc khác.
- Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm Beta - lactam, nên phải thận trọng thích đáng và phải sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng Cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với Penicilin. Tuy nhiên, với Cefuroxim, phản ứng quá mẫn chéo với Penicilin có tỷ lệ thấp.
- Thận trọng đối với bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nhất là đối với những bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu mạnh.
- Dùng Cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức, cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngưng sử dụng thuốc.
- Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng Metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
- Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.
Thuốc không gây buồn ngủ nên sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc.
Thai kỳ và cho con bú
Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong lúc có thai. Tuy nhiên các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ nên chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi thật cần.
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy và nổi ban.
Tương tác với các thuốc khác
- Ranitidin với Natri carbonate làm giảm sinh khả dụng của thuốc, nên dùng thuốc cách ít nhất 2 giờ sau dùng thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2 vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
- Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
- Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.