Mỗi viên nén bao phim chứa: Thành phần hoạt chất: Sildenafil Citrat tương đương Sildenafil 50mg Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, calci hydrophosphat, tinh bột bắp, colloidal silicon dioxid, povidon (K-30), natri methyl paraben, natri propylparaben, talc tinh khiết, magnesi stearat, natri starch glycolat, natri lauryl sulphat, crosscarmellose natri, Opadry II Blue 85F 80883.

Sildenafil dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thoả mãn quan hệ tình dục. Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

* Cách dùng: Thuốc uống cùng thức ăn sẽ bắt đầu tác dụng chậm hơn uống lúc đó. * Liều dùng: - Người lớn trên 18 tuổi: Uống 50mg vào khoảng 1 giờ trước quan hệ tình dục. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 100mg hoặc giảm còn 25mg. Liều tối đa là 100mg. Tần số dùng thuốc là một lần mỗi ngày. - Người cao tuổi: Liều đầu tiên là 25mg. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 50mg và 100mg. - Người bị suy thận: Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ, đến vừa (thanh thải creatinin 30 - 80ml/phút), dùng thuốc như người lớn bình thường. Đối với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin giảm dưới 30ml/phút), chỉ dùng liều đầu tiên 25mg. Sau đó, tuỳ theo công hiệu và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng đến 50mg và 100mg. - Người bị suy gan: Vì thanh thải Sildenafil của bệnh nhân suy chức năng gan (ví dụ: Xơ gan) bị giảm, liều ban đầu nên dùng là 25mg. Sau đó, dựa trên công hiệu và sự dung nạp, liều thuốc có thể tăng đến 50mg và 100mg. - Với bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha, bệnh nhân nên được điều trị ổn định với thuốc chẹn alpha trước khi điều trị bằng sildenafil và nên dùng liều khởi đầu sildenafil là 25mg. - Với bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế CYP3A4, nên khởi đầu với liều 25mg. - Không dùng đồng thời với ritonavir.

Tác dụng không mong muốn của thuốc được liệt kê theo hệ cơ quan và tần suất xảy ra (Rất thường gặp (1/10), thường gặp (1/100 đến <1/10), ít gặp (1/1.000 đến <1/100), hiếm gặp (1/10.000 đến <1/1.000)). - Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng Ít gặp: viêm mũi. - Rối loạn hệ miễn dịch Ít gặp: quá mẫn cảm. - Rối loạn hệ thần kinh Rất thường gặp: đau đầu Thường gặp: chóng mặt Ít gặp: lơ mơ, giảm cảm giác Hiếm gặp: tai biến mạch máu não, cơn thiếu máu tạm thời, cơn động kinh, ngất. - Rối loạn mắt Thường gặp biến đổi màu sắc nhìn thấy, rối loạn thị giác, nhìn mờ. Ít gặp: rối loạn chảy nước mắt, đau mắt, chứng sợ ánh sáng, chứng hoa mắt, sung huyết mắt, màu sắc trực quan, viêm kết mạc. Hiếm gặp: bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước do nguyên nhân động mạch (NAION), tắt tĩnh mạch võng mạc, xuất huyết võng mạc, xơ cứng động mạch võng mạc, rối loạn võng mạc, cườm nước, khiếm khuyết thị giác, chứng nhìn đôi, giảm thị lực, cận thị, chứng mỏi mắt, đốm đen bay trước mắt, rối loạn mống mắt, giãn đồng tử, nhìn thấy quầng sáng, phù mắt, sưng mắt, rối loạn mắt, sung huyết kết mạc, kích ứng mắt, cảm giác bất thường trong mắt, phù mí mắt, mất màu củng mạc. - Rối loạn tại và ốc tai Ít gặp: chóng mặt, ù tai. Hiếm gặp: điếc. - Rối loạn tim Ít gặp: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực. Hiếm gặp: đột tử do tim, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp thất, rung nhĩ, đau thắt ngực không ổn định. - Rối loạn mạch máu Thường gặp: đỏ bừng mặt, nóng bừng mặt. Ít gặp: tăng huyết áp, hạ huyết áp. - Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất Thường gặp: nghẹt mũi. Ít gặp: chảy máu cam, tắt nghẽn xoang. Hiếm gặp: nghẹn họng, phù mũi, khô mũi. - Rối loạn tiêu hóa Thường gặp: buồn nôn, khó tiêu. Ít gặp: trào ngược dạ dày thực quản, nôn, đau bụng trên, khô miệng. Hiếm gặp: giảm cảm giác ở miệng. - Rối loạn da và mô dưới da Ít gặp: ban da Hiếm gặp: hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử thượng bị nhiễm độc (TEN). - Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết Ít gặp: đau cơ, đau ở chi. - Rối loạn thần và tiết niệu Ít gặp: tiểu ra máu. - Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú Hiếm gặp: xuất huyết dương vật, chứng cương cứng kéo dài, xuất tinh ra máu, tăng cương dương. - Rối loạn chung và vị trí dùng thuốc Ít gặp: đau ngực, mệt mỏi, cảm thấy nóng. Hiếm gặp: tính dễ cáu. - Nghiên cứu Ít gặp: nhịp tim tăng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn có liên quan đến sử dụng thuốc.

Chống chỉ định - Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. - Người đang dùng những chất cung cấp oxid nitric, các nitrat hữu cơ hay nitrit hữu cơ. - Bệnh nhân hạ huyết áp (<90/50mmHg), tiền sử gần đây bị đột quị hoặc nhồi máu cơ tim. - Không dùng các thuốc điều trị cương dương (bao gồm sildenafil) cho bệnh nhân nam mà hoạt động tình dục không được khuyến khích (bệnh nhân rối loạn tim mạch nặng bao gồm đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng). - Bệnh nhân suy gan nặng. Bệnh nhân mất thị lực một mắt do bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước do nguyên nhân động mạch (NAION) có hoặc không liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế PDE5 trước đó. - Rối loạn võng mạc thoái hóa di truyền (ví dụ: viêm võng mạc sắc tố do rối loạn PDE võng mạc di truyền). - Dùng cùng các chất ức chế guanyl cyclase như riociguat vì nguy cơ dẫn đến hạ huyết áp. Thận trọng Nên chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định các nguyên nhân tiềm ẩn trước khi điều trị với sildenafil. - Yếu tố nguy cơ trên tim mạch Trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương, bác sĩ nên chú ý đến tình trạng tim mạch của bệnh nhân, vì nguy cơ về tim mạch liên quan với hoạt động tình dục có thể xảy ra. Sildenafil có tính chất giãn mạch, làm giảm huyết áp nhẹ và tạm thời. Trước khi kê toa, bác sĩ cần phải xem xét liệu bệnh nhân có thể bị tác dụng không mong muốn bởi tác dụng giãn mạch hay không, đặc biệt là khi kết hợp với quan hệ tình dục. Bệnh nhân bị tăng nhạy cảm với các thuốc giãn mạch bao gồm những người có tắc nghẽn thất trái (ví dụ, hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn), hoặc những người có hội chứng hiếm gặp của bệnh teo đa hệ thống như suy giảm nghiêm trọng của huyết áp. Sildenafil có thể tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat Các biến cố tim mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, tử vong đột ngột do tim, loạn nhịp thất, xuất huyết não, đột quị do thiếu máu tạm thời, cao huyết áp và hạ huyết áp đã được báo cáo sau khi lưu hành. Hầu hết, nhưng không phải tất cả, những bệnh nhân này có các yếu tố nguy cơ tim mạch trước đây. Nhiều biến cố đã được báo cáo xảy ra trong hoặc ngay sau khi quan hệ tình dục và một số được báo cáo xảy ra ngay sau khi sử dụng thuốc mà không có quan hệ tình dục. Không thể xác định liệu những biến cố này có liên quan trực tiếp đến các yếu tố trên hay các yếu tố khác. - Chứng cương đau dương vật Thuốc điều trị rối loạn cương dương bao gồm sildenafil nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có biến dạng về mặt giải phẫu của dương vật (như: tạo hình góc, xơ hóa thể nang hay bệnh Peyronie) hay ở những bệnh nhân có khuynh hướng bị cương đau dương vật (như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tuỷ hoặc bệnh bạch cầu) Cương cứng kéo dài và cương đau dương vật đã được báo cáo với sildenafil. Trong trường hợp cương dương kéo dài hơn 4 giờ, bệnh nhân cần được hỗ trợ y tê ngay lập tức. Nếu cương đau dương vật kéo dài không được điều trị kịp thời, có thể dẫn đến tổn thương mô dương vật và mất vĩnh viễn hiệu lực. - Kết hợp với những thuốc ức chế PDE5 hay những thuốc điều trị rối loạn cương dương khác Hiệu quả và an toàn khi kết hợp sildenafil với các thuốc ức chế PDE5 khác, hay với các thuốc trị cao huyết áp ngoại biên có chứa sildenafil, hay các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu. Vì vậy, các kết hợp này không được khuyến cáo. - Ảnh hưởng lên tầm nhìn Các trường hợp ảnh hưởng đến thị giác được báo cáo có liên quan đến việc sử dụng sildenafil và các thuốc ức chế PDE5 khác. Trường hợp bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch, một tình trạng hiếm gặp, đã được báo cáo và theo nghiên cứu quan sát thấy có liên quan đến việc sử dụng sildenafil và các thuốc ức chế PDE5 khác. Bệnh nhân nên được khuyến cáo nếu có bất kỳ dấu hiệu rối loạn thị giác nào cần ngưng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ. - Kết hợp với ritonavir Không khuyên dùng kết hợp sildenafil với ritonavir. - Kết hợp với thuốc chẹn alpha Thận trọng khi dùng sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha, vì kết hợp này có thể gây ra triệu chứng hạ huyết áp ở một vài bệnh nhân nhạy cảm. Triệu chứng này thường xảy ra trong vòng 4 giờ sau khi dùng thuốc. Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân nên có huyết động ổn định trong điều trị với thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị với sildenafil. Nên xem xét sử dụng liều điều trị ban đầu là 25mg. Bác sĩ nên cho bệnh nhân lời khuyên cần làm gì khi gặp triệu chứng hạ huyết áp tư thế. - Ảnh hưởng lên chảy máu Nghiên cứu với tiểu cầu cho thấy rằng sildenafil làm tăng hiệu quả chống kết tập của sodium nitroprussid in vitro. Không có thông tin an toàn về việc sử dụng sildenafil cho bệnh nhân có rối loạn chảy máu hoặc đang bị loét dạ dày thực quản. Do đó, sildenafil nên được dùng cho những bệnh nhân này sau khi đánh giá rủi ro-lợi ích cẩn thận. - Thành phần lactose Vì thuốc có chứa thành phần lactose trong tá dược, không nên dùng thuốc cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. - Thành phần paraben Vì thuốc có chứa thành phần paraben trong tá dược nên có thể gây ra các phản ứng dị ứng. * Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú: Không dùng AZODRA 50 cho phụ nữ. * Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn như đau đầu, chóng mặt, lơ mơ, nhìn mờ, hoa mắt... Do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân cần lái xe hay vận hành máy móc. Tương tác thuốc * Ảnh hưởng của những thuốc khác lên sildenafil - Nghiên cứu in vitro: Sildenafil chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom P450 dạng CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ). Do đó, những chất ức chế các isoenzym này có thể làm giảm độ thanh thải sildenafil và và các chất cảm ứng những isoenzym này có thể làm tăng độ thanh thải sildenafil. - Nghiên cứu in vivo: + Phân tích dược động học từ dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy sự giảm độ thanh thải sildenafil khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin). Mặc dù không có bằng chứng tăng các tác dụng phụ được quan sát thấy ở những bệnh nhân này, khi sildenafil được dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A4, nên xem xét dùng liều ban đầu là 25mg. + Dùng đồng thời thuốc trị HIV ức chế protease ritonavir - chất ức chế mạnh CYP450, ở trạng thái ổn định (liều 500mg dùng 2 lần/ngày) với sildenafil (100mg liều đơn) làm tăng 300% (gấp 4 lần) nồng độ Cmax của sildenafil và tăng 1000% (gấp 11 lần) nồng độ AUC của sildenafil trong huyết tương. Sau 24 giờ, nồng độ sildenafil trong huyết tương vẫn còn xấp xỉ 200ng/ml, so với xấp xỉ 5ng/ml khi chỉ dùng một mình sildenafil. + Sildenafil không ảnh hưởng lên được động học của ritonavir. Dựa vào kết quả dược động học việc dùng đồng thời sildenafil và ritonavir không được khuyên dùng và trong bất kì trường hợp nào, liều tối đa của sildenafil không nên vượt quá 25mg trong vòng 48 giờ. + Dùng đồng thời thuốc trị HIV ức chế protease saquinavir – chất ức chế CYP3A, ở trạng thái ổn định (liều 1200mg 3 lần/ngày) với sildenafil (100mg liều đơn) làm tăng 140% nồng độ Cmax của sildenafil và tăng 210% nồng độ AUC của sildenafil. Sildenafil không ảnh hưởng lên được động học của saquinavir. Chất ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazole và itraconazol được dự đoán là có ảnh hưởng mạnh hơn. + Khi 1 liều duy nhất Sildenafil (100mg) được chỉ định cùng với erythromycin chất ức chế CYP3A4 trung bình ở tình trạng ổn định (500mg, ngày 2 lần, trong 5 ngày), thì đã có sự gia tăng 182% sự tiếp xúc toàn thân của Sildenafil (AUC). Ở người tình nguyện khỏe mạnh, không có bằng chứng về sự ảnh hưởng của azithromycin (liều 500mg mỗi ngày, trong 3 ngày lên AUC, Cmax, tmax, tốc độ thanh thải cố định hay thời gian bán hủy sau đó của sildenafil hay chuyển hóa trong tuần hoàn. Cimetidin (800mg) - chất ức chế CYP450 và ức chế không đặc hiệu CYP3A4 làm tăng 56% nồng độ sildenafil trong huyết tương khi dùng đồng thời với sildenafil 50mg cho người tình nguyện khỏe mạnh. + Nước ép bưởi là chất ức chế yếu CYP3A4 trong chuyển hóa và có thể làm tăng nhẹ nồng độ sildenafil trong huyết tương. + Liều đơn thuốc antacid (magnesi hydroxid/nhôm hydroxid) không ảnh hưởng lên sinh khả dụng của sildenafil. + Nicolandi là kết hợp của chất kích hoạt kênh kali và nitrat. Do thành phần nitrat có nguy cơ gây tương tác nghiêm trọng với sildenafil * Ảnh hưởng của sildenafil lên các thuốc khác - Nghiên cứu in vitro: + Sildenafil là chất ức chế yếu CYP450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50>150M). Sau khi dùng liều khuyến cáo nồng độ đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 1M, không chắc rằng sildenafil sẽ làm thay đổi độ thanh thải của chất nền của các isoenzym này. + Không có dữ liệu tương tác của sildenafil và các chất ức chế không đặc hiệu phosphodiesterase như theophillin, dipyrigamol. - Nghiên cứu in vivo: + Phù hợp với thông tin tác động lên đường nitric dioxid/cGMP, sildenafil cho thấy tăng tác động hạ huyết áp của các nitrat, và việc dùng đồng thời của sildenafil với thuốc chứa nitric oxid hay nitrat trong bất kỳ dạng nào đều được chống chỉ định. + Riociguat: Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy hiệu ứng giảm huyết áp cộng thêm khi chất ức chế PDE5 được dùng kết hợp với rociguat. Trong nghiên cứu lâm sàng, riociguat đã được thấy làm tăng tác động hạ huyết áp của chất ức chế PDE5. Không có bằng chứng về ảnh hưởng có lợi trong lâm sàng khi kết hợp trong dân số nghiên cứu. Việc dùng đồng thời riociguat với chất ức chế PDE5 bao gồm sildenafil được chống chỉ định. + Dùng đồng thời sildenafil cho bệnh nhân dùng điều trị bằng thuốc chẹn alpha có thể dẫn đến triệu chứng hạ huyết áp ở một vài bệnh nhân nhạy cảm. Tình trạng này thường xảy ra trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil. + Không có tương tác đáng kể khi dùng đồng thời sildenafil (50mg) với tolbutamin (250mg) hay warfarin (40mg), cả hai thuốc này đều được chuyển hóa qua CYP2C9. + Sildenafil (50mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu do acid acetyl salicylic (150mg). + Sildenafil (50mg) không làm tăng tác dụng hạ huyết áp của rượu ở bệnh nhân khỏe mạnh với nồng độ rượu trong máu tối đa là 80mg/dl. + Các nhóm thuốc trị tăng huyết áp: lợi tiểu, chẹn beta, ức chế men chuyển, chủ vận angiotensin II, thuốc trị tăng huyết áp (thuốc giãn mạch và tác động trung tâm), thuốc chẹn neuron adrenergic, thuốc chẹn kênh calci và thuốc ức chế thụ thể alpha-adrenergic, cho thấy không có sự khác biệt về tác dụng phụ ở bệnh nhân dùng sildenafil so với điều trị bằng placebo. + Sildenafil (100mg) không ảnh hưởng tình trạng dược động học ổn định của thuốc trị HIV ức chế protease như saquinavir và ritonavir, cả hai đều là chất nền CYP3A4. + Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sildenafil ở tình trạng ổn định (80mg 3 lần/ngày) làm tăng 49,8% AUC của bosetan và tăng 42% Cmax của bosentan (125mg 2 lần/ngày). * Tương kỵ của thuốc Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, không quá 30°C. Tránh ánh sáng.