Thành phần - Hoạt chất chính: Esomeprazol 20mg - Tá dược: Sugar pellets, Sodium corbonat, Light magnesium oxid, Hydroxypropyl methylcellulose E5, Disodium hydro phosphate, Sodium lauryl sulfat, Crospovidon, Manitol, Talc, Eudragit L-30 D, Sodium hydroxid, Diethyl phthalate, Tween 80, Titan dioxid, PEG 6000.

Chỉ định - Loét dạ dày – tá tràng lành tính - Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng ( viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thất hẹp được xác định bằng nội soi). - Hội chứng Zollinger-Ellison. - Phòng và điều trị loét dạ dày-tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid. Dược lực học Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tưởng tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày- tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày- thực quản. Esomeprazol gan voi H’/K*- ATPase (con gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy Esomeprazol có tác dụngức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Dược động học Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol. Khoảng 97% esomeprazolø gắn vào protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyên hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Nửa đời thải trừ trong huyết tương I- 1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng chất chuyên hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ qua phân.

Liều dùng và cách dùng Cách dùng - Uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ và nuốt cả viên thuốc. Liều dùng - Điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng: 1 viên/lần, ngày 2 lần trong 7 ngày. - Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản: 1-2 viên/lần/ngày trong 4-8 tuần, và thêm 4-8 tuần nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi. Liều duy trì: 1 viên/ngày có thể dùng kéo dài tới 6 tháng. - Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản: 1 viên/ngày trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn. - Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc kháng viêm không steroid: 1 viên/ngày trong 4-8 tuần. - Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: Tùy theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều cao hơn các trường hợp khác, uống 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày. Quá liều và xử trí: Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. Nếu bị quá liều, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ do không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Thâm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.

Tác dụng phụ - Thường gặp: Đau đầu, tiêu chảy, ban da, ngứa, chóng mặt, mệt mỏi, táo bón, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, đau khớp và đau cơ, mày đay, khô miệng. - Một số phản ứng nhạy cảm ánh sáng, nổi bóng nước, ban đỏ, hội chứng Steven-Johnson, hoại tử da. Các phản ứng dị ứng như cảm sốt, co thắt phế quản, phù mạch và sốc phản vệ. - Ít gặp: Tác dụng ứng chế thần kinh trung ương như mất ngủ, lơ mơ, lú lẫn, lo âu, trầm cảm, ảo giác, tăng enzyme gan, vàng da, hoại tử gan, dị cảm, rối loạn thị giác. - Hiếm gặp: Nhìn mờ, viêm miệng, rụng tóc, đổ mồ hôi, rối loạn vị giác, chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, chứng vú to ở nam giới, bệnh liệt dương, viên thận kẽ,… - Gia tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do tác dụng làm giảm acid dạ dày. Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định - Quá mẫn với các thuốc ức chế bơm protôn hoặc quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc. - Trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ mang thai và cho con bú. Thận trọng - Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chuẩn đoán ung thư. - Phải thận trọng khi dùng esomeprazole kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày. - Thận trọng khi dùng thuốc ở người bị bệnh gan, người lái xe và vận hành máy móc. Phụ nữ mang thai và cho con bú: Do chưa có đây đủ các dữ liệu nghiên cứu trên lâm sàng nên không dùng esomeprazol cho phụ nữ có thai, cho con bú. Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt, đau đâu, buôn ngủ nên sử dụng thận trọng ở người lái xe hoặc vận hành máy móc. Tương tác thuốc - Do ứng chế bài tiết acid, esomeprazole làm tăng pH dạ ày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thụ phụ thuộc pH: ketoconazole, muối sắt, digoxin. - Dùng đồng thời esomeprazole, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazole và 14-hydroxyclaithromycin trong máu. - Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời 30mg esomeprazol và diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam.

Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng