Mỗi 5ml thuốc Baby Septolcó chứa:
Sulfamethoxazole hàm lượng 200mg.
Trimethoprim hàm lượng 40mg.
Tá dược bao gồm: Propylene glycol, Nipagin, Glycerol, Aspartame, Sodium CMC FSH, Sucrose M30,Sucrose, Banana flavor liquid, Sodium citrate dehydrate, Citric acid monohydrate, nước khử cực. Dạng bào chế: Hỗn dịch uống.

Chỉ định
Thuốc Baby Septol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn đường niệu gây ra do vi khuẩn nhạy cảm như E.coli, Klebsiella sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis và Proteus vulgaris.
• Viêm tai giữa gây ra do Streptococcus pneumonia và Heamophilus influenzae.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và viêm phế quản mạn tính gây ra do Streptococcus pneumonia và Heamophilus infuenzae.
• Viêm ruột gây ra do Shigella flexneri, Shigella sonnei.
• Viêm phổi do Pneumocystis carinii.
• Tiêu chảy do E.coli.

Dược lực học
Sulfamethoxazole ức chế sự tổng hợp dihydrofolic acid của vi khuẩn bằng cách cạnh tranh với paraaminobenzoic acid (PABA).
Trimethoprim ngăn chặn sự tạo thành của tetrahydrofolic acid bằng cách gắn vào và ức chế thuận nghịch với enzyme chủ chốt, dihydrofolate reductase.
Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.
Do đó, Baby Septol ức chế hai bước liên tiếp của sự sinh tổng hợp acid nucleic và các protein thiết yếu của nhiều vi khuẩn nhạy cảm: E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniae, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.

Dược động học
Hấp thu:
Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Sự có mặt của thức ăn không làm chậm sự hấp thu, Nồng độ đỉnh trong huyết tương của trimethoprim là 1 – 2 mg/ml và của sulfamethoxazol là 40 - 60 mg/ml, đạt được 1 - 4 giờ sau khi uống 1 liều đơn gồm 160 mg trimethoprim và 800 mg sulfamethoxazol. Trạng thái ổn định ở người lớn đạt được sau khi dùng thuốc trong 2 - 3 ngày.

Phân bố:
Trimethoprim là một base yếu với pKa là 7,4, là một chất ưa dầu. Nồng độ trimethoprim trong mô thường cao hơn so với trong huyết tương, nồng độ đặc biệt cao ở phổi và thận. Nồng độ trimethoprim trong huyết tương cao hơn trong mật, dịch tuyến tiền liệt và các mô, nước bọt, và dịch tiết âm đạo, Nồng độ trong thủy dịch, vú sữa, dịch não tủy, dịch tai giữa, hoạt dịch và chất lỏng (ruột) là đủ cho hoạt tính kháng khuẩn. Trimethoprim đi vào dịch chất lỏng và thai đạt nồng độ xấp xỉ của huyết thanh mẹ.
Trimethoprim liên kết với protein huyết tương khoảng 50 %. Thời gian bản thải ở người với chức năng thận bình thường trong khoảng 8,6 - 17 giờ. Thời gian bản thải này tăng lên từ 1,5 - 3,0 khi độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút. Có vẻ như không có sự khác biệt đáng kể ở người già và người trưởng thành.
Sulfamethoxazol là một axit yếu với pKa là 6,0. Nồng độ sulfamethoxazol hoạt động trong dịch cơ thể khoảng từ 20 - 50 % so với nồng độ trong huyết tương.
Khoảng 66% sulfamethoxazol liên kết với protein huyết tương. Thời gian bản thải ở trong cơ thể khoảng 9 - 11 giờ với chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải của sulfamethoxazol hoạt tính không thay đổi khi chức năng thận suy giảm, nhưng có sự kéo dài thời gian bán thải của các chất chuyển hóa acetyl lớn khi độ thanh thải creatinin dưới 25 ml/phút.

Chuyển hóa:
Trimethoprim được chuyển hóa qua quá trình oxyd và hydroxyl hóa, sulfamethoxazol chủ yếu được N-acetyl hóa và cũng kết hợp với acid glucuronic.

Thải trừ:
Đường thải trừ chính của trimethoprim là qua thận và khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ dưới dạng không đổi. Một số chất chuyển hóa đã được xác định trong nước tiểu. Nồng độ trimethoprim trong nước tiểu rất khác nhau. Con đường thải trừ chính của sulfamethoxazol là qua thận; từ 15% đến 30% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu ở dạng hoạt động Ở người cao tuổi, độ thanh thải của sulfamethoxazol qua thận giảm.

Cách dùng
Dùng đường uống.

Liều dùng
Liều lượng được tính bằng tổng liều Sulfamethoxazol và Trimethoprim.

• Trẻ 2 - 6 tháng: 100 mg sulfamethoxazole và 20 mg trimethoprim (2,5 ml) x 2 lần/ngày.
• 6 tháng - 6 tuổi: 200 mg sulfamethoxazole và 40 mg trimethoprim (5 ml) x 2 lần/ngày.
• 6 - 12 tuổi: 400 mg sulfamethoxazole và 80 mg trimethoprim (10ml) x 2 lần/ngày.
• Người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên: 800 mg sulfamethoxazole và 160 mg trimethoprim (20 ml) x 2 lần/ngày.

Liều này xấp xỉ 6 mg trimethoprim và 30 mg sulfamethoxazol cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi 24 giờ. Việc điều trị nên tiếp tục cho tới khi bệnh nhân hết triệu chứng khoảng 2 ngày, đa số sẽ yêu cầu việc điều trị kéo dài ít nhất 5 ngày. Nếu sự cải thiện lâm sàng không rõ ràng sau 7 ngày điều trị, bệnh nhân nên được kiểm tra lại.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Biểu hiện quá liều cấp tính: Số lượng của một liều duy nhất sulfamethoxazole + trimethoprim hoặc các triệu chứng có liên quan tới quá liều có khả năng đe dọa tính mạng đã không được báo cáo.
Các dấu hiệu và triệu chứng được báo cáo của quá liễu sulfonamide bao gồm chán ăn, đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, nhức đầu, buổn ngủ và bất tỉnh. Sốt, tiểu ra máu và tinh thể có thể được ghi nhận. Loạn thể tạng máu và vàng da là biểu hiện cuối của khả năng quá liều.
Những dấu hiệu quá liều cấp tính của trimethoprim bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, nhức đầu, trầm cảm tâm thần, rồi loạn và suy giảm ở tủy xương.

Điều trị:
Nguyên tắc chung của điều trị bao gồm rửa dạ dày hoặc gây nôn tháo đường miệng và sử dụng dịch truyền tĩnh mạch nếu lượng nước tiểu thấp và chức năng thận bình thường. Acid hoá nước tiểu sẽ làm tăng sự loại bỏ trimethoprim qua thận. Bệnh nhân cần được theo dõi số lượng và thành phần máu thích hợp bao gồm cả chất điện giải. Nếu có một rối loạn thể tạng máu nặng hoặc vàng da xảy ra, cần điều trị cụ thể cho các biến chứng. Chạy thận phúc mạc không hiệu quả và chạy thận nhân tạo chỉ có hiệu quả vừa phải trong việc loại bỏ sulfamethoxazole và trimetho-prim.

Biểu hiện quá liễu mãn tính: Sử dụng sulfamcthoxazole + trimethoprim ở liều cao và/hoặc trong thời gian dài có thể gây suy giảm tủy xương với biểu hiện như giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và/hoặc thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ (megaloblastic).

Điều trị: Nếu có dấu hiệu của suy giảm tủy xương xảy ra, bệnh nhân cần dùng leucovorine 5 mg đến 15 mg mỗi ngày cho đến khi việc tạo máu bình thường được khôi phục.

Làm gì khi quên một liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Xảy ra ở 10% người bệnh. Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất xảy ra ở đường tiêu hóa (5%) và các phản ứng trên da xảy ra tối thiểu ở 2% người bệnh dùng thuốc: Ngoại ban, mụn phỏng.
Các ADR thường nhẹ nhưng đôi khi xảy ra hội chứng nhiễm độc da rất nặng có thể gây chết, như hội chứng Lyell.
Baby Septol không được dùng cho người bệnh đã xác định bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ hoặc người bệnh bị bệnh gan nặng, có thể viêm gan nhiễm độc.
Hay gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Sốt.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm lưỡi.
• Da: Ngứa, ngoại ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.
• Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.
• Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu.
• Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.
• Da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens - Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng.
• Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan.
• Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm đường huyết.
• Tâm thần: Ảo giác.
• Sinh dục - tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận.
• Tai: Ù tai.

Chống chỉ định

• Người bệnh mẫn cảm với trimethoprim hoặc các sulfonamide.
• Người bệnh thiếu máu hồng cầu khổng lồ gây ra do thiếu hụt folat.
• Bệnh nhân có dấu hiệu tổn thương nhu mô gan.
• Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương
• Baby Septol cũng được chống chỉ định ở phụ nữ trong thời kỳ có thai và phụ nữ cho con bú, bởi vì các sulfonamide vượt qua được hàng rào nhau thai và được tiết vào sữa và có thể gây ra vàng da nhân não.
• Trẻ em dưới 2 tháng tuổi, trẻ đẻ non.

Thận trọng khi sử dụng

• Bệnh nhân bị suy thận nhẹ và vừa.
• Bệnh nhân bị loạn tạo máu.
• Bệnh nhân nên biết các dấu hiệu và triệu chứng và theo dõi chặt chẽ các phản ứng da. Nguy cơ cao nhất xuất hiện Stevens-Johnson (SJS) hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN) là trong những tuần đầu điều trị. Nếu có các triệu chứng hoặc dấu hiệu của SJS hoặc TEN (ví dụ phát ban da tiến triển thường có mụn nước hoặc các tổn thương niêm mạc), nên ngưng điều trị. Nếu bệnh nhân đã từng bị SJS hoặc TEN khi sử dụng không được sử dụng lại Baby Septol ở bệnh nhân này bất cứ lúc nào.
• Lúc nào cũng nên duy trì lượng nước tiểu đầy đủ. Bằng chứng của tinh thể in vivo rất hiếm, mặc dù tinh thể sulphonamid đã được ghi nhận trong nước tiểu làm lạnh của các bệnh nhân được điều trị. Ở những bệnh nhân bị suy dinh dưỡng nguy cơ có thể tăng lên.
• Khuyến khích xét nghiệm máu đều đặn hàng tháng khi sử dụng thuốc trong thời gian dài, hoặc với những bệnh nhân thiếu hụt folat hoặc người cao tuổi, vì chỉ số xét nghiệm huyết học có khả năng thay đổi không có triệu chứng do thiếu folat. Những thay đổi này có thể được đảo ngược bằng cách dùng acid folinic (5 - 10 mg/ngày) mà không can thiệp vào hoạt tính kháng khuẩn.
• Có thể xảy ra tán huyết ở những bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G-6-PD).
• Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị dị ứng nghiêm trọng hoặc hen phế quản.
• Không dùng Baby Septol trong điều trị viêm họng do liên cầu beta tán huyết nhóm A; khả năng tiêu diệt các sinh vật này ở vùng hầu họng ít hiệu quả hơn so với penicillin.
• Trimethoprim đã được ghi nhận làm giảm quá trình chuyển hóa phenylalanin nhưng điều này không có ý nghĩa ở những bệnh nhân phenylketon niệu với chế độ ăn kiêng hợp lý.
• Nên tránh dùng Baby Septol ở những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có nguy cơ bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính. Cả trimethoprim và sulphonamid (mặc dù không cụ thể là sulfamethoxazol) đã có liên quan với việc tăng lâm sàng của rối loạn này.
• Giám sát chặt chẽ kali và natri huyết thanh ở những bệnh nhân có nguy cơ tăng kali máu và hạ natri máu.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu.

Thời kỳ mang thai
Chống chỉ định.

Thời kỳ cho con bú
Chống chỉ định.

Tương tác thuốc

• Đã có báo cáo ở bệnh nhân cao tuổi cho uống đồng thời với một số thuốc lợi tiểu, chủ yếu là thiazide đã xảy ra tình trạng tăng tỷ lệ làm giảm tiểu cầu kèm theo ban xuất huyết và cho rằng sulfamethoxazole + trimethoprim có thể làm kéo dài thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu warfarin. Sự tương tác này cần được lưu ý khi kê đơn sulfamethoxazole + trimethoprim cho bệnh nhân đang điều trị chống đông máu và thời gian đông máu phải được đánh giá lại.
• Sulfamethoxazole + trimethoprim có thể ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan. Với liều lượng phổ biến, việc dùng chung nảy làm tăng nửa đời phenytoin lên 39% và giảm tỷ lệ độ thanh thải chuyển hóa phenytoin 27%. Khi dùng các thuốc này đồng thời, cần phải cảnh giác với tác dụng quá mức của phenytoin.
• Sulfonamide cũng có thể thay thế và giải phóng methotrexate khỏi các gắn kết với protein huyết tương và có thể cạnh tranh với việc vận chuyển ở thận của methotrexate; do đó làm tăng nồng độ methotrexate tự do trong máu.
• Đã có báo cáo của việc hồi phục thận hư khi dùng chung với cyclosporine trong ghép thận.
• Nồng digoxin trong máu tăng có thể xảy ra khi dùng đồng thời với sulfamethoxazple + trimethoprim, đặc biệt ở những bệnh nhân lớn tuổi. Phải theo dõi nồng độ digoxin huyết thanh.
• Nồng độ sulfamethoxazole trong máu tăng có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng đồng thời với indomethacin.
• Thỉnh thoảng có báo cáo để nghị các bệnh nhân dùng pyrimethamine để dự phòng sốt rét với liều vượt quá 25 mg hàng tuần có thể phát triển chứng thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ nếu dùng chung với sulfamethoxazole + trimethoprim.
• Khi dùng đồng thời với sulfamethoxazole + trimethoprim, hiệu quả của thuốc chống trằm cảm ba vòng có thể bị giảm.
• Tương tự như cáo thuốc có chứa sulfonamide khác, sulfamethoxazole + trimethoprim có khả năng làm hạ đường huyết.
• Trong y văn đã có một trường hợp duy nhất mê sảng do ngộ độc được báo cáo sau khi uống đồng thời sulfamethoxazole + trimethoprim với amantadine.
• Trong một y văn khác cũng có ba trường hợp tăng kali máu ở bệnh nhân cao tuổi được báo cáo sau khi uống đồng thời sulfamethoxazole + trimethoprim với thuốc angiotensin ức chế men chuyển.

Bảo quản khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.