- Hoạt chất: Cefuroxim (dưới dạng Cefuroxim axetil) 500mg. - Tá dược: Microcrystallin cellulose PH101, Starch 1500, Natri croscarmellose, Natri lauryl sulfat, Colloidal Silicon dioxid A200, Lubritab, Hydroxypropyl methylcellulose 15cP, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid.

Chỉ định - Điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra: + Viêm tai giữa (do 5. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta – lactamase hay do S. pyogenes). + Viêm xoang cấp do vi khuẩn. + Viêm amiđan (do S. pneumoniae, H. influenzae). + Viêm họng cấp (do S. pyogenes, liên cầu beta tan máu nhóm A). + Đợt cấp của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do s. pneumoniae, H. influenzae). + Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng. Tuy nhiên, cefuroxim chỉ là thuốc lựa chọn thay thế để điều trị những nhiễm khuẩn này, khi mà amoxicilin hay amoxicilin kết hợp với acid clavulanic không có hiệu quả hoặc có chống chỉ định. - Điều trị nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da không biến chứng do các chủng nhạy cảm Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sinh beta - lactamase) hoặc Streptococcus pyogenes gây ra. - Cefuroxim axetil cũng được dùng để điều trị bệnh lậu không có biến chứng và điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi. ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC: Nhóm dược lý:Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2. Mã ATC:J01DC02. Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của men esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicillin (Penicillin binding protein, PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại vi khuẩn khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc. Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 - 50 % khoảng cách giữa 2 lần đưa thuốc. Phổ kháng khuẩn: Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitrotrên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của men betalactamase so với cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta-lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis. Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxim có tác dụng trên Staphylococcus aureus(kể cả chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu đề kháng nhóm penicillin kháng penicillinase (methicillin, oxacillin) đều đã đề kháng với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptococcus (liên cầu nhóm alpha tan máu và beta tan máu). Phần lớn các chủng Enterococcus, bao gồm E. faecalisđều kháng lại cefuroxim. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxim. Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxim có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella vàShigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serratiađều đã kháng lại cefuroxim. Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophilus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicillin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis. Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxim có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilisđều đã đề kháng lại cefuroxim. Vi khuẩn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh betalactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuẩn. ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC: Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén cefuroxim axetil lúc đói vào khoảng 37 % và đạt 52 % nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 - 6 microgam/ml vào khoảng 3 giờ sau khi uống hỗn dịch có chứa 250 mg cefuroxim axetil. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 71 % nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Khoảng 33 - 50 % lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch. Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ. Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 - 2 giờ. Trong trường hợp suy thận, thời gian bán thải kéo dài hơn, dao động từ 1,9 - 16,1 giờ, tùy thuộc vào mức độ suy thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ. Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.

Cách dùng: Dùng uống, nên uống cùng bữa ăn để tăng sinh khả dụng. Liều dùng: *Trẻ em dưới 13 tuổi nên dùng dạng bào chế khác để có hàm lượng cefuroxim phù hợp với mục đích điều trị. Lưu ý: (a) Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil dùng ít hơn 10 ngày ở bệnh nhân trong đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính chưa được thiết lập. (b) Khi điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng theo kinh nghiệm chưa có kết quả của kháng sinh đồ, cefuroxim phải được dùng phối hợp với các kháng sinh khác. Khi nghiền, viên thuốc có vị đắng dai và mạnh. Vì vậy, bệnh nhân không thể nuốt cả viên thuốc nên dùng dạng hỗn dịch uống. * Liều dùng ở bệnh nhân người lớn suy chức năng thận: *Bệnh nhân suy gan: Không có dữ liệu có sẵn cho bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được đào thải chủ yếu qua thận, do đó dược động học của cefuroxim có thể sẽ không bị ảnh hưởng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan. Quá liều Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận. Xử trí: Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Ước tính tỷ lệ ADR khoảng 3% số bệnh nhân điều trị. Thường gặp, ADR >1/100 - Tiêu hóa: Tiêu chảy. - Da: Ban da dạng sần. Ít gặp, 1/100 >ADR> 1/1000 - Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida. - Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính. - Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn. - Da: Mày đay, ngứa. Hiếm gặp, ADR <1/1000 - Toàn thân: Sốt - Máu: Thiếu máu tan máu. - Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả. - Da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc. - Gan: Vàng da ứ mật, tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, LDH và nồng độ bilirubin huyết thanh thoáng qua. - Tiết niệu - sinh dục: Suy thận cấp và viêm thận kẽ. Tăng urê huyết, tăng creatinin huyết thoáng qua cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhân. Nhiễm trùng tiết niệu, đau thận, đau niệu đạo hoặc chảy máu, tiểu tiện khó, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida âm đạo, ngứa và kích ứng âm đạo cũng đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng cefuroxim axetil đường uống. - Thần kinh trung ương: Cơn co giật (khi dùng liều cao trên bệnh nhân suy thận), đau đầu, kích động. Mất thính lực mức độ vừa và nặng cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhi dùng cefuroxim natri tiêm để điều trị viêm màng não. - Bộ phận khác: Đau khớp. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Hướng dẫn cách xử trí ADR: - Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid). - Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cẩn thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: - Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin và các thành phần khác của thuốc. - Bệnh nhân có tiền sử dị ứng nặng với bất kỳ beta-lactam nào. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC: - Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của bệnh nhân với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác. - Phản ứng quá mẫn với biểu hiện đa dạng: Sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens - Johnson, hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch và thậm chí phản ứng phản vệ có thể xảy ra khi sử dụng cefuroxim axetil (tỷ lệ < 1 %). Do có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các bệnh nhân dị ứng với các kháng sinh nhóm beta-lactam, nên cần cân nhắc và chuẩn bị sẵn sàng mọi phương tiện để điều trị sốc phản vệ (adrenalin, corticosteroid tiêm, duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxy) khi dùng cefuroxim cho bệnh nhân trước đây đã bị dị ứng với penicillin. - Mặc dù cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở bệnh nhân bệnh nặng đang dùng liều kháng sinh tối đa. Nên thận trọng khi cho bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận. Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin. - Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngưng sử dụng thuốc. Đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho bệnh nhân bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng. - Một số kháng sinh cephalosporin (trong đó có cefuroxim) có khả năng gây động kinh, đặc biệt trên bệnh nhân có chức năng thận suy giảm mà không được hiệu chỉnh giảm liều kháng sinh. Trong quá trình điều trị nếu xuất hiện co giật nên ngưng thuốc và sử dụng các thuốc điều trị động kinh thích hợp. Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên đối tượng bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú: - Thời kỳ mang thai: Sử dụng cefuroxim để điều trị viêm thận - bể thận ở phụ nữ có thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu có kiểm soát nào đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai, chỉ nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết. - Thời kỳ cho con bú: Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nguy cơ gây tác dụng không mong muốn (trên hệ vi khuẩn chí ở đường tiêu hóa, tác động trực tiếp, khả năng làm ảnh hưởng đến kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi có sốt) trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh ở trẻ là có thể xảy ra. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích, đồng thời phải theo dõi sát trẻ trong quá trình điều trị bằng kháng sinh cho mẹ. - Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Thuốc có thể gây đau đầu, kích động, cơn co giật. Cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc. TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC: Tương tác của thuốc: - Tăng tác dụng của cefuroxim: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn. - Tăng độc tính: Cefuroxim dùng đồng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) có thể làm tăng độc tính đối với thận. - Giảm tác dụng của các hormon sinh dục nữ: Cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chí ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron. Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc dùng đường uống, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác

Bảo quản: Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C