Hoạt chất: Albendazol 400mg.

Nhiễm một loại hoặc nhiều loại giun sau: giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis). Dược lực học Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, về cấu trúc có liên quan với mebendazol. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun Capillaria (Capillaria philippinensis); giun xoắn (Trichinella spiralis) và thể ấu trùng di trú ở cơ và da. Albendazol có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hoá chủ yếu của albendazol là albendazol sulfoxid vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc. Cơ chế tác dụng của albendazol cũng tương tự như các benzimidazol khác. Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp hoá các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng. Dược động học Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Để có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài. Do chuyển hóa bước một rất mạnh, nên không thấy albendazol hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazol, nồng độ đỉnh của chất chuyển hoá sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 - 0,55 microgam/ml sau 1 đến 4 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2-4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazol sulfoxid trong huyết tương. Đó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hoá thuốc. Albendazol sulfoxid liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazol sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazol sulfoxid qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não - tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương. Albendazol bị oxy hoá nhanh và hoàn toàn, thành chất chuyển hoá vẫn còn có tác dụng là albendazol sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hoá tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazol sulfon. Albendazol có nửa đời thải trừ khỏi huyết tương khoảng 9 giờ. Chất chuyển hoá sulfoxid được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hoá sulfon và các chất chuyển hoá khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.

Cách dùng - Liều dùng Giun đũa, giun kim, giun móc hoặc giun tóc. - Người lớn và trẻ em > 2 tuổi: 400 mg/ngày. - Trẻ em từ 1 -2 tuổi: 200mg/ngày. * Uống 1 liều duy nhất trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần. Strongyloides (giun lươn) - Người lớn, trẻ em > 2 tuổi: uống 400 mg/lần/ngày trong 3 ngày. - Trẻ em từ 1 - 2 tuổi: uống 200 mg/lần/ngày trong 3 ngày liên tiếp. * Điều trị có thể lặp lại sau 3 tuần. Người bệnh suy gan, suy thận: Chưa có dữ liệu cụ thể về việc điều chỉnh liều ở các đối tượng này. Tuy nhiên, thuốc chuyển hoá mạnh ở gan và đào thải qua thận nên cần thận trọng khi dùng thuốc ở người rối loạn chức năng gan, thận. Cách dùng: Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói hoặc làm sạch đường ruột bằng các thuốc nhuận tràng trước khi dùng thuốc. Quá liều Khi bị quá liều cần điều trị triệu chứng (rửa dạ dày, dùng than hoạt) và các biện pháp cấp cứu hồi sức chung.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Khi điều trị thời gian ngắn(≤ 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, tiêu chảy) và nhức đầu. Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu hoặc có sự bất thường về gan Các tác dụng phụ thường gặp: sốt, nhức đầu, chóng mặt, biểu hiện ở não, tăng áp suất trong não, chức năng gan bất thường, đau bụng, buồn nôn, nôn, rụng tóc (phục hồi được). Các tác dụng phụ ít gặp: Phản ứng dị ứng, giảm bạch cầu, ban da, mày đay, suy thận cấp. Các tác dụng phụ hiếm gặp: giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu nói chùng, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu. Thông báo cho bác sĩ tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định) Có tiền sử quá mẫn cảm với các hợp chất loại benzimidazol hoặc các thành phần nào đó của thuốc. Người bệnh có tiền sử nhiễm độc tủy xương. Người mang thai. Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng) Người bệnh có chức năng gan bất thường trước khi bắt đầu điều trị bằng albendazol cần phải cân nhắc cẩn thận vì thuốc bị chuyển hoá ở gan và đã thấy một số ít người bệnh bị nhiễm độc gan. Cũng cần thận trọng với các người bị bệnh về máu. Thai kỳ và cho con bú Chống chỉ định albendazol cho phụ nữ có thai. Người bệnh không được mang thai trong thời gian ít nhất một tháng sau khi dùng albendazol. Nếu người bệnh đang dùng thuốc mà lỡ mang thai thì phải ngừng thuốc ngay và phải hiểu rõ là thuốc có thể gây nguy hại rất nặng cho thai. Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa ở mức nào. Do đó cần phải hết sức thận trọng khi dùng albendazol cho phụ nữ cho con bú. Tương tác với các thuốc khác Dexamethason: Nồng độ ổn định lúc thấp nhất trong huyết tương của albendazol sulfoxid cao hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm 8 mg dexamethason với mỗi liều albendazol (15 mg/kg/ngày). Praziquantel: Praziquantel (40 mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazol sulfoxid khoảng 50% so với dùng albendazol đơn độc (400 mg). Cimetidin: Nồng độ albendazol sulfoxid trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng albendazol đơn độc (20 mg/kg/ngày). Theophylin: Dược động học của theophylin (truyền trong 20 phút theophylin 5,8 mg/mg) không thay đổi sau khi uống 1 lần albendazol (400 mg).

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nơi khô nhiệt độ dưới 30°C.