Thuốc Aphacolin chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
- Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản.
- Bệnh loét dạ dày – tá tràng.
- Diệt Helicopbacter Pylori trong bệnh loét tá tràng và ngăn ngừa nguy cơ tái phát ở bệnh nhân loét tiểu đường do nhiễm Helicopbacter Pylori.
- Phòng ngừa và điều trị loét dạ dày – tá tràng gây ra do thuốc kháng viêm không Steroid.
Dược lực học
Esomeprazol là chất ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+- ATPase tại thành tế bào của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của Omeprazol, được proton hóa và biến đổi thành chất ức chế có hoạt tính trong môi trường acid ở tế bào thành, dạng sulphenamid tự do.
Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, Esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 đến 40 mg và đưa đến sự ức chế tiết acid dịch vị.
Dược động học
Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazol khoảng 89% đối với liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và làm giảm độ hấp thu của Esomeprazol, nhưng lại không làm thay đổi đáng kể tác dụng của Esomeprazol lên độ acid của dạ dày.
Esomeprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan bởi Cytocrom P450 Isoenzym CYP2C19 thành dạng chất chuyển hóa Hydroxyl và Desmethyl không còn tác dụng trên sự tiết acid dạ dày. Phần còn lại được chuyển hóa bởi Cytocrom P450 Isoenzym CYP3A4 thành Esomeprazol Sulfon.
Nửa đời thải trừ huyết tương khoảng 1,3 giờ. Hầu hết 80% của liều uống được đào thải ở dang chất chuyển hóa trong nước tiểu, phan còn lại được đào thải qua phân.
Aphacolin nên được nuốt nguyên viên và uống trước khi ăn ít nhất 1 giờ, không được nhai hay nghiền các vi hạt.
Liều dùng
Người lớn
Liều điều trị hội chứng trào ngược dạ dày thực quản
Để điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản, liều dùng 40 mg mỗi ngày, có thể kéo dài trên 4-8 tuần đối với bệnh nhân không lành bệnh sau 4 - 8 tuần điều trị.
Liều điều trị bệnh loét dạ dày tá tràng
Trong liệu pháp bộ ba kết hợp với Amoxicillin và Clarithromycin, liều thường dùng là 40 mg Esomeprazol, 1 lần/ngày, Amoxicillin mỗi lần 1 gam, ngày 2 lần và Clarithromycin mỗi lần 500mg, ngày 2 lần trong 10 ngày.
Liều điều trị bệnh loét dạ dày tá tràng do thuốc kháng viêm Non-Steroid
Liều yêu cầu là 40 mg, 1 lần/ngày trong 6 tháng.
Bệnh nhân suy gan
Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Liều Esomeprazol cho bệnh nhân suy gan nặng không quá 20mg/ngày.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng
Khi dùng liều cao tới 2400 mg (gấp 120 lần liều khuyến cáo thông thường), các triệu chứng xảy ra rất đa dạng, gồm có nhầm lẫn, lơ mơ, nhìn mờ, tim nhanh, buồn nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu và khô miệng.
Điều trị
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Esomeprazol. Vì Esomeprazol liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể được loại bỏ dễ dàng bằng phương pháp thẩm tách. Khi quá liều xảy ra, chủ yếu là dùng biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, các phản ứng nhạy cảm như sốt, phù, quá mẫn/sốc, giảm Natri huyết, lo âu, trầm cảm, lẫn, rối loạn vị giác, mờ mắt, co thắt phế quản, viêm dạ dày, nấm Candida đường tiêu hóa, viêm gan có hoặc không kèm vàng da, rụng tóc, nhạy cảm ánh sáng, khó chịu, tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, ảo giác, suy gan, bệnh não ở những bệnh nhân đã có bệnh gan trước đó, hồng ban đa dạng, hội chứng Steven Johnson, độc tính tiêu biểu bì yếu cơ, viêm kẽ thận, vú to ở nam giới.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Chống chỉ định
Thuốc Aphacolin chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân quá mẫn với Esomeprazol, các dẫn chất Benzimidazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ có thai 3 tháng đầu.
Thận trọng khi sử dụng
- Sự đáp ứng triệu chứng với việc điều trị bằng Esomeprazol không ngăn chặn được sự xuất hiện khối u dạ dày ác tính. Viêm teo dạ dày đôi khi được ghi nhận qua sinh thiết dạ dày ở những bệnh nhân điều trị dài hạn bằng Esomeprazol.
- Sử dụng các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ tiến triển nhiễm trùng (Ví dụ: viêm phổi mắc phải tại cộng đồng).
- Tính an toàn và hiệu quả của Aphacolin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được chứng,minh.
- Hạ magnesi huyết có triệu chứng và không triệu chứng đã được báo cáo hiếm gặp trên bệnh nhân điều trị với các chất ức chế bơm proton ít nhất 3 tháng, hầu hết các trường hợp trên bệnh nhân sau khi điều trị 1 năm. Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm co cứng cơ, loạn nhịp tim và co giật.
- Hầu hết các bệnh nhân cần phải bổ sung Magnesi để điều trị hạ Magnesi huyết hay ngừng sử dụng chất ức chế bơm proton. Cần phải xem xét việc theo dõi mức Magnesi huyết trong khi bắt đầu điều trị với chất ức chế bơm proton và định kỳ sau đó ở những bệnh nhân phải kéo dài thời gian điều trị hoặc phải dùng chất ức chế bơm proton chung với các thuốc khác như digoxin hay những thuốc gây hạ Magnesi huyết (ví dụ thuốc lợi tiểu).
- Có thể tăng nguy cơ gãy xương hông.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về độ an toàn của Aphacolin trên phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng Aphacolin cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết Esomeprazol trong thuốc có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú, do đó không nên dùng Aphacolin khi đang cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có thông tin.
Tương tác thuốc
Thuốc có độ hấp thu phụ thuộc pH dạ dày
Sự hấp thu của ketoconazol, itraconazol có thể giảm trong khi điều trị với esomeprazol. Dùng kết hợp esomeprazol (40 mg x 1 lần/ngày) với atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáp ứng của atazanavir.
Thuốc chuyển hóa nhờ CYP2C19
Khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19, như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng lên và cần giảm liều dùng. Nên theo đõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol.
Trên lâm sàng, khi dùng 40 mg esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng warfarin cho thấy thời gian chảy máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên, một vài trường hợp tăng INR đã được báo cáo khi dùng kết hợp warfarin với esomeprazol.
Esomeprazol đã được chứng minh là không có ảnh hưởng đáng kể lên được động học của amoxicillin, quinidin.