Thành phần
Cefixime 100mg/5ml
Công dụng-chỉ định
Chỉ định
Thuốc Bactirid được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Hoạt tính diệt khuẩn của cefixime là kết quả của sự ức chế tổng hợp vách tế bào. Cefixime ổn định cao với beta - lactamase và kết quả là nhiều vi khuẩn kháng với penicillin và một số cephalosporin do sự hiện diện của beta - lactamase có thể nhạy với cefixime.
Hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh trong nhiễm khuẩn do các vi khuẩn thường gặp như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escheriachia coli, Salmonella typhi, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Haemopilus influenzae (beta - lactamase dương tính và âm tính), Moraxiella catarrhalis (beta - lactamase dương tính và âm tính), và Enterobacter spp.
Cefixime cũng có hoạt tính rất cao, cả in vitro và nhiễm khuẩn trên lâm sàng gây ra bởi vi khuẩn kỵ khí như Peptostreptococcus spp., Lactobacillus spp., và Veillonella spp. Hầu hết các dòng Enterococcus (Streptococcus faecalis, Streptococcus nhóm D), Staphylococcus (bao gồm các dòng coagulase dương tính và âm tính và các dòng đề kháng với methicillin), Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes và Clostridia là đề kháng với cefixime.
Cơ chế tác dụng
Cefixime là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn.
Cơ chế diệt khuẩn của cefixime tương tự như của các cephalosporin khác: Gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng cefixime của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixime đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.
Cefixim có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta - lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta - lactamase của cefixime cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxime, cephalexin, cephradin.
Dược động học
Chỉ có khoảng 40 – 50% liều dùng được hấp thu qua đường tiêu hoá. Sự hấp thu cefixime không bị thay đổi đáng kể khi có thức ăn. Cefixime dạng dung dịch được hấp thu tốt hơn dạng viên. Nồng độ đỉnh của huyết tương đạt được 2 – 3 mcg/ml với liều uống 200 mg sau 2 giờ và 3.7 – 4.6 mcg/ml với liều uống 400 mg sau 6 giờ.
Ở người suy thận, nửa đời huyết tương kéo dài trong 3 – 4 giờ. Khoảng 65% cefixime có độ gắn kết với protein. Sự phân bố của cefixime ở trong các mô, các dung dịch của cơ thể là có giới hạn. Cefixime đi qua nhau thai và tập trung cao trong mật và nước tiểu.
Thuốc được thải trừ qua thận và nửa đời bán thải là 0.8 – 2 giờ. Khoảng 20% liều dùng (tương đương khoảng 50% liều hấp thu) được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 60% liều không được đào thải qua cơ chế hoạt động của thận.
Thuốc Bactirid được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm họng, viêm tai giữa, viêm mũi, viêm amidan, các đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm phế quản cấp tính.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng như viêm bể thận cấp tính, viêm bàng quang cấp, viêm niệu đạo, bệnh lậu.
Hoạt tính diệt khuẩn của cefixime là kết quả của sự ức chế tổng hợp vách tế bào. Cefixime ổn định cao với beta - lactamase và kết quả là nhiều vi khuẩn kháng với penicillin và một số cephalosporin do sự hiện diện của beta - lactamase có thể nhạy với cefixime.
Hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh trong nhiễm khuẩn do các vi khuẩn thường gặp như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escheriachia coli, Salmonella typhi, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Haemopilus influenzae (beta - lactamase dương tính và âm tính), Moraxiella catarrhalis (beta - lactamase dương tính và âm tính), và Enterobacter spp.
Cefixime cũng có hoạt tính rất cao, cả in vitro và nhiễm khuẩn trên lâm sàng gây ra bởi vi khuẩn kỵ khí như Peptostreptococcus spp., Lactobacillus spp., và Veillonella spp. Hầu hết các dòng Enterococcus (Streptococcus faecalis, Streptococcus nhóm D), Staphylococcus (bao gồm các dòng coagulase dương tính và âm tính và các dòng đề kháng với methicillin), Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes và Clostridia là đề kháng với cefixime.
Cơ chế tác dụng
Cefixime là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn.
Cơ chế diệt khuẩn của cefixime tương tự như của các cephalosporin khác: Gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng cefixime của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixime đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.
Cefixim có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta - lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta - lactamase của cefixime cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxime, cephalexin, cephradin.
Dược động học
Chỉ có khoảng 40 – 50% liều dùng được hấp thu qua đường tiêu hoá. Sự hấp thu cefixime không bị thay đổi đáng kể khi có thức ăn. Cefixime dạng dung dịch được hấp thu tốt hơn dạng viên. Nồng độ đỉnh của huyết tương đạt được 2 – 3 mcg/ml với liều uống 200 mg sau 2 giờ và 3.7 – 4.6 mcg/ml với liều uống 400 mg sau 6 giờ.
Ở người suy thận, nửa đời huyết tương kéo dài trong 3 – 4 giờ. Khoảng 65% cefixime có độ gắn kết với protein. Sự phân bố của cefixime ở trong các mô, các dung dịch của cơ thể là có giới hạn. Cefixime đi qua nhau thai và tập trung cao trong mật và nước tiểu.
Thuốc được thải trừ qua thận và nửa đời bán thải là 0.8 – 2 giờ. Khoảng 20% liều dùng (tương đương khoảng 50% liều hấp thu) được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 60% liều không được đào thải qua cơ chế hoạt động của thận.
Cách dùng
Cách dùng
Dùng đường uống.
Thêm 10 ml nước đun sôi đã để nguội vào hỗn hợp bột khô trong chai và lắc cho khối bột ẩm đều, sau đó thêm 10 ml nước nữa và lắc đều tạo thành 30 ml hỗn dịch.
Hỗn dịch sau khi pha chỉ được sử dụng trong vòng 1 tuần bảo quản ở nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng. Lắc đều lọ hỗn dịch trước khi sử dụng.
Liều dùng
Người lớn
Liều khuyến cáo của cefixime là 400 mg mỗi ngày (tương ứng với 20 ml hỗn dịch đã pha). Liều này có thể dùng 1 lần hoặc có thể chia thành 2 lần.
Để điều trị lâu không biến chứng, khuyến cáo dùng 1 liều đơn 400 mg (tương ứng với 20 ml hỗn dịch đã pha).
Trẻ em nặng trên 50 kg hoặc trẻ em trên 12 tuổi
Sử dụng liều như người lớn.
Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi có thể trọng < 50 kg
Dùng liều 4 mg cefixime dạng hỗn dịch/kg thể trọng/1 lần, ngày 2 lần hoặc 8 mg cefixime dạng hỗn dịch/kg thể trọng/1 lần mỗi ngày.
Trong điều trị nhiễm khuẩn do S.pyogenes, thời gian điều trị với cefixime nên kéo dài ít nhất 10 ngày.
Bệnh nhân suy chức năng thận
Cefixime có thể được sử dụng cho bệnh nhân suy chức năng thận.
Làm gì khi dùng quá liều?
Không có kinh nghiệm về quá liều với cefixime. Các tác dụng ngoại ý được thấy ở liều lên đến 2 g Cefixime ở những người bình thường không khác biệt với số liệu đã thấy ở những bệnh nhân được điều trị với liều khuyến cáo.
Rửa dạ dày có thể được bắt đầu khi quá liều. Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu. Thẩm phân không loại được đáng kể lượng cefixime.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Dùng đường uống.
Thêm 10 ml nước đun sôi đã để nguội vào hỗn hợp bột khô trong chai và lắc cho khối bột ẩm đều, sau đó thêm 10 ml nước nữa và lắc đều tạo thành 30 ml hỗn dịch.
Hỗn dịch sau khi pha chỉ được sử dụng trong vòng 1 tuần bảo quản ở nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng. Lắc đều lọ hỗn dịch trước khi sử dụng.
Liều dùng
Người lớn
Liều khuyến cáo của cefixime là 400 mg mỗi ngày (tương ứng với 20 ml hỗn dịch đã pha). Liều này có thể dùng 1 lần hoặc có thể chia thành 2 lần.
Để điều trị lâu không biến chứng, khuyến cáo dùng 1 liều đơn 400 mg (tương ứng với 20 ml hỗn dịch đã pha).
Trẻ em nặng trên 50 kg hoặc trẻ em trên 12 tuổi
Sử dụng liều như người lớn.
Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi có thể trọng < 50 kg
Dùng liều 4 mg cefixime dạng hỗn dịch/kg thể trọng/1 lần, ngày 2 lần hoặc 8 mg cefixime dạng hỗn dịch/kg thể trọng/1 lần mỗi ngày.
Trong điều trị nhiễm khuẩn do S.pyogenes, thời gian điều trị với cefixime nên kéo dài ít nhất 10 ngày.
Bệnh nhân suy chức năng thận
Cefixime có thể được sử dụng cho bệnh nhân suy chức năng thận.
- Liều và chế độ liều bình thường có thể áp dụng cho bệnh nhân có độ thanh thải >= 60 ml/phút.
- Bệnh nhân có độ thanh thải trong khoảng từ 21 - 60 ml/phút hoặc bệnh nhân đang thẩm tách máu có thể dùng khoảng 75% liều chuẩn.
- Bệnh nhân có độ thanh thải < 20 ml/phút hoặc bệnh nhân có thẩm phân phúc mạc đi lại được có thể dùng ½ liều chuẩn. Cả thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc đều thải ra ngoài một lượng thuốc đáng kể.
Làm gì khi dùng quá liều?
Không có kinh nghiệm về quá liều với cefixime. Các tác dụng ngoại ý được thấy ở liều lên đến 2 g Cefixime ở những người bình thường không khác biệt với số liệu đã thấy ở những bệnh nhân được điều trị với liều khuyến cáo.
Rửa dạ dày có thể được bắt đầu khi quá liều. Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu. Thẩm phân không loại được đáng kể lượng cefixime.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Bactirid, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Cefixime nói chung được dung nạp tốt. Đa số các tác dụng ngoại ý quan sát được trong các nghiên cứu lâm sàng là nhẹ và tự giới hạn.
Các rối loạn đường tiêu hóa
Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất với cefixime là tiêu chảy và rối loạn phân. Một số trường hợp tiêu chảy trung bình đến nặng đã được báo cáo, phải ngưng sử dụng nếu xảy ra tiêu chảy trầm trọng. Các tác dụng ngoại ý đường tiêu hóa ít xảy ra như buồn nôn, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, ói mửa và táo bón. Viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo.
Hệ thần kinh trung ương
Nhức đầu và choáng váng.
Phản ứng quá mẫn
Các dị ứng bao gồm nổi mẫn, ngứa, mề đay, sốt và đau khớp do thuốc đã được quan sát. Các phản ứng này thường giảm đi khi ngưng điều trị.
Huyết học và hóa học lâm sàng
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và tăng bạch cầu ái toan đã được báo cáo. Các phản ứng này không thường xảy ra và tự hồi phục. Các thay đổi nhẹ thoáng qua của các xét nghiệm chức năng gan và chức năng thận đã được quan sát. Thỉnh thoảng tăng thoáng qua amylase trong huyết thanh đã được báo cáo.
Các tác dụng ngoại ý khác
Các phản ứng có thể có khác bao gồm ngứa vùng sinh dục và viêm âm đạo.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Cefixime nói chung được dung nạp tốt. Đa số các tác dụng ngoại ý quan sát được trong các nghiên cứu lâm sàng là nhẹ và tự giới hạn.
Các rối loạn đường tiêu hóa
Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất với cefixime là tiêu chảy và rối loạn phân. Một số trường hợp tiêu chảy trung bình đến nặng đã được báo cáo, phải ngưng sử dụng nếu xảy ra tiêu chảy trầm trọng. Các tác dụng ngoại ý đường tiêu hóa ít xảy ra như buồn nôn, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, ói mửa và táo bón. Viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo.
Hệ thần kinh trung ương
Nhức đầu và choáng váng.
Phản ứng quá mẫn
Các dị ứng bao gồm nổi mẫn, ngứa, mề đay, sốt và đau khớp do thuốc đã được quan sát. Các phản ứng này thường giảm đi khi ngưng điều trị.
Huyết học và hóa học lâm sàng
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và tăng bạch cầu ái toan đã được báo cáo. Các phản ứng này không thường xảy ra và tự hồi phục. Các thay đổi nhẹ thoáng qua của các xét nghiệm chức năng gan và chức năng thận đã được quan sát. Thỉnh thoảng tăng thoáng qua amylase trong huyết thanh đã được báo cáo.
Các tác dụng ngoại ý khác
Các phản ứng có thể có khác bao gồm ngứa vùng sinh dục và viêm âm đạo.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Bactirid chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu nào thể hiện tính an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy không nên sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ liệu cefixime có bài tiết vào sữa hay không. Cân nhắc việc ngừng bú sữa tạm thời trong thời gian người mẹ dùng thuốc.
Tương tác thuốc
Cho đến nay, không có tương tác đáng kể nào được báo cáo. Xét nghiệm glucose trong nước tiểu có thể xảy ra dương tính giả với các dung dịch Benedict hay Fehling hay với các bảng xét nghiệm sulphate đồng, nhưng không với các xét nghiệm dựa trên các phản ứng glucose oxidase. Xét nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả trong lúc điều trị với các kháng sinh cephalosporin, vì vậy, nên ghi nhận rằng xét nghiệm Coombs dương tính có thể là do thuốc.
Chống chỉ định
Thuốc Bactirid chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc và các kháng sinh nhóm cephalosporin khác.
- Không dùng cho trẻ dưới 6 tháng tuổi, phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
- Cefixime phải cẩn thận khi sử dụng ở những bệnh nhân bị suy thận nặng.
- Cefixime phải cẩn thận khi kê toa ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa đặc biệt là viêm đại tràng.
- Cefixime phải thận trọng khi sử dụng ở những người đã biết quá mẫn với các thuốc cephalosporin khác. Phải thận trọng khi sử dụng đối với những bệnh nhân nhạy cảm với penicillin, đã có một số bằng chứng của dị ứng chéo giữa penicillin và cephalosporin. Nếu một phản ứng dị ứng xảy ra với cefixime, nên ngưng thuốc và bệnh nhân nên được điều trị với các thuốc thích hợp nếu cần thiết. Điều trị với các kháng sinh phổ rộng, bao gồm cefixime, làm thay đổi vi khuẩn thông thường trong đại tràng và có thể cho phép sự phát triển của Clostridium.
- Các nghiên cứu cho thấy rằng độc tố được sản xuất bởi Clostridium difficile là nguyên nhân chính của tiêu chảy trầm trọng do kháng sinh bao gồm viêm đại tràng giả mạc.
- Tính an toàn và hiệu quả của cefixime chưa được thiết lập ở trẻ dưới 6 tháng tuổi.
- Chưa có nghiên cứu nào thể hiện tính an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy không nên sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu nào thể hiện tính an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy không nên sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ liệu cefixime có bài tiết vào sữa hay không. Cân nhắc việc ngừng bú sữa tạm thời trong thời gian người mẹ dùng thuốc.
Tương tác thuốc
Cho đến nay, không có tương tác đáng kể nào được báo cáo. Xét nghiệm glucose trong nước tiểu có thể xảy ra dương tính giả với các dung dịch Benedict hay Fehling hay với các bảng xét nghiệm sulphate đồng, nhưng không với các xét nghiệm dựa trên các phản ứng glucose oxidase. Xét nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả trong lúc điều trị với các kháng sinh cephalosporin, vì vậy, nên ghi nhận rằng xét nghiệm Coombs dương tính có thể là do thuốc.
Bảo quản
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
