Differin Cream chứa 0,1% hoạt chất adapalen (theo các dược điển BAN, INN, USAN).
Tá dược: Carbomer, sesquistearate polyoxyethyleneglycol 1000, methyl glucose, glycerol, perhydrosqualane natural, methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate disodium edetate, methyl glucose sesquistearate, phenoxyethanol, cyclomethicone, sodium hydroxide solution 10% và nước cất.

Công dụng (Chỉ định)
Differin Cream được dùng để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sẩn và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Dược lý
Adapalen là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có tính kháng viêm in vivo và in vitro. Adapalen bền vững với oxy, ánh sáng vàkhông có phản ứng về mặt hoá học. Cơ chế hoạt động của adapalen, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu củanhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.
Adapalen khi dùng trên da có tác dụng tiêu nhân mụn ở mô hình chuột nhắt rhino và cũng như tác dụng trên những bất thường của quá trình sừng hoá và biệt hoá của biểu bì, cả 2 quá trình này đều có mặt trong sinh bệnh hoá của mụn trứng cá thông thường. Phương thức tác động của adapalen được xem là bình thường hoá tiến trình biệt hoá của các tế bào nang biểu mô và do đó làm giảm sự hình thành vi nhân mụn trứng cá. Adapalen có ưu điểm hơn các retinoid trong thử nghiệm kháng viêm tiêu chuẩn cả in vitro và in vivo. Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hoá ứng động và hoá tăng động của bạch cầu đa nhân ở người và cả sự chuyển hoá bằng cách lipoxid hoá acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm. Đặc tính này gợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụn trứng cá có thể bị adapalen tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho những bằng chứng lâm sàng về việc adapalen dùng trên da có hiệu quả trong việc giảm bớt phần viêm của mụn trứng cá (sẩn và mụn mủ).

Dược động học
Ở người, adapalen hấp thu qua da kém.Trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy được nồng độ adapalen trong huyết tương ở mức có thể đo được khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độ nhạy cảm phân tích là 0,15ng/ml. Sau khi xử lý [­14 C] -adapalen ở chuột lớn (tiêm tĩnh mạch, tiêm phúc mạc, uống và dùng ngoài da), ở thỏ (tiêm tĩnh mạch, uống và dùng ngoài da) và ở chó (tiêm tĩnh mạch và uống), hoạt tính phóng xạ phân bố ở một số mô và được tìm thấy nhiều nhất ở gan, lá lách, thượng thận và buồng trứng. Chuyển hoá thuốc ở động vật chưa được xác định rõ ràng, chủ yếu qua con đường O-demethyl hoá, hydroxyl hoá và liên hợp, và đào thải chủ yếu qua đường mật. Trong các nghiên cứu trên động vật, adapalen được dung nạp rất tốt khi dùng ngoài da trong 6 tháng ở thỏ và 2 năm ở chuột nhắt. Triệu chứng ngộ độc chủ yếu tìm thấy ở các loài này khi dùng theo đường uống có liên quan đến hội chứng thừa vitamine A, gồm cả loãng xương, tăng phosphatase kiềm và thiếu máu nhẹ. Liều uống adapalen cao không gây tác dụng ngoại ý trên thần kinh, tim mạch hay hô hấp ở động vật. Adapalen không gây đột biến. Các nghiên cứu suốt đời với adapalen đã được thực hiện hoàn tất ở chuột nhắt với liều bôi da là 0,6; 2 và 6mg/kg/ngày. Khám phá đáng kể duy nhất là sự gia tăng có ý nghĩa thống kê tế bào ưa crôm lành tính của phần tuỷ thượng thận ở chuột đực lớn dùng adapalen với liều 1,5mg/kg/ngày. Các thay đổi này không được xem là có liên quan đến sử dụng adapalen ngoài da.

Cách dùng - Liều dùng
Differin Cream nên được dùng trên vùng da bị mụn trứng cá mỗi ngày một lần trước khi nghỉ ngơi và sau khi rửa sạch sẽ. Nên bôi một lớp mỏng, tránh tiếp xúc với mắt và môi (xem Chú ý để phòng và thận trọng khi dùng). Chú ý lau thật khô vùng da bị mụn trước khi bôi thuốc.
Với những bệnh nhân cần phải kéo dài khoảng cách dùng thuốc hay tạm thời ngưng điều trị, có thể sử dụng thường xuyên trở lại hoặc tiếp tục trị liệu khi xét rằng bệnh nhân có thể dung nạp bình thường với trị liệu trở lại. Nếu bệnh nhân có sử dụng mỹ phẩm, nên dùng mỹ phẩm không gây nhân mụn và không làm se da.
Cách dùng: Bóp nhẹ ống thuốc ở phần đuôi, lấy một lượng kem vừa đủ trên đầu ngón tay để bôi lên vùng da bị mụn. Đóng chặt nắp ống sau khi dùng.

Quá liều
Differin Cream không được dùng qua đường uống và chỉ dùng trên da. Nếu dùng quá nhiều thuốc, sẽ không thu được kết quả nhanh hơn hay tốt hơn mà có thể bị đỏ da, bong da hay khó chịu. Độc tính cấp theo đường uống trên chuột nhắt cao hơn 10g/kg.Tuy vậy, khi nuốt nhầm, trừ khi chỉ nuốt một lượng nhỏ, nên xem xét đen phương pháp rửa dạ dày thích hợp.

Chống chỉ định
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc này.

Cảnh báo và thận trọng
Tổng quát: Nếu xuất hiện các phản ứng nhạy cảm hay kích ứng trầm trọng, nên ngưng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ là báo động, nên hướng dẫn bệnh nhân kéo dài khoảng cách dùng thuốc, tạm thời ngưng thuốc hoặc ngưng hẳn. Differin Cream không nên cho tiếp xúc với mắt, miệng, gốc mũi và niêm mạc. Nếu thuốc dây vào mắt, rửa ngay lập tức bằng nước ấm.
Không dùng thuốc quá hạn dùng trên bao bì.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Dựa trên bình diện dược lực học và thực nghiệm lâm sàng, khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc không bị ảnh hưởng.

Thai kỳ và cho con bú
Không có thông tin về sự sử dụng adapalen ở phụ nữ có thai. Do đó, không nên dùng adapalen trong thai kỳ. Không biết thuốc có tiết qua sữa động vật hoặc người hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết qua đường sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Differin Cream cho phụ nữ nuôi con bú. Trong trường hợp nuôi con bú, không nên bôi thuốc lên ngực.

Tương tác với các thuốc khác
Không có tương tác nào được biết giữa các thuốc khác được sử dụng đồng thời trên da với Differin Cream. Tuy nhiêm không nên dùng đồng thời các thuốc retinoid hay các thuốc khác có cùng phương thức tác động với adapalen.
Adapalene bền vững với oxy, ánh sáng và cũng như không có phản ứng về mặt hoá học. Trong khi nghiên cứu rộng rãi trên động vật và người không cho thấy khả năng bị tác hại của ánh sáng hay dị ứng với ánh sáng của adapalen, tính an toàn của việc sử dụng adapalen khi tiếp xúc nhiều với ánh sáng háy tia cực tím chưa được xác định trên cả động vật và người. Nên tránh tiếp xúc nhiều với ánh sáng hay tia cực tím. Ở người, adapalene hấp thu qua da kém và do đó tương tác với thuốc có tác dụng toàn thân hầu như không xảy ra. Không có bằng chứng về sự ảnh hưởng của việc sử dụng Differin Cream ngoài da lên các thuốc dùng theo đường uống như thuốc ngừa thai và kháng sinh. Differin Cream có khả năng gây kích ứng tại chỗ nhẹ, do đó, nên tránh việc sử dụng đồng thời với các thuốc có tác dụng bong da, se da hay những thuốc có tính kích ứng gộp. Khuyến cáo phải dùng Differin Cream cách 12h sau khi dung các thuốc điều trị mụn trứng cá trên da như dung dịch erythromycin (với nồng độ đến 4%) hay clindamycin phosphat (1% dạng base) hay dạng gel nước benzoyl peroxid với nồng độ đến 10%.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng (không quá 30°C)
Tránh làm đông lạnh sản phẩm trong quá trình vận chuyển và bảo quản
Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.