Gpharmacy

Công dụng của Thuốc Ibartain MR 150mg

Chỉ định

Thuốc Ibartain Mr 150mg chỉ định điều trị cao huyết áp, có thể dùng riêng rẽ hoặc/và dùng phối hợp với thuốc chữa cao huyết áp khác.

Dược lực học

Thuốc thuộc nhóm đối kháng thụ thể angiotensin-II (Ang II), có thể ức chế Ang I chuyển hóa thành Ang II, nó có tính đối kháng đặc biệt với việc co giãn mạch máu làm chuyển đổi enzyme thụ thể 1 (AT1), tác dụng đối kháng với AT1 lớn hơn gấp 8500 lần AT2, ngăn ngừa sự gắn kết của Ang II với những thụ thể AT1 mang tính lựa chọn.

Thuốc làm ức chế sự co giãn mạch máu và sự giải phóng aldosterone, làm hạ huyết áp. Thuốc không gây ức chế co giãn mạch máu chuyển đổi enzyme (ACE), thận và các hocmon thụ thể khác; thuốc cũng không gây ức chế con đường có liên quan đến việc điều chỉnh huyết áp và cân bằng natri.

Cơ chế tác dụng:

Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan.

Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II).

Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp.

Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2.

Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.

Công dụng của Mibetel Plus

Chỉ định

Thuốc Mibetel Plus được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn.
• Dạng thuốc phối hợp liều cố định Mibetel Plus (40mg telmisartan/12,5mg hydroclorothiazid) được chỉ định cho bệnh nhân không hoàn toàn kiểm soát được huyết áp nếu chỉ dùng telmisartan riêng lẻ.

Dược lực học

Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II/thuốc lợi tiểu.

Mibetel Plus là thuốc phối hợp giữa telmisartan (thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II) và hydroclorothiazid (thuốc lợi tiểu thiazid). Sự phối hợp này có tác dụng chống tăng huyết áp hiệp đồng, làm giảm huyết áp ở mức độ cao hơn so với dùng mỗi thành phần đơn lẻ. Mibetel Plus dùng một lần/ngày làm giảm huyết áp hiệu quả và êm dịu trong giới hạn liều điều trị.

Telmisartan

Telmisartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (nhóm AT1), có hiệu quả khi dùng đường uống. Telmisartan chiếm chỗ của angiotensin II tại vị trí gắn kết với thụ thể AT1, là vị trí chịu trách nhiệm cho các tác động được biết của angiotensin II. Telmisartan không thể hiện bất kỳ tác động đồng vận từng phần nào trên thụ thể AT1.

Telmisartan gắn kết chọn lọc trên thụ thể AT1, sự gắn kết này có tác động kéo dài. Telmisartan không có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT không điển hình khác.

Vai trò chức năng của các thụ thể này chưa được biết rõ, cũng như tác dụng bị kích thích quá mức của chúng do angiotensin II, là chất có nồng độ tăng lên do telmisartan. Nồng độ aldosteron huyết tương được làm giảm bởi telmisartan.

Telmisartan không ức chế renin huyết tương hoặc chọn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kinase II), men này cũng có tác dụng giáng hóa bradykinin, do đó không gây ra tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.

Ở người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tác dụng tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống.

Hydroclorothiazid

Hydroclorothiazid là một thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc lợi tiểu thiazid chưa được biết rõ hoàn toàn. Các thiazid ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu các chất điện giải ở các tiểu quản thận, trực tiếp làm tăng đào thải natri và clorid với những lượng tương đương nhau.

Tác động lợi tiểu của hydroclorothiazid là làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt động của renin huyết tương, tăng tiết aldosteron, do đó làm tăng bài tiết kali và bicarbonat trong nước tiểu, và làm giảm kali máu. Dùng đồng thời với telmisartan sẽ làm giảm lượng kali bị mất do các thuốc lợi tiểu thiazid.

Sau khi dùng hydroclorothiazid, tác dụng lợi tiểu xuất hiện sau 2 giờ, tác động mạnh nhất đạt sau khoảng 4 giờ, duy trì trong khoảng 6 - 12 giờ.