- Ebastin 10mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên (Cellulose vi tinh thể 101, lactose monohydrat, crospovidon CL, natri croscarmellose, hydrorypropylcellulose, silic dioxyd keo, magnesi stearat, hypromellose 6cps, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc)

Chỉ định
- Điều trị viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hoặc không kèm viêm kết mạc dị ứng.
- Mày đay tự phát, eczema, viêm da, ngứa

Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin khác dùng toàn thân
Mã ATC: R06AX22

Cơ chế tác dụng:
Ebastin là dẫn chất piperidin, có tác dụng ức chế chọn lọc, nhanh và kéo dài thụ thể H1 của histamin. Thuốc không có tác dụng kháng cholinergic. Thuốc không có tác dụng an thần hoặc kháng muscarinic khi dùng ờ liều khuyến cáo. Ebastin và chất chuyển hóa cùa nó không qua hàng rào máu não. Tác động kháng histamin trên da được quan sát thấy sau khi uống thuốc 1 giờ và kéo dài 48 giờ. Ở liều khuyến cáo, ebastin không có tác động trên tim. Khi uống lặp lại liều 100 mg/ngày hoặc uống liều duy nhất 500 mg/ngày, có thể gây tăng nhẹ nhịp tim dẫn đến làm giảm khoảng QT nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến QT

Dược động học:
Thuốc hấp thu nhanh qua đường uống. Thức ăn có thể làm tăng AUC (Area under the curve: Diện tích dưới đường cong) của chất chuyển hóa chính cùa ebastin (carebastin) từ 1,5-2 lần nhưng không làm thay đổi Tmax (Time of maximum concentration: Thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương) và không ảnh hưỏng đến tác động của thuốc trên lâm sàng. Sau khi uống liều 10 mg nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax : Maximum concentration) của carebastin đạt từ 80 – 100 ng/ml sau 2,6 – 4 giờ. Sau khi uống liều lặp lại 10 mg/ngày, trạng thái ổn định đạt được sau 3 – 5 ngày với Cmax đạt từ 130 – 160 ng/ml. Sau khi uống liều duy nhất 20 mg, sau 1 – 3 giờ, Cmax trung bình của ebastin là 2,8 ng/ml và của carebastin là 157 ng/ml.
Phân bố
Hơn 99,9% ebastin và khoảng 97,4-97,7% carebastin gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa
Một lượng đáng kể ebastin được chuyển hóa qua gan lần đầu. Ebastin gần như được chuyển hóa hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là carebastin. Nghiên cứu in vitro cho thấy ebastin chủ yếu chuyển hóa qua CYP2J2, CYP3A4.

Thải trừ
Nửa đời thải trừ của carebastin là 15 – 19 giờ. Khoảng 63% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và 16% liều được thài trừ qua phân.

Những nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bênh nhân suy gan: Nửa đời thài trừ của carebastin là 27 giờ.
Bênh nhân suy thận: Nửa đời thải trừ của carebastin là 23 – 26 giờ.
Người cao tuổi: Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học so với người trẻ tuổi

Thuốc dùng đường uống, lúc no hoặc đói.
Liều lượng
- Viêm mũi dị ứng: 10 - 20mg x 1 lần/ngày, tùy theo mức độ nghiêm trọng
- Mày đay, eczema, viêm da, ngứa: 10mg x 1 lần/ngày.
Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều nếu thời gian điều trị<= 5 ngày.
Bệnh nhân suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa, không cần chỉnh liều nếu thời gian điều trị <=7 ngày. Bệnh nhân suy gan nặng sử dụng tối đa 1 viên x 1 lần/ngày.
Người cao tuổi: 1/2 viên x 1 lần/ngày.

Rất thường gặp, có thể xảy ra nhiều hơn 1 trong 10 người

• Hệ thần kinh: Nhức đầu.

Thường gặp, có thể xảy ra ít hơn 1 trong 10 người

• Hệ thần kinh: Lơ mơ.
• Hệ tiêu hóa: Khô miệng, khó chiu dạ dày.

Hiếm gặp, có thể xảy ra ít hơn 1 trong 1000 người

• Phản ứng dị ứng: Sốc phản vệ, phù mạch.
• Tâm thần: Lo lắng, mất ngủ.
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, giảm cảm giác, rối lọan vị giác.
• Tim mạch: Đánh trống ngực, tim đập nhanh.
• Hệ tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm lưỡi.
• Gan: Bất thường xét nghiệm chức năng gan [tăng transaminase, gamma-GT (gamma glutamyl transferase), phosphatase kiềm và bilirubinl.
• Da: Mày đay, phát ban, viêm da.
• Cơ quan sinh sản: Rối loạn kinh nguyệt.
• Hệ tiết niệu: Tiểu khó.
• Rối loạn chung: Phù nề. mệt mỏi, tăng cân, tức ngực, nóng bừng.

Ngoài ra còn có một số tác dụng không mong muốn sau:
Tăng huyết áp, tiểu nhiều, rụng tóc, tăng ure huyết, xuất hiện đường trong nước tiểu.

Chống chỉ định
Mẫn cảm với ebastin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.

Thận trọng
- SaVi Ebastin 10 có chứa lactose, thông báo cho bác sĩ nếu người bệnh không dung nạp lactose.
- Không tự ý ngưng thuốc.
- Thông báo cho bác sĩ trước khi sử dụng thuốc này nếu có điện tâm đồ bất thường (thường xảy ra khi có bệnh tim), bị hạ kali máu, suy gan nặng, đang đồng thời sử dụng thuốc khác
- SaVi Ebastin 10 có chứa lactose, không sử dụng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose và galactose.
- Thận trọng ở bệnh nhân suy gan nặng.
- Thận trọng nếu bệnh nhân đang đồng thời sử dụng các thuốc: Thuốc trị nấm (ketoconazol, itraconazol), kháng sinh nhóm macrolid (như erythromycin), thuốc ức chế protease và thuốc trị lao (rifampicin), thuốc có thể làm tăng QT và thuốc làm hạ kali máu.

Trường hợp có thai
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng ebastin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có bằng chứng về tác động của ebastin trên khả năng sinh sản. Tuy nhiên, không nên chỉ định thuốc này cho phụ nữ có thai.

Trường hợp cho con bú
Chưa xác định được thuốc có vào sữa mẹ không. Không uống thuốc này khi dang cho con bú.

Tác động của thuốc khi lấy xe và vận hành máy móc
Khi dùng ở liều khuyến cáo, thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Đa số các bệnh nhân sau khi dùng thuốc vẫn có thể lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo. Tuy nhiên, có một số trường hợp bị chóng mặt, buồn ngủ sau khi dùng thuốc. Trong trường hợp này, khuyến cáo không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác thuốc
- Ketoconazol, itraconazol, erythromycin: Làm tăng nồng độ ebastin và giảm nồng độ carebastin trong huyết tương. Tuy nhiên, tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể
- Rifampicin: Làm giảm nồng độ và tác động của thuốc kháng histamin.

Bảo quản thuốc ở nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C